ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

РОВАМИЦИН^®

ROVAMYCINE^®

Препаратнинг савдо номи: Ровамицин^® (Rovamycine^®)

Таъсир этувчи модда (ХПН): спирамицин/spiramycin

Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Таркиби:

Бир плёнка қобиқ билан қопланган таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: спирамицин 1,5 млн ХБ (МЕ) ёки 3,0 млн ХБ (МЕ)

ёрдамчи моддалар: сувсиз коллоид кремний диоксиди (Е551), магний стеарати  (Е470), қайта желатинланган жўхори крахмали, гидроксипропил целлюлоза (Е463), натрий кроскармелозаси (натрий карбоксиметилцеллюлоза (Е468)), целлюлоза микрокристаллическая (Е460).

плёнка қобиқ: титан диоксиди (Е 171), макрогол 6000 (Е1521), гипромеллоза Е463).

Таърифи:

1,5 млн.ХБ(МЕ) дозаси: оқдан қаймоқ-оқ рангача бўлган, икки ёқлама қабариқ, думалоқ, плёнка қобиқ билан қопланган, бир томонида RРR 107 гравировкали таблеткалар.

3,0 млн. ХБ(МЕ) дозаси: қаймоқ-оқ рангли, икки ёқлама қабариқ, думалоқ, плёнка қобиқ билан қопланган, бир томонида ROVA3 гравировкали таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: антибиотик, макролид

АТХ коди: J01FA02.

Фармакологик таъсири

Фармакодинамикаси

Спирамицин макролидлар гуруҳидаги антибиотикларга мансубдир. Спирамициннинг бактерияларга қарши табиий таъсир доираси қуйидаги кўри­нишга эга:

• Одатда таъсирчан микроорганизмлар, энг кам тазйиқ кўрсатувчи концентрация (ЭКТКК) £ 1 мг/л. 90%дан ортиқ штаммлар таъсирчан ҳисобланади:

Стрептококклар, метициллинга нисбатан таъсирчан стафилококклар, энтерококклар,  Rhodococcus equi, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Heili­co­bacter pylori, Campylobacter jejuni, Legionella, Corynebacterium diphtheriae, Moraxella, Mycoplasma pneumoniae, Coxiella, Chlamydia, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira, Propionibacterium acnes, Actinomyces, Eurobacterium, Porphyromonas, Mobiluncus, Mycoplasma hominis, Bacteroides, Peptostreptococcus, Prevotella.

• Ўртача таъсирчан микроорганизмлар, in vitro ўртача фаол антибиотик. Яллиғланиш ўчоқларидаги ЭКТКК дан юқори бўлган антибиотик концентрациясида қониқарли клиник натижалар қайд этилган (Фармакокинетикага қр.).

Neisseria gonorrhoeae, Clostridium perfringens, Ureaplasma urealyticum.

• Чидамли микроорганизмлар (ЭКТКК > 4 мг/л): ўртача штаммларнинг 50% тури чидамли ҳисобланади.

Метициллинга чидамли стафилококклар, Enterobacter, Pseudomonas, Acinetobacter, Nocardia, Fusobacterium, Bacteroides fragilis, Haemophilus, Mycoplasma hominis.

Спирамициннинг Toxoplasma gondii га нисбатан фаоллиги in vitro ва in vivo билан исботланди.

Эслатма: таъсир спектирида бактерияларнинг баъзи турлари кўрсатилмаган, клиник кўрсатмаларнинг йўқлиги сабабли.

Фармакокинетикаси

Абсорбция

Спирамицин абсорбцияси тез, лекин нотўлиқ рўй беради. Тадқиқотларнинг маълумотига кўра овқат тановули абсорбцияни 50% га камайтиради ва плазмадаги максимал концентрацияга эришиш вақти узаяди.

Тақсимланиши

Перорал (оғиз орқали) 6 млн. ХБ спирамицин қабул қилингандан сўнг плазмадаги энг юқори концентрация 3,3 мкг/мл га яқин миқдорни ташкил этади. Плазмадан ярим ажралиб чиқиш даври тахминан 8 соатни ташкил этади. Спирамицин орқа мия суюқлигига сингиб кирмайди, лекин кўкрак сутига сингади. Плазмадаги оқсиллар билан боғланиши паст даражада (тахминан 10%). Препарат сўлак ва тўқимага жуда яхши сингади (ўпкадаги концентрацияси – 20 дан 60 мкг/г; бодомчасимон безларда – 20 дан 80 мкг/г; инфекцияланган жағ бўшлиғида – 75 дан 110 мкг/г; суякларда – 5 дан 100 мкг/г). Даволаниш тугалланганидан сўнг ўн кун ўтгач, дори моддасининг талоқ, жигар ва буйракдаги концентрацияси 5 дан 7 мкг/гни ташкил этади.

Макрролидлар фагоцитларда (полинуклеар нейрофиллар, моноцитлар ва перитонеал ҳамда альвеоляр макробактериофаглар) сингийди ва тўпланади. Одамда фагоцитлар ичидаги препарат концентрацияси анча юқори ҳисобланади. Айнан шу хусусиятлари спирамициннинг ҳужайралар ичидаги бактериялардаги таъсирчанлигини тушунтиради.

Биотрансформация

Спирамицин жигарда кимёвий тузилиши аниқланмаган фаол метаболитларни ҳосил қилган ҳолда метаболизм бўлади.

Ажралиб чиқиши

– сийдик: қабул қилинган дозанинг 10%.

– яққол билиар экскреция: концентрациялари қон зардобидаги концентрациядан  15 дан  40 мартагача ошиқ бўлади.

– спирамицинннинг оз миқдори нажас таркибида аниқланади.

Ҳомиладор аёллар: ҳомиладор аёлларда спирамициннинг фармакокинетик ҳусусиятларининг алоҳида томонлари ва онадан болага спирамициннинг ўзатилиш кинетикаси охиригача аниқланмаган.

Қўлланилиши

Ушбу дори воситасининг қўлланилиши бўйича ўтказилган клиник тадқиқотлар ва спирамициннинг ҳозирги вақтдаги антибактериал воситалар орасидаги ўрнини эътиборга олган ҳолда спирамициннинг қўлланилиши унинг антибактериал фаоллиги ва фармакокинетик ҳусусиятларига асосланган.

Препарат унга нисбатан таъсирчан микроорганизмлар туфайли қўзғатилган инфекцияларни даволаш учун тавсия этилади:

• Ангиналар, А гуруҳидаги бета-гемолитик стрептококк.
• Ўткир синусит.
• Ўткир иккиламчи бронхиал инфекция.
• Сурункали бронхит зўррайиши.
• Қўшимча хавфлари йўқ ва пневмококк сабабчи белгиларсиз кечадиган касалхонадан ташқари пневмониянинг оғир эмас тури.

Атипик қўзғатувчи чақирадиган касалхонадан ташқари пневмонияга гумон қилинган ҳолларда макролидлар касаллик кечишининг оғирлигига ва қўшимча хавфларнинг мавжудлигига қарамасдан буюриладилар.

• Тери инфекцияларининг енгил шакллари: импетиго, инфицирланган дерматозлар, эктима,инфекцион дермато-целлюлит (хусусан, сарамас), эритразма.
• Стоматологик инфекциялар.
• Гонококк бўлмаган сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари.
• ß-лактам антибиотиклар қўлланилиши мумкин бўлмаган ҳоллардаги ўткир бўғимлар ревматизмини рецидивларининг химиопрофилактикаси.
• Токсоплазмоз, шу жумладан ҳомиладорлик давридагиси ҳам.
• Рифампицин қўлланилиши ман этилган ҳолатларда менингококкли менингитнинг олдини олиш: вазифа бурун-ҳалқум бўшлиғидаги микроорганизмларни йўқ қилишдан иборат.

– вазифа бурун-ҳалқум бўшлиғидаги Neisseria meningitidis йўқ қилишдан иборат,

– спирамицин менинго­коккли менингитни даволаш учун қўлланилмайди,

– касалликни олдини олиш мақсадида қуйидагиларга буюрилади:

• беморларга радикал даволанишдан кейин ва коллективга қайтишдан олдин,
• бемор билан у касалхонага ётқизилгунга қадар 10 олдинроқ ҳаво-томчи ажратмалари орқали муомалада бўлган шахсларга.

Қўллаш усули ва дозалари

Дозалари

Катталар: 6 дан то 9 миллионгача ХБ(МЕ)  24 соат ичида, яъни  суткада, 2 ёки 3 мартадан. Кекса ёшдагиларда дозани тўғрилаш талаб этилмайди.

Болалар: 1,5 дан то 3 миллионгача ХБ(МЕ) тана вазнининг 10 кг сига, суткада 2 ёки 3 мартадан. Болалардаги максимал суткалик  дозаси суткада тана вазнининг 10 кг сига  3 миллион ХБ(МЕ)га тенг.

Ангиналарни 10 кун давомида даволаш тавсия этилади.

Янги туғилган чақалоқлар: янги туғилган чақалоқларни даволаниши, шу жумладан туғма токсоплазмос билан касалланган чақалоқларни, бўйича маълумотлар етарли эмаслиги сабабли Ровамицин препаратини қўллаш тавсия этилмайди.

Менигококк менингитини олдини олиш чоралари 5 кун давом эттирилади:

Катталар: 3 миллион ХБ(МЕ)/12 соат.

Болалар: 75 000 ХБ(МЕ)/12 соат.

Токсоплазмозга чалинган ҳомиладор аёллар: 9 миллион ХБ(МЕ)дан бола тўғилишигача ёки ҳомилада токсоплазмоз ташҳиси тасдиқланганидан кейин 3 маҳал. Сўнг пириметамин ва сульфадиазинни мажмуаси бир вақтда буюрилади.

Қўллаш усули

Таблеткаларни бутунлигича сув билан ютилади.

Ножўя таъсирлари

Ошқозон-ичак йўли томонидан: кўнгил айниши, қайт қилиш, диарея (ич кетиши) ва ўта камдан-кам ҳолатларда псевдомембраноз колит юзага келиши.

Ўта таъсирчанлик: тошма чиқиши, уртикардия, қичишиш. Ўта камдан-кам ҳолатларда – Квинке шишиш, анафилактик карахтлик.

Периферик ва марказий асаб тизими томонидан: ўткинчи парестезия.

Жигар томонидан: жуда камдан-кам ҳолатларда жигар функционал пробаларининг ўзгаришлари.

Қон яратиш аъзолари томонидан: жуда камдан-кам ҳолатларда ўткир гемолиз юзага келиши (Эҳтиёткорлик чораларига қр.).

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Қуйидаги дори воситаси спирамицинга бўлган аллергия ҳолатларида буюрилиши ман этилади.

Эмизикли аёлларга қўлланилиши тавсия этилмайди(“Ҳомиладорлик ва эмизикли давр” га қаранг).

Дориларнинг ўзаро таъсири

Эҳтиёткорлик билан қўллашни талаб қиладиган ўзаро таъсирлар

Леводопа: карбидоплар сўрилиши таъсир кучининг йўқотилиши оқибатида плазмадаги леводопа даражаси пасайиб кетиши мумкин. Бир вақтда спирамицин буюрилган тақдирда клиник назорат қилиш ва леводопа дозировкасини бироз ўзгартириш зарур.

ҲНМ (ҳалқаро нормаллашган муносабатлар) дисбалансидаги алоҳида муаммолар.

Антибиотикотерапия билан даволанаётган беморларда перорал антикоагулянтларнинг фаоллиги ошиши кузатиладиган кўп сонли ҳолатлари қайд этилган.

Яққол намоён бўладиган инфекция ёки яллиғланиш, бемор ёши ва унинг умумий аҳволи хавфнинг омиллари ҳисобланади.

Шунинг учун инфекциянинг ва уни даволашнинг ҲНМ дисбалансига таъсирини аниқлаш қийинчилик туғдиради, антибактериал воситалар ва антибиотикларнинг айрим синфлари ҲНМ дисбалансига кўпроқ таъсир этишади, бошқаларга нисбатан.

Асосан булар: фторхинолонлар, макролидлар, циклинлар, котримоксазол ва бошқа

цефалоспоринлардир.

Махсус кўрсатмалар

6 ёшгача бўлган болаларга таблекаларни қабул қилиш тавсия этилмайди, ютиш қийинчиликлари мавжудлиги туфайли.

Буйрак етишмовчилиги бор беморларда препарат қўлланилиши тўғрисидаги клиник маълумотнинг етарли эмаслиги сабабли бу гуруҳдаги беморларга буюрилганда эҳтиёткорлик чораларини кўриш лозим.

Препарат оз миқдорда сийдик билан чиқарилгани сабабли, дозани тўғрилаш фақат оғир буйрак етишмовчилиги бор беморлар учун талаб қилинади.

Глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназа етишмовчилиги бор беморлардаги гемолитик анемия ривожланишининг камдан кам ҳолатлари қайд этилган. Шу туфайли бундай беморларга спирамицин қўлланилиши тавсия этилмайди.

Ҳомиладорлик ва эмизикли давр

Ҳомиладорлик

Зарур бўлганда спирамицин ҳомиладорлик даврида қўлланилиши мумкин.

Ҳозирги вақтгача маълум спирамициннинг ҳомиладорлик давридаги кўп сонли қўлланилиши натижаларига кўра спирамицин фетотоксик таъсирга эга эмас ва ривожланиш нуқсонларини келтириб чиқармайди.

Эмизикли давр

Спирамицин кўкрак сутига ажралади. Янги туғилган чақалоқларда меъда-ичак фаолиятининг бузилишлари ҳақида маълумот берилган. Шу сабабли, спирамицин қабул қилаётган аёлларга кўкрак сути билан эмизиш тавсия этилмайди.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Доза ошириб юборилиши

Спирамициннинг токсик дозаси номаълум.

Меъда-ичак фаолиятининг бузилишлари (кўнгил айнаши, қусиш ва диарея) спирамициннинг юқори дозалари қабул қилинганидан кейин намоён бўлиши мумкин.

Дозани ошириб юбориш ҳолларида QT интервалини ўлчаш керак, айниқса бошқа хавф омиллари мавжудлигида (гипокалиемия, QT интервалининг туғма узайиши, QT интервалини узайтирувчи ва\ёки қоринчалар титрашини келтириб чиқарадиган бошқа дори воситаларини қабул қилиш).

Ўзига хос антидоти мавжуд эмас. Спирамицин дозаси ошириб юборилганлиги гумони бўлганида сипмтоматик даволаниш тавсия қилинади.

Чиқарилиш шакли

Плёнка қобиқ билан қопланган 1,5 млн ХБ (МЕ) 8 таблеткадан блистерда. 2 блистердан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Плёнка қобиқ билан қопланган 3,0 млн ХБ (МЕ) 5 таблеткадан блистерда. 2 блистердан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Сақлаш шартлари

+25°Сдан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

Яроқлилик муддати 1,5 млн. ХБ (МЕ) лик таблеткалар учун – 3 йил ва

3 млн. ХБ (МЕ) лик таблеткалар учун – 4 йилни ташкил этади.

Дорихонадан берилиши шартлари

Рецепт бўйича.