ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ЭНЦЕФАКОЛИН

ENCEFACOLIN

Препаратнинг савдо номи: Энцефаколин

Таъсир этувчи модда (ХПН): Цитиколин

Чиқарилиш шакли: Инъекция учун эритма, 2 мл дан ампулаларда. №5, №10.

Таркиби

1 ампула (2 мл) эритма сақлайди:

Фаол модда: 500 мг цитиколин (натрийли тузи кўринишида);

Ёрдамчи моддалар: инъекция учун сув.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Ноотроп препаратлар ва психостимуляторлар.

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Цитиколин хужайра мембранасининг муҳим ультраструктур компонентлари (хусусан фосфолипидлар) нинг ўтмишдоши бўлиб, нейронлар мембраналарининг структур фосфолипидлари биосинтезини рағбатлантиради, бу магниторезонансли спектроскопия маълумотлари билан тасдиқланган. Цитиколин ион насослари ва рецепторлар каби мембрана механизмларининг фаолиятини яхшилайди, уларнинг бошқарилишисиз нерв импульсларини нормал ўтказилиши мумкин эмас. Нейронларнинг мембранасига барқарорлаштирувчи таъсири туфайли, цитиколин мия шишини қайта сўрилишига ёрдам берувчи шишга қарши хусусият намоён қилади. Экспериментал текширишлар цитиколинни айрим фосфолипазаларнинг (А1, А2, С ва Д) фаолланишини ингибирлашини, эркин радикалларнинг ҳосил бўлишини камайтириб, мебрана тизимларининг бузилишини олдини олишини ва антиоксидант ҳимоя тизимини сақлашини кўрсатади. Цитиколин энергиянинг нейронли заҳирасини сақлайди, апоптозни ингибирлайди ва ацетилхолин синтезини рағбатлантиради. Экспериментда цетиколинни шунингдек бош миянинг фокал ишемиясида профилактик нейропроп таъсири ҳам исботланган.

Клиник текширишлар цитиколинни, мия қон айланишини ўткир бузилиши бўлган пациентларда функционал тузалиш кўрсатгичларини ишончли оширишини кўрсатади, бу нейровизуализация маълумотлари бўйича бош миянинг ишемик шикастланишини ўсишини секинлашиши билан мос келади. Калла суяки-мия жароҳатлари бўлган пациентларда цитиколин тикланишни тезлаштиради ва посттавматик синдромнинг давомийлиги ва жадаллигини камайтиради.

Цитиколин диққат ва онг даражасини яхшилайди, бош миянинг ишемияси билан боғлиқ бўлган амнезия кўринишларини, когнитив ва неврологик бузилишларнинг камайишига ёрдам беради.

Фармакокинетикаси

Цитиколин перорал, мушак ичига ва вена ичига юборилганидан кейин яхши сўрилади. Юқорида кўрсатилган йўллар билан юборилганида қон плазмасида холиннинг даражаси аҳамиятли ошади. Оғиз орқали юборилганидан кейин сўрилиши амалда тўлиқ ва биокираолишлиги амалда вена ичига қўллангандаги билан бир хил.

Юбориш йўлига қараб, препарат ичакда, жигарда холин ва цитидингача метаболизмга учрайди.

Юборилганидан кейин бош мия структураларида холин фракциясини структур фосфолипидларга ва цитидин фракциясини цитидин нуклеотидлари ва нуклеин кислоталарига тезда кириши билан кенг тақсимланади. Бош мияга етиб цитиколин фосфолипидларнинг фракцияларини тузилишида иштирок этиб, ҳужайра цитоплазматик ва митохондриал мембраналарига киришади.

Фақат дозанинг озгина қисми (3% камроғи) сийдик ва аҳлатда аниқланади. Дозанинг тахминан 12%, СО₂ билан чиқарилади. Препаратни сийдик билан чиқарилишида икки босқич тафовут қилинади:

биринчи босқич – тахминан 36 соат, унда чиқарилиш тезлиги тез камаяди ва иккинчи босқич, унда чиқарилиш тезлиги анча секинроқ камаяди. СО₂ билан чиқарилганида ҳам шундай босқичлар кузатилади, нафас билан чиқариладиган СО₂ нинг чиқарилиши тезлиги тахминан 15 соат ўтгач тез камаяди, сўнгра у анча секинроқ пасаяди.

Қўлланиши

– ўткир босқичдаги инсульт ва унинг неврологик асоратлари;

– ишемик ва геморрагик инсультларнинг тикланиш даври;

– бош-мия жароҳатлари ва унинг неврологик асоратлари;

-сурункали томирли ва дегенератив церебрал бузилишлар оқибатидаги когнитив бузилишлар ва хулқни бузилиши.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Препаратнинг ҳар қандай компонентига юқори сезувчанлик.

Парасимпатик нерв тизимининг юқори тонуси.

Болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирлар (маълумотларни йўқлиги туфайли).

Меклафенаксат сақловчи препаратларни қўлланиши.

Қўллаш усули ва дозалари

Препарат вена ичига ёки мушак ичига қўлланади. Вена ичига секин инъекция шаклида (буюрилган дозага қараб 3-5 минут давомида) ёки вена ичига томчилаб (минутига 40-60 томчи) юбориш буюрилади.

Катталар учун тавсия қилинган доза беморнинг ҳолатига қараб, суткада 500-2000 мг ни ташкил қилади.

Максимал суткалик доза – 2000 мг.

Ўткир ва шошилинч ҳолатларда максимал терапевтик самарага препаратни биринчи 24 соатда буюрилганида эришилади. Даволаш давомийлиги беморнинг ҳолатини оғирлигига боғлиқ бўлади ва кейинчалик мушак ичига юбориш ёки ичга қабул қилишга ўтиш билан 5-7 кунни ташкил қилади. Вена ичига юбориш йўли мушак ичига юбориш йўлидан афзалроқдир.

Мушак ичига юборилганда препаратни айнан бир жойга такрор юборилишидан сақланиш керак. Онгни узоқ муддатли бузилишларида препаратни касалликнинг биринчи босқичларидан бошлаб узлуксиз қўллаш керак. Юборишлар сони – кунига 1-2 инъекция.

Максимал терапевтик самара аниқланадиган даволашнинг тавсия қилинган муддати 12 ҳафтани ташкил қилади.

Кекса ёшдаги пациентлар учун дозани тўғрилаш талаб қилинмайди.

Препарат вена ичига юбориладиган барча инфузион эритмалар, шунингдек глюкозанинг гипертоник эритмалари билан мутаносиб. Ушбу эритма бир марта қўллаш учун мўлжалланган. Эритмани ампула очилганидан кейин дарҳол юбориш керак. Ишлатилмаган эритмани йўқотиш керак.

Зарурати бўлганида даволаш перорал қўллаш учун эритма шаклидаги препарат билан давом эттирилади.

Ножўя таъсирлари

Жуда кам (<1/10000) (пациентларнинг хабарларини ҳам қўшиб).

Марказий ва периферик нерв тизими томонидан: кучли бош оғриғи, вертиго, галлюцинациялар.

Юрак-томир тизими томонидан: артериал гипертензия, артериал гипотензия.

Нафас тизими томонидан: ҳансираш.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея.

Тери томонидан: гиперемия, аллергик тошмалар, экзантема, пурпура, эшакеми.

Умумий реакциялар: эт увишиши, шиш.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Меклофеноксат сақловчи препаратлар билан бир вақтда препаратни қўллаш мумкин эмас. Леводопанинг самарасини кучайтиради.

Махсус кўрсатмалар

Персистирловчи калла суяги ички қон кетиши ҳолида препаратни жуда секин вена ичига инфузия (минутига 30 томчи) кўринишида юбориш ва суткалик дозани 1000 мг дан оширмаслик тавсия қилинади.

Автотранспорт ёки бошқа механизмларни бошқаришда реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти.

Цитиколин транспорт воситаларини бошқариш ёки мураккаб механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсир қилмайди.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланиши

Ҳомиладор аёлларда цитиколинни қўллаш бўйича етарли маълумотлар йўқ. Препаратни ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида, фақат она учун кутилаётган фойда, ҳомила ёки бола учун мумкин бўлган хавфдан юқори бўлган ҳолда қўллаш мумкин. Цитихолинни кўкрак сутига ўтиши ҳақида маълумотлар йўқ.

Болалар:

Препаратни болаларда қўллаш бўйича етарли маълумотлар йўқ.

Дозани ошириб юборилиши

Маълум эмас. Препаратнинг кам заҳарлилигини ҳисобга олиб, терапевтик дозалар таъсодифан оширилганида ҳам, заҳарланишнинг эҳтимоли кам.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Сақлаш шароити

25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.