ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ТЕОФИЛ® SR
TEOFILUM SR
Препаратнинг савдо номи: Теофил® SR
Таъсир этувчи модда (ХПН): Теофиллин
Дори шакли: Микропеллетлар сақловчи капсулалар.
Таркиби:
Фаол модда: Сувсиз теофиллин 100 мг, 200 мг ёки 300 мг.
Ёрдамчи моддалар: шакар шарчалари (нейтрал микрогранулалар), тальк, оқартирилган шеллак.
Таърифи:
100 мг – тиниқ пушти/рангсиз рангли, оқ сферик микрогранулалар (микропеллетлар) сақловчи, №3 қаттиқ желатинли капсулалар.
200 мг – тиниқ кўк/рангсиз рангли, оқ сферик микрогранулалар (микропеллетлар) сақловчи, №2 қаттиқ желатинли капсулалар.
300 мг – тиниқ яшил/рангсиз рангли, оқ сферик микрогранулалар (микропеллетлар) сақловчи, №1 қаттиқ желатинли капсулалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Бронхолитик восита.
Фармакологик хусусиятлари
Фосфодиэстеразалар ингибитори. Нафас йўлларининг силлиқ мушакларига ва ўпка қон томирларига бевосита бўшаштирувчи таъсири оқибатида, бронхларни кенгайтирувчи таъсир кўрсатади. Бу таъсири специфик фосфодиэстеразалар фаоллигини асосан танлаб сусайтирилиши (бу цАМФ-ни ҳужайра ички фаоллигини ошишига олиб келади), шунингдек аденозин рецепторларини блокадасини чақиради. Фосфодиэстераза фаоллигини сусайтирилиши, шунингдек айрим ножўя таъсирларини ҳам (шу жумладан, қусиш, артериал гипотензия ва тахикардияни) чақириши мумкин.
Препарат шунингдек узунчоқ миянинг нафас марказини рағбатлантиради, аллергенларни нафас йўллари орқали кириши оқибатида реакциянинг кечки фазаси билан боғлиқ бўлган нафас йўлларининг ўта юқори реактивлигини камайтиради, диурезни вақтинчалик кучайишини чақириши мумкин, юрак мушагига рағбатлантирувчи таъсир кўрсатади, диафрагмани қисқарувчанлигини оширади, умумий периферик томирлар қаршилигини ва ўпка томирлари қаршилигини пасайтиради, меъдада кислота секрециясини кучайишини чақиради, марказий нерв тизимига рағбатлантирувчи таъсир кўрсатади ва мия томирларини торайишини чақиради.
Фармакокинетикаси
Ичга қабул қилинганида препарат меъда-ичак йўлларидан тез ва тўлиқ сўрилади. Меъдада овқатни бўлиши препаратни сўрилиш тезлигига (лекин даражасига эмас), шунингдек уни клиренсига таъсир қилиши мумкин. Бир марта кечқурун қабул қилингандан кейин теофиллиннинг концентрацияси тунги ва эрта тонги соатларда максимумига бир текис кўтарилиб (бу вақтларда бўғилиш хуружларини пайдо бўлиши эҳтимоли энг кўп бўлади), 20 соат давомида терапевтик чегараларда сақланиб қолади.
Плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 60% ни ташкил қилади. Экстрацеллюляр суюқликда кенг тарқалади, йўлдош тўсиғидан ўтади, кўкрак сутига ажралиб чиқади. Юборилган дозанинг 90% Р450 цитохромининг бир нечта изоферментлари иштирокида жигарда метаболизмга учрайди. Метаболитлари сийдик билан чиқарилади. Катталарда 10% ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Жигардаги метаболизмига беморнинг ёши, тамаки чекишга ружу қўйиш, парҳез, касалликлар, бир вақтда қўлланилаётган дорилар билан даволаниш каби омиллар таъсир қилади.
Бронхиал астмаси бўлган бошқа аъзолар ва тизимлар томонидан амалда патологик ўзгаришлари бўлмаган чекмайдиган пациентларда ярим чиқарилиш даври 6-12 соатни, болаларда 1-5 соатни ташкил қилади.
Кекса ёшдаги шахсларда, юрак етишмовчилиги ва жигар касалликлари бўлган пациентларда, сурункали алкоголизмда, ўпка шишида, ўпканинг сурункали обструктив касалликларида ярим чиқарилиш даври узаяди.
Чекувчи пациентларда ярим чиқарилиш даври қисқаради. Бир кунда 1-2 қути сигарета чекувчи шахсларда у бор йўғи 4-5 соатни ташкил қилиши мумкин.
Қўлланилиши
Бронхиал астма (хуружларни огоҳлантириш ва симптоматик даволаш учун); турли этиологияли бронхоспазмни симптоматик даволаш учун (шу жумладан ўпканинг сурункали обструктив касалликларида, сурункали бронхитда, ўпка эмфиземасида); ўпка гипертензияси, ўпка фаолияти бузилиши оқибатида, ўнг қоринчани катталашиши (cor pulmonale), тунги пароксизмал апноэда қўлланилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Доза шахсий равишда белгиланади. Бошланғич доза ўртача суткада 400 мг ни ташкил қилади. Яхши ўзлаштирилган ҳолаларда, дозани бошланғичдан ҳар 2-3 кунда тахминан 25% га, оптимал терапевтик самарага эришилгунгача ошириш мумкин.
Теофиллиннинг қон плазмасидаги концентрациясини назорат қилмасдан қўллаш мумкин бўлган максимал дозалари: 3-9 ёшли болаларда – суткада 24 мг/кг; 9-12 ёшда – суткада 20 мг/кг; 12-6 ёшда – суткада 18 мг/кг; 16 ва ундан катта ёшдаги пациентларда суткада 13 мг/кг ёки 900 мг дан буюрилади.
Агар кўрсатилган дозаларда қўлланганида заҳарли таъсир белгилари пайдо бўлса ёки дозани яна ҳам кўпайтириш зарурати пайдо бўлса (етарлича терапевтик самара бўлмаганлиги оқибатида), қон плазмасида теофиллин концентрациясини назорат қилиш керак. Теофиллинни оптимал терапевтик концентрацияси 10-20 мкг/мл. Бундан кам концентрацияларда терапевтик таъсири кучсиз намоён бўлади, катта концентрацияларда – терапевтик таъсирини сезиларли кучайиши кузатилмайди, бунда ножўя таъсирларини ривожланиш хавфи сезиларли ошади.
Ножўя таъсирлари
Овқат-ҳазм қилиш тизими томонидан: меъда шиллиқ қаватини таъсирланиши, эпигастрияда оғриқ, кўнгил айниши, қусиш ва диарея бўлиши мумкин.
Марказий нерв тизими томонидан: қўзғалиш, безовталик, уйқусизлик, бош оғриғи, тремор, таъсирланиш, тиришишлар бўлиши мумкин.
Юрак-томир тизими томонидан: юрак уриши, аритмия, артериал босимни пасайиши, юрак етишмовчилиги, стенокардия хуружларини сони ошиши мумкин.
Сийдик чиқариш тизими томонидан: диурез кучайиши мумкин.
Модда алмашинуви томонидан: гипергликемия, гипокалиемия.
Аллергик реакциялар: тери тошмалари, қичишиш бўлиши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
тутқаноқ, тиришишга юқори тайёрлик, зўрайиш босқичидаги меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги, 3 ёшгача бўлган болалар, теофиллинга юқори сезувчанлик, миокард инфарктининг ўткир фазаси, яққол оғир стенокардия, артериал гипертония, тахиаритмия, гипертрофик обструктив кардиомиопатия, гипертиреоз, жигар фаолиятини оғир бузилишлари, ксантинларни бир вақтда қабул қилиш, қон томирларини тарқалган атеросклерози, ҳомиладорлик, лактация даврида қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Препарат бир вақтда симпатомиметиклар билан қўлланганда уларни ўзаро таъсирини кучайиши кузатилади;
– бета-адреноблокаторлар ва литий препаратлари билан – уларнинг таъсири ўзаро камаяди. Препарат таъсирини жаддаллиги (унинг клиренсини ортиши оқибатида), бир вақтда фенобарбитал, рифампицин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, фенитоин билан қўлланганда ҳамда чекувчиларда камайиши мумкин. Препарат таъсирини жадаллиги макролид гуруҳи антибиотиклари, аллопуринол, бета-адреноблокаторлар, циметидин, ичга қабул қилинадиган гормонал контрацептивлар, изопреналин, линкомицин билан бир вақтда қўлланганда (унинг клиренсини камайиши оқибатида) ва гриппга қарши вакцинацияда кучайиши мумкин.
Препарат b2-адренорецепторларни рағбатлантирувчилари, кортикостероидлар ва диуретиклар таъсири оқибатидаги гипокалиемияни потенциялаши мумкин.
Махсус кўрсатмалар
Юрак-қон томир тизими, жигарнинг оғир касалликларида, вирусли инфекцияларда, ҳамда кекса ёшдаги беморларда препарат дозасини камайтириш керак.
Препаратни ҳомиладорликда фақат, агар она учун кутилаётган фойда ҳомила учун бўлиши мумкин хавфдан устун бўлган ҳолларда қўлланади.
Лактация даврида қўллаш зарурати бўлганида, эмизишни тўхтатиш лозим.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва уни яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.
Дозани ошиб юборилиши
Симптомлари: онг чалкашиши, тиришишлар, тахикардия, аритмия, гипотония, кўнгил айниши, диарея, қон аралаш қусиш, гипергликемия, гипокалиемия, метаболик ацидоз.
Даволаш: ксантинларни спецфик антидотлари аниқланмаган, доза ошириб юборилганда симптоматик даволаш ўтказилади.
Чиқарилиш шакли
«Теофил® SR 100», капсулалар микропеллетлар билан 100 мг дан, №30.
«Теофил® SR 200», капсулалар микропеллетлар билан 200 мг дан, №30.
«Теофил® SR 300», капсулалар микропеллетлар билан 300 мг дан, №30.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.