ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ЭЛИЦЕЯ^®

ELICEA^®

Препаратнинг савдо номи: Элицея^® (Elicea^®)

Таъсир этувчи модда (ХПН): эсциталопрам

Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар 5 мг, 10 мг ва 20 мг

Таркиби:

Бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 6,39 мг/12,78 мг/25,56 мг эсциталопрам оксалати, бу 5 мг/10 мг/20 мг эсциталопрамга тўғри келади;

ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, кросповидон, повидон К30, микрокристалл целлюлоза, ўта желатинланган крахмал, магний стеарати;

плёнка қобиғи: оқ Опадрай 33G28707 (гипромеллоза, титан диоксиди, лактоза моногидрати, макрогол, триацетин).

Таърифи:

5 мг ли таблеткалар: думалоқ, икки томонлама қавариқ, оқ рангли пленка қобиқ билан қопланган, четлари қия таблеткалар.

10 мг ва 20 мг ли таблеткалар: овал, икки томонлама қавариқ, оқ рангли плёнка қобиқ билан қопланган, бир томони ўйиқли таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Антидепрессантлар. Серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторлари

АТХ коди: N06B10

Фармакологик хусусиятлари

Фармакокинетикаси

Препаратнинг сўрилиши овқат қабул қилишга деярли боғлиқ эмас. Кўп марталик доза ичга қабул қилинганида қон плазмасидаги максимал концентрацияга эришиш вақти (Т_max), ўртача, 4 соатни ташкил қилади. Ичга қабул қилинганидан кейин рацемик циталопрамнинг мутлақ биокираолиши 80% га етади.

Перорал қабул қилинганидан кейин кутилган тақсимланиш асосий хажми 12 дан 26 л/кг гача бўлган қийматни ташкил қилади. Эсциталопрам ва унинг асосий метаболитларини қон плазмаси протеинлари билан боғланиши – 80% дан кам.

Эсциталопрамнинг биотрансформацияси, асосан, жигарда, фаол деметилланган ва дидеметилланган метаболитлари ҳосил бўлгунигача амалга оширилади. Ёки азот N-оксид метаболити хосил бўлгунича оксидланиши мумкин. Дастлабки модда ҳам, метаболитлари ҳам глюкуронидлари кўринишида қисман чиқарилади. Кўп марта қўлланганидан кейин деметил- ва дидеметилметаболитларининг ўртача концентрацияси 28-31% ва эсциталопрамнинг концентрациясидан мувофиқ 5% дан камроқни ташкил қилади. Эсциталопрамни деметилланган метаболитгача метаболизмга учраши асосан цитохром Р450 изоферментлари: CYP2C19 ёрдамида юз беради. Шунингдек CYP3A4 ва CYP2D6 ферментлар ҳам иштирок этиши мумкин.

Кўп марталик доза қабул қилинганидан кейин ярим чиқарилиш даври (Т_1/2) тахминан 30 соатни ташкил қилади, перорал плазма клиренси минутига 0,6 л/ни ташкил қилади. Асосий метаболитларининг ярим чиқарилиш даври давомлироқ. Эсциталопрам ва унинг асосий метаболитлари жигар (метаболит) ва катта қисми – буйраклар орқали чиқарилади. Препаратнинг фармакокинетикаси тўғри чизиқли ва дозага пропорционалдир. Қон плазмасидаги барқарор концентрациясига 1 хафта ўтгач эришилади. 10 мг суткалик доза қабул қилинганида 50 нмоль/л (20 дан 125 нмоль/л гача) ўртача барқарор концентрацияга эришилади.

Кекса пациентлар (65 ёшдан катта)

Кекса ёшли пациентларда эсциталопрам ёш пациентларга нисбатан секинроқ чиқарилади. Тизимли таъсири (AUC) кекса пациентларда ёшларга нисбатан тахминан 50% га юқори.

Жигар фаолиятини пасайиши

Енгил ва ўртача даражадаги жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда (А ва В тоифали портал гипертензияси синдроми бўлган жигар циррозли беморларда)  эсциталопрамнинг ярим чиқарилиш даври, жигар фаолияти нормал бўлган пациентларга нисбатан икки марта давомли, концентрацияси эса 60% га юқори бўлади.

Буйрак фаолиятини пасайиши

Буйрак фаолияти паст бўлган пациентларда ярим чиқарилиш даврини узайиши ва рацемик циталопрамнинг концентрациясини кучсиз ошиши (CLcr 10-53 мл/мин) кузатилган. Метаболитларининг қон плазмасидаги концентрацияси ўрганилмаган, лекин улар ошиши мумкин.

Полиморфизм

Секин метаболизаторларда CYP2C19 ферментига нисбатан, қон плазмасида эсциталопрамнинг концентрацияси тез метаболизаторларга қараганда, икки марта юқорилиги аниқланган. секин метаболизаторларда CYP2D6 ферментига нисбатан концентрациянинг аҳамиятли ўзгаришлари кузатилмаган.

Фармакодинамикаси

Элицея^® бирламчи боғланиш сохалари билан боғланиш хусусияти юқори бўлган серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибитори (5-НТ) хисобланади. У шунингдек аллостерик соха билан хам боғланади, бунда боғланиш хусусияти 1000 марта кам бўлади.

Элицея^® қатор рецепторлар, шу жумладан: 5-НТ           _1А-, 5-НТ₂– серотонин рецепторлар, DA  D₁ ва D₂– дофамин рецепторлар, ά₁-, ά₂-, β-адренергик рецепторлар, Н₁– гистамин рецепторлар, м-холинорецепторлар, бензодиазепин ва опиоид рецепторлари билан боғланиш хусусиятига эга эмас ёки жуда кучсиз боғланиш хусусиятига эга.

5-НТ серотонинни қайта қамраб олинишини ингибиция бўлиши эсциталопрамнинг фармакологик ва клиник таъсирини тушунтирувчи типик таъсир механизми хисобланади.

Қўлланиши

• депрессия;
• агрофобияли/усиз кучувчи саросимали бузилишлар;
• ижтимоий-ховотирли бузилишлар (ижтимоий фобия);
• тарқоқ хавотирли бузилишлар;
• обсессив-компульсив бузилишларда қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

20 мг дан юқори суткалик дозанинг хавфсизлиги исботланмаган.

Элицея^® таблеткалари овқат қабул қилишдан қатъий назар суткада бир марта қабул қилинади.

Депрессия

Одатдаги доза 10 мг ташкил қилади суткада бир мартани қабул қилинади. Пациентнинг шахсий реакциясига қараб доза – суткада 20 мг максимал дозагача оширилиши мумкин.

Антидепрессив самарага эришиш учун одатда 2 ҳафтадан 4 ҳафтагача талаб этилади. Симптомлар йўқолганидан сўнг, эришилган самарани мустахкамлаш учун даволашни камида 6 ой давом эттириш керак.

Агрофобия билан бирга кечувчи ёки бирга кечмайдиган саросимали бузилишлар

Агрофобия билан/усиз кечувчи саросимали бузилишларда даволашнинг биринчи хафтаси давомида, суткада 5 мг доза тавсия этилади кейинчалик суткада 10 мг гача оширилади. Пациентнинг шахсий реакциясига қараб доза – суткада 20 мг максимал дозагача оширилиши мумкин.

Даволаш бошланганидан кейин 3 ой ўтгач максимал терапевтик самарага эришилади. Даволаш бир неча ой давом этади.

Ижтимоий-хавотирли бузилишлар

Одатдаги доза суткада 10 мг ни ташкил этади. Касалликнинг симптомларини енгиллаштириш учун одатда 2 ҳафтадан 4 ҳафтагача талаб этилади. Кейинчалик, пациентнинг шахсий реакциясига қараб, доза 5 мг гача пасайтирилиши ёки суткада 20 мг максимал дозагача оширилиши мумкин.

Ижтимоий-хавотирли бузилишлар – бу сурункали кечувчи касалликдир, шунинг учун  самарани мустаҳкамлаш учун даволашни 12 ҳафта давомида давом эттириш тавсия этилади.

Респондентларни давомли даволаш 6 ой давомида текширилган, қайталанишни олдини олиш учун даволаш шахсий равишда буюрилиши мумкин; даволашнинг фойдалилигини вақти-вақти билан қайта бахолаш керак.

Ижтимоий-ховотирли бузилиш – алоҳида бузилишнинг яхши аниқланган диагностик терминологияси бўлиб, уни ортиқча уятчанлик билан чалкаштириш мумкин эмас.

Фармакотерапия ушбу бузилиш касбий ва ижтимоий фаолиятга ахамиятли даражада таъсир қилганида кўрсатилган.

Бу даволашни ўрни когнитив-хулқий даволашга нисбатан аниқланмаган.

Фармакотерапия умумий даволаш стратегиясининг бир қисми хисобланади.

Тарқоқ хавотирли бузилишлар

Бошланғич доза суткада 10 мг ни ташкил қилади. Пациентнинг шахсий реакциясига қараб, доза максимал-суткада 20 мг гача оширилиши мумкин.

Респондентларнинг давомли даволаш, суткада 20 мг олаётган пациентларда камида 6 ой давомида текширилган.

Даволашдан кутиладиган фойда ва дозани вақти-вақти билан қайта бахолаш керак.

Обсессив-компульсив бузилишлар (ОКБ)

Бошланғич доза суткада 10 мг ни ташкил қилади. Пациентнинг шахсий реакциясига қараб, доза максимал-суткада 20 мг гача оширилиши мумкин.

ОКБ сурункали касаллик хисобланади, симптомларни самарали йўқотилиши учун пациентлар етарлича вақт давомида даволанишлари олишлари керак. Даволашдан кутиладиган фойда ва дозани вақти-вақти билан қайта бахолаш керак.

Кекса ёшдаги (65 ёшда катта) пациентлар

Бошланғич доза суткада 5 мг ни ташкил қилади. Пациентнинг шахсий реакциясига қараб, доза суткада 10 мг гача оширилиши мумкин.

Кекса одамларда эсциталопрамни ижтимоий-ховотирли бузилишларни даволаш учун самарадорлигини аниқлаш бўйича текширишлари ўтказилмаган.

Буйрак фаолиятини пасайиши

Енгил ва ўртача даражадаги буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда дозани индивидуал танлаш талаб этилмайди. Оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги (CL_CR (креатинин клиренси) минутига 30 мл/дан кам) бўлган пациентларга буюришда эхтиёткорликка риоя қилиш керак.

Жигар фаолиятини пасайиши

Енгил ёки ўртача даражадаги жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда тавсия этилган суткалик доза 5 мг ни ташкил этади.

Пациентнинг шахсий реакциясига қараб, доза суткада 10 мг гача оширилиши мумкин. Оғир даражадаги жигар етишмовчилиги бўлган пациентларга буюришда эхтиёткорликка риоя қилиш керак.

Цитохром CYP2C19 секин метаболизаторлари

Цитохром CYP2C19 га нисбатан метаболизм тезлигини пастлиги билан характерлананадиган пациентларда, даволашнинг биринчи икки хафтасида дастлабки тавсия этиладиган доза суткада 5 мг ни ташкил этади.

Пациентнинг шахсий реакциясига қараб, доза суткада 10 мг гача оширилиши мумкин.

Даволаш тўхтатилгандаги бекор қилиш симптоми

Даволашни кескин тўҳтатишдан сақланиш керак. Эсцилатопрам препарати билан даволаш тўхтатилганида, тўхтатиш симптомини пайдо бўлиши хавфидан сақланиш учун икки хафтача вақт давомида дозани аста-секин пасайтириш керак. Доза пасайтирилганидан ёки даволаш тўхтатилганидан кейин, ўзлаштираолмайдиган симптомлар пайдо бўлганида препаратнинг буюрилган дозалари билан даволашни қайта тиклаш мумкин. Демак, даволовчи шифокор дозани пасайтиришни давом эттириши мумкин, лекин пасайтириш даражаси аста-секин амалга оширилиши керак.

Ножўя таъсирлари

Учраш-тезлиги қуйдагича аниқланган: жуда тез-тез (≥1/10), тез-тез (≥1/100 дан <1/10 гача), тез-тез эмас (≥1/1000 дан ≤1/100 гача), кам холларда (≥1/10000 дан ≤1/1000 гача), жуда кам холларда (≤1/10000), ёки номаълум (мавжуд маълумотлар бўйича аниқлаш мумкин эмас).

Жуда тез-тез

• кўнгил айниши, бош оғриғи

Тез-тез

• иштаҳани пасайиши, иштаҳани кучайиши
• безовталик, қўзғалувчан ҳолат, ғалати тушлар кўриш, эркаклар ва аёлларда либидони пасайиши, аёлларда аноргазмия,
• уйқусизлик, уйқучанлик, бош айланиши, парастезия, тремор
• синусит
• эснаш
• диарея, қабзият, қусиш, оғизни қуриши
• кучли терлаш;
• артралгия, миалгия;
• эркакларда: эякуляцияни бузилиши, импотенция
• толиқиш, гипертермия;
• вазнни ошиши:

Тез-тез эмас

• бруксизм, ажитация, асабийлик, саросима хуружлари, чалкашлик холати
• таъм билишни бузилиши, уйқуни бузилиши, синкопе
• мидриаз, кўришни бузилиши
• қулоқларда шовқин
• тахикардия
• бурундан қон кетиши
• меъда-ичак қон кетишлар (шу жумладан ректал қон кетиши)
• эшакеми, сочларни тўкилиши, тошма, қичишиш
• аёлларда: бачадондан қон кетиши, меноррагия
• шиш
• вазнни пасайиши

Кам ҳолларда

• анафилактик реакциялар;
• тажовузкорлик, шахсни иккиланиши, галлюцинация
• серотонин синдроми
• брадикардия

Учраш тезлиги номаълум (мавжуд маълумотлар бўйича аниқлаш мумкин эмас), препаратни қабул қилиш билан боғлиқлиги:

• тромбоцитопения
• антидиуретик гормонга ноадекват реакция
• гипонатриемия
• мания, суицидал фикрлаш, суицидал харакатлар (Эсциталопрам билан даволаш вақтида ёки даволашни бекор қилишни эрта босқичларида сиуцидал фикрлаш ва суицидал

ҳаракатлар ҳолатлари)

• дискинезия, ҳаракат координациясини бузилиши, тиришишлар
• ортостатик гипотензия
• гепатит
• қонталашлар, Квинке касаллиги
• сийишни тутилиши
• галакторея
• эркакларда: приапизм
• атипик жигар синамаси
• QT интервалини узайиши, асосан юрак касаллиги мавжуд бўлган пациентларда
• қоринчалар аритмияси, шу жумладан пируэт (torsade de pointes).

Даволаш тўхтатилганида бекор қилиш синдроми кузатилади.

СҚҚОСИ ёки серотонинни норадреналинни қайта қамраб олинишини ингибиторлари ва билан даволашни тўхтатиш (айниқса кескин тўхтатиш) одатда бекор қилиш синдроми ривожланишига олиб келади. Энга кўп аниқланган реакциялар бош айланиши, сезувчанликни бузилиши (шу жумладан парестезия, электр токини уриш хисси), уйқуни бузилиши (шу жумладан инсомния ва таасуротли туш кўришлар), таъсирчанлик ва ажитация, кўнгил айниши ва/ёки қусиш, тремор, онгни чалкашиши, терлаш, бош оғриғи, диарея, юракни тез уриши, эмоционал беқарорлик, таъсирчанлик ва кўришни бузилишини ўз ичига олади.

Кўпчилик холларда бу симптомлар енгил ёки ўртача оғирликдаги характерга эга, лекин, айрим пациентларда улар жиддий ва/ёки давомли бўлиши мумкин. Шунинг учун, энди эсциталопрам билан даволаш талаб қилинмаган холда, эсциталопрамни, дозани пасайтириш йўли билан аста-секин бекор қилиш керак.

50 ва ундан ошган пациентлар иштирокида ўтказилган эпидемиологик тадқиқотлар, СҚҚОСИ ва трициклик антидепрессантларни қабул қилаётган пациентларда суякларни синиш хавфи юқорилигини кўрсатди. Бу хавфни пайдо бўлиш механизми аниқланмаган.

Қўллаш мумкин бўлмаган холатлар

• фаол моддаларга ёки ёрдамчи моддалардан бирортасига юқори сезувчанлик
• ажитация, тремор, гипертермия ва х.к. билан кечувчи серотонин синдромини пайдо бўлиш хавфи борлиги сабабли, танланмаган нореверсив монооксидаза ингибиторлари (МАО ингибиторлари) билан бир вақтда қабул қилиш
• серотонин синдромини пайдо бўлиш хавфи борлиги сабабли, МАО нинг нореверсив ингибиторлари (масалан, моклобемид) ёки МАО нинг танланмаган ингибитори линезолид билан бирга қўллаш;
• хомиладорлик ва лактация даври 18 ёшгача бўлган болалар;
• анамнездаги QT интервалини узайиши, жумладан QT интервали туғма узайиши синдроми
• QT интервалини узайтирувчи дори воситаларини бир вақтда қабул қилишда препаратни қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Қўллаш мумкин бўлмаган мажмуалар:

Моноаминооксидазанинг танланмаган нореверсив ингибиторлари (МАО ингибиторлари)

Серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторларини (СҚҚОСИ) танламайдиган нореверсив моноаминооксидаза ингибиторлари билан бирга олган пациентларда, шунингдек СҚҚОСИ билан даволаш бекор қилинган заҳоти кейин дархол МАО ингибиторлари билан даволаш олишни бошлаган пациентларда, жиддий реакциялар холлари аниқланган. Айрим холларда пациентларда серотонин синдроми ривожланган.

Эсциталопрамни танламайдиган нореверсив МАО ингибиторлари билан бирга қўллаш мумкин эмас. Эсциталопрам билан даолашни  нореверсив МАО ингибиторлари билан даволаш бекор қилинганидан сўнг 14 кундан кейин ва МАО риверсив ингибиторлари, (РИМА)  моклобемид билан даволаш бекор қилинганидан кейин минимум бир кун ўтгач бошлаш мумкин. Эсциталопрам билан даволаш бекор қилингандан сўнг танламайдиган нореверсив МАО ингибиторлари билан даволашни бошлашдан олдин камида 7 кун ўтиши керак.

МАО-А риверсив танлайдиган ингибиторлари

Серотонин синдром пайдо бўлиши хавфи борлиги туфайли эсциталопрамни моклобамид каби МАО-А ингибиторлари билан бир вақтда қабул қилиш мумкин эмас. Бундай мажмуани буюриш зарурати бўлганида, даволашни минимал тавсия этилган дозалардан бошлаш керак, бунда клиник кузатувни кучайтириш лозим.

МАО реверсив танламайдиган ингибиторлари(линезолид)

Линезолид антибиотик МАО нинг реверсив танламайдиган ингибитори хисобланади, шунинг учун уни эсциталопрам билан даволаш олаётган пациентларга буюриш мумкин эмас. Бундай мажмуани буюриш зарурати бўлганида, препаратни минимал дозаларда ва қатъий клиник кузатув остида буюриш керак.

МАО-В нореверсив танламайдиган ингибиторлари (селегинин)

Эсциталопрам селегинин (МАО-В нореверсив ингибитори) билан бир вақтда қабул қилинганида, серотонин синдромини ривожланиши хавфи борлиги туфайли эхтиёткорликка риоя қилиш керак. Селегининни суткада 10 мг гача дозада рацемик циталопрам билан бир вақтда хавфсиз қўллаш мумкин.

QT интервалини узайтирувчи дори воситалари

Эсциталопрамни QT интервалини узайтирувчи бошқа дори препаратлари билан мажмуада фармакокинетик ва фармакодинамик тадқиқотлари ўтказилмаган. Эсциталопрам ва бу дори препаратларни аддитив самарасини истисно қилиш мцмкин эмас. Демак, эсциталопрам ва IА ва III синфи антиаритик препаратлар, нейролептиклар (масалан, фенотиазин хосилалари, пимозид, галоперидол) трициклик антидепрессантлар, айрим микробларга қарши препаратлар (масалан, спарфлоксацин, моксифлоксацин, вена ичига юбориш учун ритромицин, пентамидин, безгакни даволаш учун препаратлар, хусусан, галофантрин), айрим антигистамин препаратларни (астемизол, мизоластин) каби QT интервалини узайтирувчи дори препартлари,бир вақтда қўллаш мумкин эмас.

Ишлатишда эхтиёткорлик чораларига риоя қилишни талаб қилувчи мажмуалар

Серотонинергик дори воситалари

Эсциталопрамни серотонинергик дори воситалари (трамадол, суматриптан ва бошқа триптанлар каби) билан бир вақтда қабул қилиш, серотонин синдроми ривожланишига олиб келиши мумкин.

Тиришиш бўсағасини пасайтирувчи дори воситалари

ҚҚОСИ тиришиш бўсағасини пасайтиришлари мумкин. Эсциталопрам ва тиришиш бўсағасини пасайтириш хусусиятига эга бўлган дори препаратлари (антидепрессанлар (трициклик антидепрессантлар, ҚҚОСИ), нейролептик воситалари (фенотиазинлар, тиоксантинлар ва бутерофенонлар), мефлоксин, бупропинон ва трамадол каби билан) бир вақтда қабул қилинганида тиришиш бўсағасини пасайтиришлари мумкин.

Литий, триптофан

ҚҚОСИ ва литий ёки триптофан бирга буюрилганида таъсирни кучайиш холлари қайд этилганлиги туфайли, бу препаратлар бир вақтда буюрилганида эхтиёткорликка риоя қилиш тавсия этилади.

Тешик далачой

ҚҚОСИ ни таркибида тешик далачой (Hypericum perforatum) сақловчи ўсимлик дори воситалари билан бир вақтда қабул қилиш, ножўя самаралар сонини ошириши мумкин.

Перорал антикоагулянтлар

Эсциталопрам перорал антикоагулянтлар билан бир вақтда буюрилганида, қон ивишини бузилиши ривожланиши мумкин. Бундай холларда эсциталопрам билан даволашни бошида ва тугаганидан кейин қон ивишини синчиклаб мониторинг қилиш керак.

Алкоголь

Алкоголь бир вақтда қабул қилинганида эсциталопрам фармакодинамик ёки

фармакокинетик ўзаро таъсирларга киришмайди. Лекин, бошқа психотроп воситалар билан  бўлгани каби, эсциталопрам ва алкоголни бир вақтда қўллаш тавсия этилмайди

Гипокалиемия/гипомагниемия чақирувчи дори воситалари

Эсциталопрам гипокалиемия/гипомагниемияни чақирувчи дори воситалари бир вақтда қўлланганида эхтиёткорликка риоя қилиш талаб этилади, чунки бундай холатларда хавфли аритмияларни ривожланиш хавфи ошади.

Эсциталопрамни CYP2C19 изоферменти ингибиторлари (масалан, омепразол, флуоксетин, флуоксамин, лансопразол, тиклопедин) ёки циметидин билан бир вақтда эхтиёткорлик билан қўллаш керак. Клиник бахолаш асосида эсциталопрам ва юқорида кўрсатилган препаратлар билан бир вақтда қабул қилинганида, эсциталопрамнинг дозасини камайтириш талаб қилиниши мумкин.

Эсциталопрамни бошқа дори препаратларининг фармакокинетикасига таъсири

Эсциталопрам CYP2D6 изоферментининг ингибитори хисобланади.

Эсциталопрам ва бу изофермент ёрдамида метаболизмга учрайдиган ва кичик терапевтик индексга, эга бўлган дори препаратлари масалан, флекаинид, пропафенон ва метопропалол (юрак етишмовчилигида қўлланган холда) ёки  асосан CYP2D6 изоферменти ёрдамида метаболизмга учрайдиган ва марказий нерв тизимига таъсир қиладиган препаратлар, масалан антидепрессантлар: дезипрамин, кломипрамин, нортриптиллин ёки антипсихотик препаратлар:  рисперидон, тиоридазин, галоперидол билан бир вақтда қўлланганида эхтиёткорликка риоя қилиш керак.

Махсус кўрсатмалар

Қуйида серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторлари (СҚҚОСИ) терапевтик синфига тааллуқли бўлган махсус кўрсатмалар ва эхтиёткорлик чоралари келтирилган.

Парадоксал безовталик

Саросимали бузилишлари бўлган айрим пациентларда антидепрессантлар билан даволашни бошида ховотирликни кучайиши кузатилиши мумкин. Бундай парадоксал реакция одатда узулуксиз равишда икки хафта даволаш давомида йўқолади. Анксиоген самарани пайдо бўлиш эхтимолини пасайтириш учун, препаратни паст бошланғич дозаларда қўллаш тавсия этилади.

Тиришиш хуружлари

Пациентда тиришиш хуружлари ривожланганида бу тиббий препаратни бекор қилиш керак. Ностабил тутқаноғи бўлган беморларда серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторларини (СҚҚОСИ) қўллаш тавсия этилмайди; назоратли хуружларда синчиклаб кузатиш керак. Тиришиш хуружларини ривожланиши-тезлиги ошганида, серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторларини, шу жумладан эсциталопрамни, бекор қилиш керак.

Мания

Анамнезида мания/гипоманияга кўрсатмаси бўлган пациентларда серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторларини эхтиёткорлик билан қўллаш керак. Маниакал холат ривожланганида серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторларини бекор қилиш керак.

Диабет

Қандли диабети бўлган беморларни серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторларини билан даволашда қондаги глюкозанинг даражаси ўзгариши мумкин (гипогликемия ёки гипергликемия).Шунинг учун инсулин ва/ёки перорал гипогликемик препаратларнинг дозасига тузатиш киритиш талаб этилиши мумкин.

Суицид/Суицидал фикрлар

Депрессия суиқасдлик фикрлар, суиқасдлик харакатлари ва суиқасдлик (суицидал кўринишлар) пайдо бўлишининг юқори хавфи билан ассоциацияланади. Бу хавф холатни ахамиятли даражада яхшилангунича сақланиши мумкин. Яхшиланиш даволашнинг биринчи хафталарида юз бериши мумкинлиги туфайли, яхшиланиш юз бергунича, антидепрессантлар билан даволанаётган пациентларни синчиклаб кузатиш керак. Яхшиланишнинг эрта босқичларида суиқасдлик хавфи ошиши мумкин, бу умумий клиник амалиёт хисобланади. Бу эхтиёткорликка бошқа рухий бузилишларни даволашда хам  риоя қилиниши керак, суицидал кўринишларнинг хавфини юқори ривожланиш эхтимоли юқори бўлганлиги туфайли, уларни даволаш учун эсциталопрамни қўллаш кўрсатилган. Бундан ташқари, бу холатлар клиник депрессия билан бирга кечиши мумкин. Шунинг учун, клиник депрессияси бўлган пациентларни даволашда хам ва бошқа психиатрик бузилишлари бўлган пациентларни даволашда хам бу эхтиёткорлик чораларига риоя қилиш керак

Анамнезида суицидал харакат кўринишлари бўлган пациентлар ёки даволашни бошлашдан олдин суицидал фикрлаш номоён бўлган пациентлар, суицидал фикрлар пайдо бўлишини ёки ўз жонига қасд қилишга уриниш хавфи юқоридир, ва шунинг учун даволаш вақтида уларни синчиклаб кузатиш керак. Психиатрик бузилишлари бўлган катта ёшдан пациентларни антидепрессантлар билан даволаш плацебо билан ўтказилган назоратли клиник синовларни мета-тахлили, антидепресснтлар билан даволашда 25 ёшдан кичик пациентлардаги плацебога нисбатан, суицидал харакатларни пайдо бўлиши хавфи юқорилигини кўрсатди. Пациентларни даволашни (айниқса, суицидал харакатни пайдо бўлиши хавфи катта бўлган пациентларни), айниқса даволашнинг эрта босқичларида ва дозаси ўзгартирилганидан кейин қатъий кузатув остида ўтказиш керак.

Пациентлар (ва парвариш ёки даволашни амалга ошираётган шахслар) клиник холатини хар қандай ёмонлашиш кўринишлари, суицидал харакатларни ва хулқини одатда кузатилмайдиган ўзгаришлари пайдо бўлганлиги хақида ва кўрсатилган симптомлар пайдо бўлганида кечиктирмасдан ёрдамга мурожаат қилишлари кераклиги хақида огохлантирилган бўлишлари керак.

Акатизия/беморни харакатларга доимий интилиши билан қўнимсизлик

Серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторлари (СҚҚОСИ) норэпинефринни қайта қамраб олинишини ингибиторларини қўллаш, акатизия ва кўпинча беморни қўнимсизлиги билан бирга кечувчи харакатларга интилишни ривожланиши билан ассоциацияланади. Бу асосан даволашни биринчи хафталари давомида номоён бўлиши мумкин. Бундай синдромлар номоён бўлаётган пациентларга, дозани ошириш зиён етказиши мумкин.

Гипонатриемия

Серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторларини қабул қилиш фонида, АДГ секрециясини бузилиши билан боғлиқ бўлган гипонатриемия кам холларда пайдо бўлади ва даволаш бекор қилинганида йўқолади. Гипонатриемия ривожланиши хавфи гурухига кирувчи: кексалар, жигар циррози бўлган беморлар ва гипонатриемия чақириш хусусиятига эга бўлган препаратларни қабул қилаётган пациентларга эсциталопрам ва серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторларини эхтиёткорлик билан буюриш керак.

Қон қуйилиши

Серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторларини (СҚҚОСИ) қабул қилишда терига қон қуйилишлар (экхимозлар ва пурпура) ривожланиш холлари аниқланган. Қон қуйилишига мойиллиги бўлган, шунингдек перорал антикоагулянтлар ва қон ивишига таъсир қилувчи дорилар (атипик психотик воситалар ва фенотиазинлар, кўпчилик трициклик антидепрессантлар, ацетилсалицил кислота ва ностероид яллиғланишга қарши воситалар (НЯҚВ), тиклопидин ва дипиридамол) олаётган беморлар ва қон кетишларга мойиллиги бўлган пациентларда серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторларини (СҚҚОСИ) эхтиёткорлик билан қўллаш керак.

Электротиришиш даволаш (ЭТД)

Серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторларини (СҚҚОСИ) электротиришиш даволаш (ЭТД) билан бирга қўллашни клиник тажрибаси чекланган, шунинг учун бундай холда эхтиёткорликка риоя қилиш керак.

Серотонин синдроми

Сумитриптан ва бошқа триптанлар, трамадол ва триптофан каби серотонинергик таъсирга эга бўлган дори воситалари билан бир вақтда эсциталопрамни эхтиёткорлик билан қўллаш керак. Эсциталопрам ва бошқа серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторларини ва серотонинергик препаратларни бир вақтда қабул қилаётган пациентларда, кам холларда серотонин синдроми ривожланиши мумкин. Ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия каби симптомларнинг мажмуаси, серотонин синдромини ривожланишига ишора қилиши мумкин. Агар бу юз берган бўлса, серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторларини ва серотонинергик препаратларни дархол бекор қилиш ва симптоматик даволашни буюриш керак.

Тешик далачой

ҚҚОСИ ни таркибида тешик далачой (Hypericum perforatum) сақлоқчи ўсимлик дори воситалари билан бир вақтда қабул қилиш, ножўя самараларни ривожланиши сонини ошириши мумкин.

Эсциталопрам билан даволаш тўхтатилганидаги бекор қилиш синдроми

Пациентларда даволашни тўхтатиш билан боғлиқ бўлган самараларни пайдо бўлиши (бекор қилиш синдроми) -, айниқса кескин бекор қилишда одатдаги реакция. Клиник синовларни ўтказишда даволаш тўхтатилганидан кейинги нохуш кўринишлар эсциталопрам билан даволаш олган тахминан 25% пациентларда, ва плацебо олган 15% пациентларда кузатилган.

Бекор қилиш синдромини пайдо бўлиш хавфи бир неча омилларга боғлиқ бўлиши мумкин, жумладан даволашни давомийлиги ва дозалашни, шунингдек дозани пасайтириш жадаллигига боғлиқ. Энг кўп аниқланган реакциялар қуйдагиларни бош айланиши, сезувчанликни бузилиши (шу жумладан парастезия, электр токи билан уриш хисси), уйқуни бузилиши (жумладан инсомния ва таасуротли туш кўришлар), тасирчанлик ва ажитация, кўнгил айниши ва/ёки қусиш, тремор, онгни чалкашиши, кучли терлаш, бош оғриғи, диарея, юрак уришини тезлашиши, эмоционал беқарорлик, кўришни таъсирчанлиги ва бузилиши ўз ичига олади:. Кўпчилик холларда бу симптомлар енгил ёки ўртача характерга эга, лекин, айрим пациентларда улар жиддий бўлиши мумкин.

Одатда бу симптомлар даволаш бекор қилинганидан кейин биринчи бир неча хафтада пайдо бўлади, лекин дозани қабул қилишни тасодифан ўтказиб юборган пациентларда кўрсатилган симптомлар жуда кам холлардаи аниқланган.

Гарчи  айрим пациентларда улар кўпроқ (2-3 ойлар давомида ва кўпроқ)  давом этиши мумкин бўлсада бу симптомлар асосан ўзи тузалиб кетувчи ва, одатда 2 хафта давомида ўтиб кетади. Шунинг учун эсциталопрамни бекор қилишни пациентнинг холатига қараб, бир неча хафталар ёки ойлар давомида дозани аста-секин пасайтириш йўли билан ўтказиш керак.

Юрак ишемик касаллиги

Юрак ишемик касаллиги бўлган пациентларда Элицея препаратини қўллаш тажрибаси чекланганлиги сабабли, препарат бундай пациентларда қўлланганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

QT оралиғини узайиши

Эсциталопрамни QT интервалини дозага боғлиқ узайтириши аниқланган. Пострегистрацион даврда QT интервалини узайиши ва қоринчалар аритмияси, жумладан икки йўналишли қоринчалар тахикардияси холлари, асосан, аёл пациентларда гипокалиемияси бўлган ёки QT интервалини узайиши, ёки юракнинг бошқа касалликлари мавжуд бўлган кузатилганлиги хақида хабар берилган.

Яққол брадикардияси бўлган пациентларда ёки яқинда ўткир миокард инфарктини ўтказган ёки декомпенсацияланган юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда препаратни қўллашда эхтиёткорликка риоя қилиш талаб этилади.

Гипокалиемия ва гипомагниемия каби электролитлар мувозанатини бузилиши, хавфли аритмияларни ривожланиши хавфини оширади, эсциталопрам билан даволашни бошлаш олдин бу бузилишларни тузатиш керак.

Турғун кечувчи юрак ишемик касаллиги бўлган пациентларда даволашни бошлашдан олдин ЭКГ ўтказиш керак.

Эсциталопрам билан даволаниш вақтида юрак аритмиясининг белгилари пайдо бўлганида даволашни тўхтатиш ва ЭКГ ўтказиш керак.

Ёпиқ бурчакли глаукома

СҚҚОСИ, шу жумладан эсциталопрамни, мидриазга олиб келиб, қорачиқнинг ўлчамига таъсир қилиши мумкин. Бу қорачиқни кенгайтириш самараси кўзнинг олдинги камераси бурчагини торайтириш потенциалига эга, бу айниқса ушбу касалликка мойиллиги бўлган пациентларда кўз ички босимини ошишига ва ёпиқ бурчакли глаукома ривожланишига олиб келади. Шунинг учун ёпиқ бурчакли глаукомаси ёки анамнезида глаукомаси бўлган пациентларда эсциталопрам қўлланганида эхтиёткорликка риоя қилиш керак.

Фертиллик

Хайвонларда ўтказилган тадқиқотларнинг маълумотлари, айрим СҚҚОСИ сперманинг сифатига таъсир қилиши мумкинлигини кўрсатган. Эсциталопрам учун Хайвонларда ўтказилган бу аспектдаги тадқиқотларнинг натижалари йўқ. Одамда айрим СҚҚОСИ қўллаш хақидаги хабарлар, бу дори препаратларни сперманинг сифатига таъсири қайтувчи эканлигини кўрсатади. Шу вақтгача эсциталопрамни одам фертиллигига таъсири кузатилмаган.

Элицея лактоза сақлайди. Бу препаратни галактозани кам учрайдиган наслий ўзлаштираолмаслик, лактазани туғма етишмовчилиги ёки глюкоза ҳамда галактозани мольабсорбция синдроми бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас.

Дори воситасини транспорт воситаларини ёки потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилятига таъсири

Даволаниш даврида автотранспортни хайдаш ва диққатни юқори жамлаш ҳамда психомотор реакциялар тезлигини талаб этувчи потенциал хавфли фаолият турларини бажаришдан сақланиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: эсциталопрамнинг дозасини ошириб юборилишини аниқланган симптомлари асосан марказий нерв тизими (бош айланиши, қалтираш ва безовталикдан кам холларда серотонин синдроми, тиришишлар ва комагача), меъда-ичак йўллари (кўнгил айниши/қусиш) ва юрак-томир тизими (гипертония, тахикардия, QT оралиқни узайиши ва аритмия) ва сув-туз мувозанатини холати (гипокалиемия, гипонатриемия) билан боғлиқ бўлган симптомларни ўз ичига олади.

Даволаш: специфик антидоти мавжуд эмас. Адекват вентиляция ва оксигенация учун нафас йўлларининг ўтказувчанлигини таъминлаш ва тутиб туриш, меъдани ювиш ва фаоллаштирилган кўмирни қабул қилиш. Ичга перорал қабул қилингандан кейин иложи борича тезроқ меъдани ювиш керак. Ҳаётий муҳим фаолиятларни, шу жумладан юрак фаолиятини синчиклаб кузатиш ва мониторинг қилиш, симптоматик ва тутиб турувчи даволаш тавсия этилади.

ЭКГ мониторинги димланган юрак етишмовчилиги/брадикардияси бўлган пациентларда,  QT интервалини узайтирувчи дориларни ёндош ишлатаётган пациентларда, ёки метаболизми ўзгарган, масалан, жигар етишмовчилиги бўлган беморларда, доза ошириб юборилган холларда тавсия этилади.

Чиқарилиш шакли

7 таблеткадан ОПА/Ал/ПВХ фольга ва алюмин фольга блистерга жойланади.

4 ёки 8 блистердан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

Сақлаш шароити

Намликдан химояланган жойда, 30^оС дан юқори бўлмаган хароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Шифокор рецепти бўйича берилади.