ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
СЕЙФТЕЛМИ 40, 80
SAFETELMI 40, 80
Препаратнинг савдо номи: Сейфтелми 40 (Safetelmi 40),
Сейфтелми 80 (Safetelmi 80)
Таъсир этувчи модда (ХПН): телмисартан
Дори шакли: таблеткалар
Таркиби:
1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 40 мг; 80 мг телмисартан;
ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза (РН 101), кроскармеллоза натрий, меглюмин, полохамер 188 NF, повидон К-30, магний стеарати, изопропил спирти.
Таърифи: оқ, думалоқ шаклли, текис юзали, четлари қия таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Антигипертензив восита. Ангиотензин II рецепторлар антагонисти.
АТХ коди: C09CA07
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Телмисартан – оғиз орқали қўлланганида самарали ангиотензин II (АТ1 тур) рецепторини специфик антагонисти. Телмисартан ангиотензин II нинг АТ1 кичик тур рецепторларига юқори яқинликка эга, ангиотензин II нинг таъсири ушбу рецептори орқали амалга оширилади. Телмисартан ангиотензин II ни рецепторларига нисбатан агонист таъсирга эга бўлмай, ангиотензин II ни рецептор билан боғланишидан сиқиб чиқаради. Телмисартан фақат ангиотензин II нинг АТ1 кичик тур рецепторлари билан боғ ҳосил қилади ва боғланиш давомли характерга эга. Телмисартан бошқа рецепторларга, шу жумладан АТ1 рецепторига ва бошқа кам ўрганилган ангиотензин рецепторлари билан яқинликка эга эмас. Бу рецепторларнинг функционал аҳамияти, шунингдек ангиотензин II томонидан улар ортиқча рағбатлантирилиши мумкин бўлган самараси (телмисартан буюрилганда ангиотензин II ни концентрацияси ошади) ўрганилмаган. Телмисартан қонда альдостерон даражасини пасайишига олиб келади. Телмисартан қонда ренин ва ион каналларини блокламайди. Телмисартан брадикинин фаолсизлантирадиган ангиотензин-айлантирувчи ферментни (кинза II) блокламайди. Бу брадикинин билан боғлиқ бўлган ножўя самаралардан сақланиш имкониятини беради. Одамларда телмисартан 80 мг дозада ангиотензин II нинг гипертензив самарасини бутунлай блоклайди. Препаратнинг самарали таъсири 24 соатдан кўпроқ давом этади ва яна 48 соатдан кейин аниқланади.
Гипотензив таъсирини бошланиши биринчи қабулдан кейин уч соат давомида аниқланади. Артериал босимни максимал пасайиши одатда даволаш бошланганидан кейин 4 ҳафта ўтгач кузатилади.
Гипотензив таъсири препаратни буюрилганидан кейин 24 соат давом этади, шу жумладан навбатдаги дозани қабул қилишдан олдинги охирги 4 соатда ҳам.
Артериал гипертензияси бўлган пациентларда телмисартан юрак қисқаришлар сонига таъсир кўрсатмасдан систолик ва диастолик босимни пасайтиради.
Телмисартанни гипотензив таъсир бўйича гипотензив препаратларни бошқа синф вакиллари билан таққосланиши мумкин.
Телмисартанни қўллашни кескин бекор қилиш ҳолатларида бекор қилиш синдроми ривожланмасдан артериал босим аста-секин дастлабки даражасига қайтади.
Телмисартанни ўлим ва юрак-қон томир касалликлари билан касалланиш кўрсаткичларига таъсири аниқланмаган.
Фармакокинетикаси
Ичга қабул қилинганида меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади. Биокираолишлиги – 50%. Овқат билан бир вақтда қабул қилинганида AUС ни пасайиши 6% дан (40 мг дозада) 19% гача (160 мг дозада) ўзгаради. Препарат оч қоринга ёки овқат билан қабул қилишдан қатъий назар 3 соат ўтгач плазмадаги концентрацияси бир меъёрда намоён бўлади. Cmax ва AUС кўрсаткичлари аёлларда эркакларга нисбатан 2-3 марта юқори бўлади. Плазма оқсиллари, асосан альбуминлар ва альфа1 гликопротеин билан боғланиши – 99,5% ни ташкил этади. Аҳамиятли даражадаги мувозанат босқичида ўртача тақсимланиш ҳажми– 500 л. Глюкурон кислотаси билан конъюгацияланиш йўли билан метаболизмга учрайди. Метаболитлари фармакологик нофаолдир. Т1/2 – 20 соатдан кўпроқ. Препаратни умумий плазмадаги клиренси (минутига 900 мл) жигар қон оқими билан солиштирганда (минутига тахминан 1500 мл) юқори ҳисобланади. Ичакдан ўзгармаган ҳолда чиқарилади, буйраклар орқали чиқарилиши 2% дан камроқ.
Қўлланилиши
Артериал гипертензияда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Ичга, овқат қабул қилишдан қатъий назар буюрилади. Катталарга – 40 мг дан кунига 1 марта. Айрим пациентларда суткада 20 мг дозада қўлланилганда терапевтик самарага эришиш мумкин. Артериал босим кутилган даражагача пасаймаганда дозани кунига 1 марта 80 мг гача ошириш мумкин. Препаратнинг гипотензив таъсирини максимал самараси одатда даволаш бошланганидан кейин 4-8 ҳафта ўтгач кузатилади.
Оғир даражадаги артериал гипертензияси бўлган пациентларга суткада 160 мг гача ёки гидрохлортиазид билан мажмуада суткада 12,5-25 мг дан буюрилади.
Ножўя таъсирлари
Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, толиқиш, уйқусизлик, хавотирлик, депрессия, тиришишлар, кўришнинг бузилишлари.
Нафас тизими томонидан: юқори нафас йўлларининг инфекциялари (шу жумладан фарингит, синусит, бронхит), йўтал.
Юрак-қон томир тизими томонидан: АБ ни яққол пасайиши, брадикардия, тахикардия, кўкракда оғриқ.
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диспепсия, диарея, абдоминал оғриқлар, “жигар” трансаминазалар фаоллигини ошиши.
Таянч-ҳаракат тизими томонидан: миалгия, артралгия, белда оғриқ, тендинитга ўхшаш симптомлар, оёқларни тиришишлари.
Сийдик чиқариш тизими томонидан: буйраклар функциясини бузилиши (шу жумладан буйрак етишмовчилиги), периферик шишлар, сийдик чиқариш тизимининг инфекциялари (шу жумладан цистит), гиперкреатинемия.
Аллергик реакциялар: тери тошмаси ва бошқалар.
Лаборатория кўрсаткичлар: кам ҳолларда – гиперкалиемия, анемия ёки гиперурикемия.
Бошқалар: гриппсимон синдром, кам ҳолларда – эритема, қичишиш, сипкопе, диспноэ, эозинофилия, тромбоцитопения, ангионевротик шиш, эшакеми.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Препаратга нисбатан юқори сезувчанлик, сафро чиқариш йўлларининг ўтказувчанлигини бузилиши, жигар ёки буйрак функциясини яққол бузилишлари, фруктозани наслий ўзлаштираолмаслик, ҳомиладорлик, эмизиш, болалар ва ўсмирларда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Тиазид диуретиклар билан мажмуавий даволашда қўллаш мумкин, масалан, гидрохлорид билан у телмисартаннинг гипотензив таъсирини кучайтиради.
Телмисартан бошқа гипотензив препаратларнинг гипотензив таъсирини кучайтириши мумкин.
Бошқа клиник аҳамиятга эга ўзаро таъсирлари ўрганилмаган.
Бир неча препаратларнинг, шу жумладан дигоксин, варфарин, гидрохлортиазид, глибенкламид, ибупрофен, парацетамол, симвастатин ва амлодипинни фармакокинетик тадқиқотлари ўтказилган. Дигоксинни плазмадаги ўртача концентрациясини тахминан 20% га ошиши аниқланган (бир ҳолатда 39% гача). Телмисартан ва дигоксин бир вақтда буюрилганида қонда дигоксиннинг концентрациясини вақти-вақти билан аниқлаш мақсадга мувофиқдир.
Ангиотензин-айлантирувчи фермент ингибиторлари ва литий препаратлари бир вақтда буюрилганида қонда литий концентрациясини токсик таъсири билан бирга кечувчи қайтар ошиши аниқланган. Кам ҳолларда бундай ўзгаришлар ангиотензин II рецепторлари антогонисти препаратлари буюрилганда қайд қилинган. Литий препаратлари ва ангиотензин II рецепторларининг антагонистлари билан бир вақтда буюрилганида литийнинг қондаги концентрациясини аниқлашни ўтказиш тавсия қилинади.
Сейфтелми НЯҚВ (шу жумладан, ацетилсалицил кислотаси суткада ≥ 0,3 г дозада ва ЦОГ-2 ингибиторлари) билан бир вақтда қўлланганида дегидратацияси бўлган пациентларда ўткир буйрак етишмовчилиги ривожланиши мумкин. Препаратни НЯҚВ билан мажмуада қабул қилаётган пациентлар, етарли миқдорда сув билан қабул қилишлари ва қабул қилишдан олдин буйрак функциясини баҳолаш керак.
Махсус кўрсатмалар
Сувсизланган пациентларда гипонатриемияда (диуретиклар билан даволаш, тузни тушишини чекланиши, диарея, қусиш) препаратни дозасини камайтириш тавсия қилинади.
Икки томонлама буйрак артериясини стенози бўлган ёки ягона буйрак артериясини стенозида (оғир гипотензия ва буйрак етишмовчилиги ривожланишини хавфи ошади), аорта ва митрал клапан стенози, обструктив гипертрофик кардиомиопатияси, буйраклар ва/ёки жигар, оғир юрак етишмовчилиги бўлган (бўлиши мумкин -гиперкалиемия, шунинг учун қон зардобида калий ва креатинин даражасини доимо назорат қилиш керак), меъда-ичак йўллари (МИЙ) аъзоларининг касалликлари бўлган беморларга препарат эҳтиёткорлик билан буюрилади.
Бирламчи альдостеронизм ва фруктозани туғма ўзлаштираолмасликда қўллаш мумкин эмас (1 таблетка – 40 мг ва 80 мг га мос равишда 169 мг ва 338 мг сорбит сақлайди). Режалаштирилган ҳомиладорликдан олдин препаратни бошқа антигипертензив воситалар билан алмаштириш тавсия қилинади. Агарда ҳомиладорлик аниқланган бўлса, дарҳол Телмисартанни қабул қилишни тўхтатиш керак. Транспорт воситаларини ҳайдовчилар ва касби диққатни юқори жамлаш билан боғлиқ бўлган шахсларга иш вақтида эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Литий препаратлари билан бир вақтда буюрилганида қон зардобида охиргисининг миқдорини сақланиши мониторинги керак – плазмадаги литий даражаси (ва токсиклиги) ўткинчи ошиши мумкин.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: АБ яққол пасайиши.
Даволаш: симптоматик даволаш; гемодиализ самарасиз.
Чиқарилиш шакли
40 ва 80 мг дан таблеткалар.
10 таблеткадан блистерларда. 3 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.
Сақлаш шароити
Намликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил
Дорихоналардан бериш тартиби
Шифокор рецепти бўйича