ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ВЕСТИНОРМ

VESTINORM

Препаратнинг савдо номи: Вестинорм

Таъсир этувчи модда (ХПН): бетагистин (betahistine)

Дори шакли: таблеткалар

Таркиби:

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

Фаол модда: 100% қуруқ моддага қайта ҳисобланганида 8 мг ёки 16 мг, ёки 24 мг бетагистин дигидрохлориди;

Ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, натрий крахмалгликоляти (А типи), сувсиз коллоид кремний диоксиди, повидон, магний стеарати.

Таърифи: думалоқ шаклли, ясси юзали, риска ва фаскали, оқ ёки деярли оқ рангли таблеткалар. Таблеткаларнинг юзасида мармарликка йўл қўйилади (8 мг ва 16 мг ли таблеткалар учун).

Фармакотерапевтик гуруҳи: вестибуляр бузилишларни даволаш учун восита.

АТХ коди: N07СA01.

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Бетагистиннинг таъсир механизми фақат қисман ўрганилган. Ҳайвонларда ва одамлар иштирокидаги бу текширишларни тасдиқловчи бир неча ишончли гипотезалар мавжуд.

Бетагистинни гистаминергик тизимга таъсири: бетагистинни қисман Н₁-гистамин рецепторларига нисбатан агонистик фаоллиги, шунингдек нерв тўқимасидаги Н₃-гистамин рецепторларига нисбатан антагонистик фаоллик намоён қилиши ва Н₂-гистамин рецепторларига нисбатан аҳамиятсиз фаоллик намоён қилиши аниқланган. Бетагистин гистаминнинг алмашинуви ва ажралиб чиқишини, пресинаптик Н₃-рецепторларини блоклаш ва мувофиқ Н₃-рецепторларининг миқдорини пасайиш жараёнини индукциялаш йўли билан оширади.

Бетагистин кохлеар соҳада, шунингдек бош миянинг барча соҳаларида қон айланишини ошириши мумкин: ҳайвонлардаги фармакологик текширишлар ички қулоқнинг stria vasculaeis томирларида қон айланишини намойиш қилган, ушбу самара ички қулоқнинг микроциркуляр тизимида прекапилляр сфинктерларни бўшашиши ҳисобига яхшилаган бўлиши мумкин. Бетагистин шунингдек одамда мия қон оқимини ошишини намойиш қилган.

Бетагистин вестибуляр компенсацияга ёрдам беради: бетагистин марказий вестибуляр компенсацияни тезлаштириб ва унга ёрдам бериб, ҳайвонларда бир томонлама нейрэктомиядан кейин вестибуляр фаолиятнинг тикланишини тезлаштиради. Бу самара гистаминнинг алмашинуви ва ажралиб чиқишини бошқарилишини кучайиши билан характерланади ва Н₃-рецепторларига антагонизми натижасида амалга оширилади. Одамларда бетагистин билан даволаш вақтида шунингдек нейрэктомиядан кейин вестибуляр фаолиятни тикланиш вақти камайган.

Бетагистин вестибуляр ядроларда нейронларнинг фаоллигини ўзгартиради: шунингдек бетагистинни латерал ва медиал вестибуляр ядроларнинг нейронларида чўққи потенциалларнинг генерациясига дозага боғлиқ сусайтирувчи таъсирга эга эканлиги аниқланган.

Бетагистиннинг фармакодинамик хусусиятлари, бу ҳайвонларда кўрсатилган, вестибуляр тизимда препаратнинг ижобий терапевтик самарасини таъминлаши мумкин.

Бетагистиннинг самарадорлигини вестибуляр бош айланиши ва Меньер касаллиги бўлган пациентларнинг иштирокидаги текширишлар кўрсатган, улар вақтида бош айланиши хуружларининг оғирлигини ва тез-тезлигини камайиши кузатилган.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

Оғиз орқали юборилганидан кейин бетагистин овқат ҳазм қилиш йўлларидан тез ва деярли тўлиқ сўрилади. Сўрилганидан кейин препарат тез ва деярли тўлиқ метаболити 2-пиридилсирка кислотасининг ҳосил бўлиши билан метаболизмга учрайди. Бетагистиннинг қон плазмасидаги концентрацияси жуда паст.

Шунинг учун барча фармакокинетик таҳлиллар қон плазмаси ва сийдикда метаболити 2-пиридилсирка кислотасининг концентрациясини аниқлаш йўли билан ўтказилади.

Препарат овқат билан қабул қилинганида унинг максимал концентрацияси (С_max), оч қоринга қабул қилинганидагига қараганда паст. Бунда бетагистиннинг тўлиқ сўрилиши иккала ҳолларда ҳам ўхшаш, овқат қабул қилиш фақат препаратнинг сўрилишини кечиктиришини кўрсатади.

Тақсимланиши

Бетагистиннинг плазма оқсиллари билан боғланиши 5% дан камни ташкил қилади.

Биотрансформацияси

Сўрилганидан кейин бетагистин тез ва деярли тўлиқ 2-пиридилсирка кислотасига метаболизмга учрайди (у фармакологик фаоллик намоён қилмайди).

Бетагистин ичга қабул қилинганидан кейин қон плазмасидаги (ва сийдикдаги) 2-пиридилсирка кислотасининг концентрацияси ўзининг максимумига, препарат ичга қабул қилинганидан кейин 1 соат ўтгач етади ва тахминан 3,5 соатлик яримчиқарилиш даври билан камаяди.

Чиқарилиши

2-пиридилсирка кислотаси сийдик билан тез чиқарилади. Препарат 8-48 мг дозаларда қабул қилинганида бошланғич дозанинг тахминан 85% сийдикда аниқланади. Бетагистиннинг буйраклар орқали ёки аҳлат билан чиқарилиши аҳамиятсиз.

Тўғри чизиқлилиги

8-48 мг препарат оғиз орқали қабул қилинганида тикланиш тезлиги доимий бўлиб қолади, бу бетагистиннинг фармакокинетикасини тўғри чизиқлилигини кўрсатади ва фаолият кўрсатаётган метаболик йўли жадал эмаслигини тахмин қилиш имкониятини беради.

Қўлланилиши

Баъзида кўнгил айнаши ва қусиш билан бирга кечувчи бош айланиши, эшитишни пасайиши (карлик), қулоқларда шовқин каби асосий симптомлар билан ифодаланган Меньер касаллиги ва синдроми.

Вестибуляр бош айланишини симптоматик даволаш.

Қўллаш усули ва дозалари

Катталарга ичга буюрилади. Суткалик доза, сутка давомида қабул қилиш учун тенг тақсимланган 24-48 мг ни ташкил қилади.

Таблеткалар овқат вақтида ёки овқатдан кейин чайналмасдан қабул қилинади.

Доза ва даволашнинг давомийлиги шифокор томонидан даволашнинг самарадорлигига қараб шахсий белгиланади. Симптомларини камайиши баъзида фақат даволашнинг 2-3 ҳафтасидан кейин кузатилади. Энг яхши натижалар препарат бир неча ойлар давомида қабул қилинганида кузатилади. Агарда даволаш касалликнинг бошида буюрилса, унинг ривожланишини ва/ёки кечки босқичларида эшитишни йўқолишини олдини олиш мумкин.

Кекса ёшли пациентлар

Бу гуруҳ пациентлари учун дозани тўғрилаш талаб қилинмайди.

Буйрак етишмовчилиги

Дозани тўғрилаш талаб қилинмайди.

Жигар етишмовчилиги

Дозани тўғрилаш талаб қилинмайди.

Ножўя таъсирлари

Овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан: тез-тез – кўнгил айнаши, диспепсия;  тез-тезлиги номаълум – меъдани бироз бузилишларига шикоятлар (қусиш, қорин оғриғи, қоринни дам бўлиши ва метеоризм). Бу ножўя самаралари одатда препарат овқат билан қабул қилинганида ёки доза камайтирилганидан кейин ўтиб кетади.

Нерв тизими томонидан: тез-тез – бош оғриғи.

Иммун тизими томонидан: тез-тезлиги номаълум – ўта юқори сезувчанлик реакциялари, масалан, анафилаксия.

Тери ва тери ости клетчаткаси томонидан: тез-тезлиги номаълум – тери ва тери ости клетчаткасининг ўта юқори сезувчанлик реакциялари, хусусан ангионевротик шиш, тошма, қичишиш ва эшакеми кузатилган.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Таъсир қилувчи моддага ва препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик. Феохромоцитома. Болалар, ҳомиладорлик ва лактация даври (ушбу тоифа пациентларда препаратни қўллаш бўйича етарли тажрибани йўқлиги туфайли).

Дориларнинг ўзаро таъсири

In vitro текширишларнинг маълумотлари асосида, in vivo цитохром Р450 ферментларининг фаоллигини сусайиши кутилмайди.

In vitro шароитларда олинган маълумотлар моноаминооксидаза (МАО), шу жумладан МАО В кичик гуруҳи (масалан, селегилин), фаоллигини сусайтирувчи препаратлар томонидан бетагистиннинг метаболизмини сусайтирилишидан далолат беради. Бетагистин ва МАО ингибиторлари (шу жумладан танланган МАО В кичик гуруҳи) бир вақтда қўлланганида эҳтиёткорликка риоя қилиш тавсия қилинади.

Бетагистин гистаминнинг аналоги бўлганлиги туфайли, бетагистинни антигистамин препаратлари билан ўзаро таъсири назарий, бу препаратлардан бирининг самарадорлигига таъсир қилиши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Анамнезида бронхиал астмаси, меъда ёки ўн икки бармоқ ичакнинг яра касаллиги бўлган пациентларда Вестинорм билан даволаниш вақтида диққат билан тиббий кузатув талаб қилинади.

Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланиши. Бетагистинни ҳомиладорлар томонидан қўлланиши бўйича маълумотлар йўқ. Препаратни фақат ўта зарур ҳолда ва бевосита шифокорнинг кузатуви остида қабул қилиш мумкин.

Бетагистинни кўкрак сутига ўтиши ўрганилмаган. Препаратни қўллашдан фойда эмизишнинг афзаллиги/бола учун потенциал хавф нисбати билан аниқланади.

Болалар. Болаларни даволаш учун препаратни қўллаш тажрибаси йўқ, шунинг учун уни бу ёш тоифасида қўллаш мумкин эмас.

Автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти.

Клиник текширишларнинг маълумотларига мувофиқ бетагистин автомобилни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлаш қобилиятига потенциал таъсир қилувчи самараларга аҳамиятли таъсир қилмайди.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Доза ошириб юборилганида кўнгил айниши, қоринда оғриқ, уйқучанлик кузатилиши мумкин. Бетагистин атайлаб юқори дозаларда қабул қилинганида, айниқса бошқа дори препаратларининг дозасини ошириб юборилиши билан қўшилганида, тиришишлар ва юрак-ўпка асоратларини пайдо бўлиши ҳақида хабарлар бўлган.

Даволаш: симптоматик даволаш.

Чиқарилиш шакли

10 таблеткадан блистерда. Таблеткалар 8 мг дан. 3 блистердан қутида.

Таблеткалар 16 мг ва 24 мг дан. 3 ёки 6 блистердан қутида.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25^оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.