ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
РЕЦЕФАН
RETSEFAN
Препаратнинг савдо номи: Рецефан
Таъсир қилувчи модда (ХПН): Цефотаксим (натрийли тузи кўринишида).
Дори шакли: Инъекцион эритма тайёрлаш учун кукун.
Таркиби:
Цефотаксимга қайта ҳисобланганда 1,0 г стерил цефотаксим натрийли тузи.
Таърифи: Оқ ёки бироз сарғиш рангли кукун.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Антибиотик (цефалоспоринлар гуруҳи).
АТХ коди: J01DA10
Фармакологик хусусиятлари
III авлод цефалоспорин антибиотикидир. Микробларнинг қобиғини пенициллинни боғловчи оқсилларига юқори яқинликка эга, пептидогликан полимеразасини блоклайди, микроорганизмларнинг ҳужайра деворининг мукопептиди синтезини бузади.
Препарат микробларга қарши кенг таъсир доирасига эга. Staphylococcus aureus, шу жумладан пенициллиназани ишлаб чиқарувчилари Staphylococcus epidermidis, Enterococcus spp. нинг баъзи штаммлари, Streptococcus pneumonia Streptococcus pyogenes (А гурухи бета-гемолитик стрептококклар), Streptococcus agalactiae (B гуруҳи стрептококклари), Bacillus subtilis, Bacillus mycoides, Corynebacterium Diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacaae, Escherichia coli, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, шу жумладан ампициллинга резистент штаммлари, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (шу жумладан пенициллиназа ишлаб чиқарувчи штаммлари), Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia rettgeri, Shigella spp., Serratia spp., Veillonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostridium species, Peptostreptococcus species, Peptococcus spp. га нисбатан фаол. Пенициллинларга, биринчи авлод цефалоспоринларга ва аминогликозидларга чидамли кўп чидамли штаммларга таъсир қилиши мумкин. Граммманфий коккларга нисбатан I ва II авлод цефалоспоринларига қараганда фаоллиги камроқ.
Цефотаксимга чидамли микроорганизмлар: Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; грамманфий анаэроблар: Listeria monocytogenes, метицилинга резистент стафилококлар: Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.
Концрогенлиги, мутагенлиги, фертилликка таъсири
Концероген таъсирини баҳолаш учун ҳайвонларда узоқ муддатли текширишлар ўтказилмаган. Мутаген таъсири аниқланмаган. Каламушларда тери остига (т/о) 250 мг/кг/сут (0,2 МРДЧ, мг/м2) дозада юборилганида ва сичқонларда вена ичига (в/и) 2000 мг/кг/сут (0,7 МРДЧ мг/м2) гача дозада юборилганида фертилликга таъсири аниқланмаган.
Фармакокинетикаси
Соғлом кўнгиллиларга мушак ичига (м/и) бир марта 0,5 ёки 1,0 г юборилганида максимал концентрацияга (Cmax) (мувофиқ равишда 11,7 ва 20,5 мкг/мл) 30 минут давомида эришилади. Вена ичига (в/и) 0,5; 1 ёки 2 г юборилганидан кейин 5 минут ўтгач мувофиқ равишда Cmax 38,9; 101,7 ва 214,4 мкг/мл. Қон плазмаси оқсиллари билан (асосан альбуминлар билан) боғланиши – 25-40% ташкил қилади.
Организмнинг кўпчилик тўқималари (миокард, суяклар, ўт пуфаги, тери, юмшоқ тўқималарда) ва суюқликларида (синовиал, перикардиал, перитонеал, орқа-мия, плевра орқали чиқиши), балғамда, сафрода, сийдикда, терапевтик концентрацияларни ҳосил қилади, йўлдош орқали ва кўкрак сутига киради. Плазмадан ярим чиқарилиш даври юбориш йўлидан қатъий назар тахминан 1 соат.
Юборилган дозасининг тахминан – 60% инфузия бошланганидан кейин 6 соат давомида – буйрак орқали чиқарилади. Цефотаксимнинг тахминан 20-36% ўзгармаган ҳолда чиқиб кетади, 15-25% антибактериал фаолликка эга дезацетилцефотаксим шаклида (асосий метаболит), 20-25% – бошқа икки нофаол метаболитлар – М2 ва М3 кўринишида чиқарилади. 1 г дозада такроран ҳар 6 соатда в/и 14 сутка давомида юборилганида кумуляция кузатилмайди.
Бир марта 50 мг/кг дозада 10-15 минут давомидаги инфузияда янги туғилган чақалоқларда (n=29) T1/2 3,4 соатни ташкил қилган, туғилганида тана вазни ³1500 г ва кўпроқ бўлган болаларда давомийроқ – 4,6 соат, – тана вазни <1500 г да ҳам, ёшидан қатъий назар; 80 ёшдан ошган пациентларда T1/2 — 2,5 соат; буйрак етишмовчилигида T1/2 2,5 соатдан ошмайди.
Қўлланилиши
Сезгир микроорганизмлар томонидан чақирилган оғир бактериал инфекциялар: нафас йўллари ва ЛОР-аъзоларининг (энтерококкли инфекциялардан ташқари), тери ва юмшоқ тўқималарининг (шу жумладан инфекцияланган жароҳатлар ва куйишлар), суяклар ва бўғимларнинг, сийдик-чиқариш йўлларининг, кичик чаноқ аъзоларнинг, акушер-гинекологик инфекциялар (шу жумладан, хламидиоз, гонорея, шу жумладан пенициллиназани ишлаб чиқарувчи микроорганизмлар томонидан чақирилган инфекциялар) бактериемия, септицемия, перитонит, интраабдоминал инфекциялар, бактериал менингит (листериозли инфекциядан ташқари), эндокардит, Лайм касаллиги, тиф иситмаси, иммунтанқислик фонидаги инфекциялар; жарроҳлик операциялардан кейинги, шу жумладан меъда-ичак йўлларидаги инфекцияларни олдини олишда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Парентерал в/и (оқим билан ёки томчилаб) ва м/и. Дозалаш тартиби ва даволаш курсининг давомийлиги инфекциянинг оғирлиги ва кўрсатмаларга қараб шахсий равишда белгиланади.
Катталарга одатда 1-2 граммдан ҳар 8-12 соатда, максимал суткалик доза – 12 г ( 3-4 юборишда); болаларга – ёши ва тана вазнига қараб. Буйрак етишмовчиликда дозани тўғрилаш керак.
Ножўя таъсирлари
Нерв тизими ва сезги аъзолари томонидан: бош оғриғи, бош айланиши.
Юрак қон-томир тизими ва қон (қон яратилиши, гемостаз) томонидан: юрак аритмиялари (оқим билан тез юборилганда), нейтропения, транзитор лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, аутоиммун гемолитик анемия.
Меъда-ичак йўллари томонидан: кўнгил айниши, қусиш, қорин оғриғи, диарея/қабзият, метеоризм, дисбактериоз, қон плазмасида ЛДГ, ИФ, жигар трансаминазалари фаоллиги ва билирубинни транзитор ошиши; кам ҳолларда – сохтамембраноз колит, стоматит, глоссит.
Сийдик-жинсий тизими томонидан: қон плазмасида мочевина азоти ва креатинин миқдорини ошиши интерстициал нефрит, буйрак фаолиятининг бузилиши, олигурия.
Аллергик реакциялар: тошма, гиперемия, эшакеми, эозинофилия, кўп шаклли экссудатив эритема, Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз, ангионевротик шиш, анафилактик шок.
Бошқалар: суперинфекция, вагинал ва орал кандидоз, юборилган жойдаги реакциялар: м/и юборилганида – оғриқ, инъекция жойида юмшоқ тўқималарни яллиғланиши ва зичлашиши в/и юборилганида – флебит.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Ўта юқори сезувчанлик (шу жумладан пенициллинларга, бошқа цефалоспоринларга, карбапенемларга), ҳомиладорлик (адекват ва қатъий назоратли текширишлар ўтказилмаган), эмизиклик даври (кўкрак сутига ўтади), 2,5 гача бўлган болаларда (в/и юбориш учун) қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Аминогликозидлар, полимиксин В ва ҳалқали диуретиклар билан бир вақтда қабул қилинганида нефротоксиклиги кучаяди. Антиагрегантлар билан (шу жумладан НЯҚВ билан) бирга қўшилганида қон кетишининг ҳавфини оширади. Пробенецид чиқарилишини секинлаштириб, препаратнинг плазмадаги концентрациясини ва T1/2 оширади (ножўя таъсирларининг эҳтимоли ошади).
Фармацевтик бир шприцда ёки бир инфузион эритмада бошқа антибиотиклар билан тўғри келмайди.
Махсус кўрсатмалар
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: нерв-мушак қўзғалувчанлигини ошиши, тиришишлар, тремор, энцефалопатия (айниқса буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда).
Даволаш: симптоматик, ҳаётий муҳим фаолиятини тутиб туриш. Маҳсус антидоти йўқ.
Чиқарилиш шакли
Инъекцион эритма тайерлаш учун кукун 1,0 дан, флаконларда.
Сақлаш шароити
Қуруқ ва ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.