Шифокор рецепти бўйича берилаётган дори воситаси учун иловаварақа
Препаратни қўллаш бўйича маълумот, диққат билан ўқинг!
ТИАПРОСАН®
Савдо номи
ТИАПРОСАН®
Халқаро патентланмаган номи
Тиаприд
Дори шакли
Таблеткалар 100 мг.
Таркиби
Бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: тиаприд гидрохлориди 111,10 мг (100 мг тиапридга эквивалент);
ёрдамчи моддалар: маннитол, гранулаланган микрокристаллик целлюлоза, повидон 25, натрий крахмал гликоляти, магний стеарати, сувсиз коллоид кремний диоксиди.
Таърифи
Думалоқ, деярли оқ рангли бир томонида хочсимон бўлувчи рискали, 9,5 мм диаметрли таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи
Психотроп препаратлар. Нейролептиклар (антипсихотик воситалар). Бензамидлар. Тиаприд.
АТХ коди:N05AL03.
Фармакологик ҳусусиятлари
Фармакокинетикаси
Бир соат давомида 200 мг тиаприд перорал қабул қилинганидан сўнг плазмада 1,3 мкг/мл ни ташкил қилувчи энг юқори концентрациясига етади. Таблетка ёки томчи шаклидаги тиаприднинг биокираолишлиги 75% ни ташкил қилади. Мутлоқ биокираолишлиги тиапридни овқатдан олдин қабул қилинганда 20% га ошади. Кекса ёшдаги пациентларда сўрилиш секинроқ кечади. Организмда тақсимланиши анча тез (1 соатдан камроқ). Тиаприд гематоэнцефалик ва йўлдош тўсиғи орқали тўпланмасдан ўтади. Кўп тўқималар ва аъзолар бўйлаб тез (1 соатдан кам вақт давомида) тақсимланади. Плазма оқсиллари билан боғланмайди, эритроцитлар билан кам миқдорда боғланади. Одамларда аҳамиятсиз даражада метаболизмга учрайди. Қабул қилинган дозанинг 70% ўзгармаган шаклда сийдик билан чиқарилади. Ярим чиқарилиш даври аёлларда 2,9 соатни ва эркакларда 3,6 соатни ташкил қилади. Препарат асосан сийдик билан чиқарилади, буйрак клиренси минутига 330 мл ни ташкил қилади. Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда уни чиқарилиши креатинин клиренси билан мос келади. Креатинин клиренси минутига 20 мл дан кам бўлган пациентларда дозалаш буйрак етишмовчилигининг оғирлигини ҳисобга олган ҳолда танланиши керак. Креатинин клиренси минутига 11–20 мл бўлган пациентларда одатдаги дозанинг ярмини, креатинин клиренси минутига 10 мл дан кам бўлган пациентларда одатдаги дозанинг чорак қисмини қабул қилиш тавсия қилинади.
Фармакодинамикаси
ТИАПРОСАН® – антипсихотик восита (нейролептик); уйқу чақирувчи, седатив, оғриқ қолдирувчи таъсир кўрсатади. Марказий келиб чиқиш хусусиятига эга бўлган дискинезияни бартараф этади. Интерорецептив, ҳамда экстерорецептив оғриқларда яққол оғриқ қолдирувчи самарага эга. Антипсихотик таъсири мезолимбик ва мезокортикал тизимнинг дофамин D2 рецепторларини блокадаси билан боғлиқдир. Седатив таъсири бош мия ўзагининг ретикуляр формацияси адренорецепторларини блокадаси билан боғлиқ; қусишга қарши таъсири – қусиш маркази триггер соҳасининг дофамин D2 рецепторларини блокадаси билан боғлиқ; гипотермик таъсири – гипоталамусдаги дофамин рецепторларининг блокадаси билан боғлиқдир.
Марказий келиб чиқиш хусусиятига эга бўлган дискинезияни бартараф этади. Продуктив симптоматикани, шу жумладан бош миянинг органик касалликларида ҳам камайтиради. Кекса ёшдаги пациентларда когнитив фаолиятни яхшилайди. Интеро ва экстерорецептив оғриқларда яққол оғриқ қолдирувчи таъсир кўрсатади. Экстрапирамид симптоматикани кучайтирмаган холда, бошқа нейролептикларнинг таъсирини потенциялайди. Тутқаноғи бўлган беморларда тиришиш фаоллиги бўсағасини камайтириши мумкин.
Қўлланилиши
Катталар:
– кексалик ёшида хулқни бузилишини қисқа муддатли даволашда ёки алкоголни сурункали суистеъмол қилишда;
– жадал, сусаймайдиган оғриқ;
– дискинезия ва аномал ҳаракатлар (спонтан дискинезия, кечки дискинезия, Гентингтон хореяси).
Катталар ва 6 ёшдан катта болалар:
– хорея, Жиль де ля Туретта синдроми.
6 ёшдан катта болалар:
– юқори қўзғалувчанлик ва тажавузкорлик билан кечувчи хулқни оғир бузилишлари.
Қўллаш усули ва дозалари
Дастлаб ҳар доим энг кичик самарали дозадан бошлаш керак. Агар пациентнинг ҳолати имкон берса, даволашни аста-секин ошириб бориш керак бўлган кичик дозадан бошлаш керак.
Юқори қўзғалувчанлик ва агрессив ҳолатларни қисқа муддатли даволашда, айниқса кексаларда ёки алкоголни сурункали суистеъмол қилишда:
Одатдаги доза 1–2 ой давомида суткада 200 мг дан максимал 300 мг гачани ташкил қилади.
Кекса пациентларда суткада 200–300 мг дозага аста-секин эришиш керак. Даволашни
50 мг ли кичик дозани кунига 2 марта қўллашдан бошлаш керак. Кейинчалик дозани ҳар 2–3 кунда 50–100 мг дан ошириш тавсия қилинади. Кекса пациентларда ўртача доза суткада 200 мг ни ташкил қилади. Тавсия қилинган максимал суткалик доза 300 мг ни ташкил қилади.
Дискинезия ва аномал ҳаракатлар (спонтан дискинезия, кечки дискинезия, Гентингтон хореяси, Жиль де ла Туретта синдроми):
катталарга: суткада 300–800 мг. Даволаш суткада 25 мг лик кам дозадан бошланади, кейин доза аста-секин максимал самарали дозагача оширилади.
6 ёшдан катта болаларга: суткада 3–6 мг/кг.
Жадал, сусаймайдиган оғриқ:
катталар: суткада 200–400 мг ни ташкил қилади.
6 ёшдан катта болаларда юқори қўзғалувчанлик ва тажавузкорлик билан кечувчи хулқни оғир бузилишлари:
доза суткада 100–150 мг ни ташкил қилади.
Таблеткаларни овқат қабул қилишдан қатъий назар қабул қилиш мумкин.
Креатинин клиренси минутига 30–60 мл бўлган катталар ва 6 ёшдан катта болалардаги буйрак етишмовчилигида доза одатдаги дозадан 75% гача камайтирилиши керак, минутига 10–30 мл чегарасидаги креатинин клиренсида – одатий дозадан 50% гача, минутига 10 мл дан кам бўлган креатинин клиренсида одатдаги дозадан 25% гача камайтирилиши керак.
Жигар фаолиятининг етишмовчилигида дозани камайтиришнинг зарурати йўқ, чунки препарат жуда кам даражада метаболизмга учрайди.
Даволаш давомийлиги шахсий бўлиб, уни симптомлар динамикасига қараб шифокор белгилайди.
Ножўя таъсирлари
Тез тез (≥1% дан <10%):
– бош айланиши, бош оғриғи;
– Паркинсон касаллиги ва у билан боғлиқ симптомлар: қалтираш, қон босимини ошиши, гипокинезия ва гиперсаливация;
– сомноленция, уйқучанлик, уйқусизлик, қўзғалувчанлик, апатия;
– холсизлик, толиқиш.
Тез тез эмас (≥0,1% дан <1% гача):
– қўзғалувчанлик, дистония (спазм, энса мушакларининг ригидлиги, спастик қийшиқ бўйин, окулогир криз, тризм);
– тиаприд қон плазмасида пролактинни ошишига олиб келади, самара препаратни қабул қилиш тўхтатилганидан сўнг қайтувчандир. Бу галактореяга, аменореяга, гинекомастияга, оғриқ билан кечувчи кўкракни катталашишига, оргазмни бузилишларига ва импотенцияга олиб келиши мумкин;
– тана вазнини ошиши.
Камдан–кам ҳолларда (≥0,01% дан <0,1% гача):
– ўткир дискинезия. Бу симптом одатда паркинсонга қарши препаратлар юборилганидан сўнг қайтувчандир;
– 40°C гача гипертермия.
Спонтан хабарлардаги маълумотларга кўра:
– препарат уч ой қабул қилинганидан сўнг асосан тил ва/ёки юзни ихтиёрсиз ритмик ҳаракатлари билан ифодаланувчи кечки дискинезия холатлари қайд қилинган;
– хавфли нейролептик синдром;
– QT оралиғини узайиши, юрак қоринчалари аритмияси;
– юрак қоринчалари тахикардияси.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
– препаратнинг фаол моддаси ва бошқа ёрдамчи моддаларига юқори сезувчанлик;
– бир вақтдаги пролактинга боғлиқ ўсма (масалан, гипофиз пролактиномаси) ёки кўкрак бези раки;
– феохромоцитома;
– леводопа билан мажмуада қўлланиши;
– оғир буйрак–жигар етишмовчилиги;
– гипертоник криз;
– хавфли нейролептик синдром;
– 6 ёшгача бўлган болалар;
– ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Қўллаш мумкин бўлмаган мажмуалар
Леводопа: леводопа ва нейролептиклар самаралари орасида ўзаро антагонизм мавжуд.
Тавсия қилинмайдиган мажмуалар
QT оралиғини узайиши натижасида полиморф юрак қоринчалари тахикардиясини чақириши мумкин бўлган қуйида келтирилган дори воситалари билан бирга қўлланиши:
– бетаблокаторлар, дилтиазем ва верапамил каби, кальций каналлари блокаторлари, клонидин, гуанфацин, дигоксин каби брадикардияни чақирувчи дори воситалари;
– электролит мувозанатини бузилиши, айниқса гипокалиемияни чақириши мумкин бўлган препаратлар: гипокалиемияни чақирувчи диуретиклар, рағбатлантирувчи сурги дорилари, в/и амфотерицин В, глюкокортикоидлар, тетракозактид. Гипокалиемия бартараф қилиниши керак;
– хинидин, дизопирамид каби Iа синфи антиаритмик препаратлари;
– амиодарон, соталол каби III синф антиаритмик препаратлари;
– пимозид, сультоприд, галоперидол, тиоридазин, метадон, имипрамин, антидепрессантлар, литий, бепридил, цизаприд, в/и эритромицин, в/и винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин каби бошқа препаратлар.
Алкоголь
Алкоголь нейролептикларнинг седатив самарасини оширади. Алкоголь сақловчи дори воситалари ва алкоголь ичимликларини истеъмол қилишдан сақланиш керак.
Қуйидаги мажмуаларда алоҳида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак
МНТ га сусайтирувчи таъсир кўрсатувчи препаратларнинг таъсирини кучайтиради: морфин ҳосилалари (анальгетиклар ва йўталга қарши воситалар), кўпчилик Н₁ рецептори антагонистлари, барбитуратлар, бензодиазепинлар, нобензодиазепин анксиолитиклар, клонидин ва уларга яқин воситалар.
Махсус кўрсатмалар
Тиаприд QT оралиғини узайтириши мумкин. Бу самара полиморф юрак қоринчалари тахикардияси каби жиддий қоринчалар аритмиясини ривожланиши хавфини ошириши мумкин. Қўллашдан олдин ва агар беморнинг ҳолати йўл қўйса даволаш давомида юрак ритми бузилиши юзага келишига олиб келиши мумкин бўлган, улар:
– минутига 55 зарбдан кам бўлган брадикардия;
– электролитлар мувозанатини бузилиши, айниқса гипокалиемия;
– QT оралиғининг туғма узайиши, оилавий анамнезда QT оралиғини узайиши;
– таърифланган брадикардияни (1 минутда 55 зарб), электролитлар мувозанатини бузилиши, юракнинг ички ўтказувчанлигини бузилиши ёки QT оралиғининг узайишини чақириши мумкин бўлган препаратлар билан биргаликда даволаш каби омилларни назорат қилиш тавсия қилинади.
QT оралиғини узайишига мойилликни белгиловчи хавф омили бўлган пациентларга ТИАПРОСАН® препаратини жуда ҳам эҳтиёткорлик билан буюриш керак; препаратни бошқа нейролептиклар билан бир вақтда қўллашдан сақланиш керак.
Деменцияси бўлган кекса ёшдаги пациентларда ўтказилган клиник тадқиқотларда баъзи атипик антипсихотик препаратлар билан даволашда инсульт хавфини уч баробар ошиши кузатилган. Бу ҳолатда инсульт хавфини ошишининг механизми маълум эмас. Инсульт хавфини бошқа антипсихотик препаратлар ёки пациентларнинг бошқа гуруҳи билан боғлиқ равишда ошишини истисно қилиб бўлмайди. ТИАПРОСАН® препаратини инсульт юзага келишининг юқори хавфи бўлган пациентларда қўллаганда фойда/хавфнинг ўзаро нисбатини синчковлик билан чамалаб кўриш керак.
Деменцияси бўлган кекса ёшдаги пациентларда ўлим кўрсаткичини ошиши
Икки йирик назоратдаги тадқиқотлар шуни кўрсатдики, деменцияси бўлган кекса ёшли пациентларни антипсихотик препаратлар билан даволашда, бу антипсихотик препаратлар қўлланилмаганларига қараганда ўлим ҳолати бироз юқори бўлган. Бироқ мавжуд маълумотлар хавф даражасини аниқ баҳолаш имконини бермайди, уларнинг сабаблари ҳам номаълумлигича қолади.
100 мг ТИАПРОСАН® препарати деменция чақирган аҳлоқий бузилишларни даволаш учун мўлжалланган.
Веноз тромбоэмболия (ВТЭ) ни ривожланиш хавфи
Нейролептикларни қўллаш билан боғлиқ бўлган веноз тромбоэмболия (ВТЭ) ҳолларининг сони қайд қилинган. Нейролептиклар билан даволанган пациентларда ВТЭ юзага келтирувчи орттирилган омилларнинг тез тез учрашини ҳисобга олиб, ТИАПРОСАН®
100 мг препарати билан даволашдан олдин ва даволаш вақтида бу омилларни аниқлаш ва кейинчалик профилактик чораларни ўтказилишини таъминлаш керак.
Шунингдек, бошқа нейролептикларда ҳам хавфли нейролептик синдром (фатал асоратлар ҳам истисно эмас) пайдо бўлиши мумкин, булар гипертермия, мушак таранглашиши ва автоном дисфункция билан характерланади. Номаълум келиб чиқишдаги гипертермия ҳолларида даволаш тўхтатилиши керак.
Паркинсон касаллиги бўлган пациентларда ТИАПРОСАН® препарати фақат истисно ҳолларда ишлатилади.
ТИАПРОСАН® препарати билан даволашда кузатилмаган бўлса ҳам нейролептиклар тутқаноқ бўсағасини камайтириши мумкин. Шу сабабли, анамнезида тутқаноғи бўлган пациентлар бу препарат билан даволаш вақтида шифокор кузатуви остида бўлишлари ва эҳтиёткорлик билан қабул қилишлари керак.
Буйрак етишмовчилиги холларида дозани камайтириш керак.
Кекса ёшдаги пациентларда ҳам бошқа нейролептиклар каби ТИАПРОСАН® препаратини седациянинг потенциал хавфи туфайли эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Педиатрияда қўлланилиши
ТИАПРОСАН® препаратининг бола организмига таъсири етарли даражада ўрганилмаган. Шунинг учун препаратни болаларни даволаш учун ишлатишда алоҳида эҳтиёткор бўлиш керак.
Дори воситасиниг транспортни ва потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
ТИАПРОСАН® транспорт воситалари ва механизмларни бошқариш қобилиятига муқаррар таъсир кўрсатади, хатто у тегишли равишда қўлланилганида ҳам реакцияларни тормозланишига олиб келиши мумкин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: ўткир ва хавфли нейролептик синдром (экстрапирамид бузилишлар, гипертермия), онгни кома холатигача бузилиши кузатилади.
Даволаш: препаратни бекор қилиш ва холинолитик воситаларни буюриш, симптоматик даволаш, плазмафорез.
Чиқарилиш шакли ва ўрами
10 таблеткадан поливинилхлорид ва алюмин фольга плёнкали контур уяли ўрамга жойланган.
3, 6 ёки 9 блистер давлат ва рус тилидаги тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.
Сақлаш шароити
Оригинал ўрамда, қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 15–25°С ҳароратда сақлансин. Болалар ололмайдиган жойда сақлансин!
Яроқлилик муддати
5 йил.
Яроқлилик муддати ўтганидан сўнг ишлатилмасин.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.