ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ВИЛЬПРАФЕН СОЛЮТАБ

WILPRAFEN SOLUTAB

Препаратнинг савдо номи: Вильпрафен Солютаб

Таъсир этувчи модда (ХПН): джозамицин

Дори шакли: дисперсияланувчи таблеткалар

Таркиби

Бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: джозамицин (1067,66 мг джозамицин пропионатига эквивалент) – 1000 мг;

ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, гипролоза (L.M.), натрий докузати, аспартам, сувсиз кремний диоксиди, қулупнай ароматизатори, магний стеарати.

Таърифи: оқ ёки сарғиш тусли оқ рангли, узунчоқ шаклли, силлиқ, қулупнай ҳидли, ширин таблеткалар. Бир томонида “IOSA” ёзуви ва рискаси ва бошқа томонида “1000” ёзуви бор.

Фармакотерапевтик гуруҳи: антибиотик, макролид.

АТХ коди: J01FA07

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Макролидлар гуруҳига мансуб антибактериал препарат. Таъсир механизми рибосомаларнинг 50S-суббирлиги билан қайтувчан боғланиши оқибатида микроб ҳужайрасида оқсил синтезини бузилиши билан боғлиқ. Терапевтик концентрацияларда, одатда, бактерияларни ўсиши ва кўпайишини секинлаштириб, бактериостатик таъсир кўрсатади. Яллиғланиш ўчоғида юқори концентрациялари ҳосил бўлганида бактерицид таъсир кўрсатиши мумкин.

Джозамицин граммусбат бактериялар (Staphylococcus spp., шу жумладан Staphylococcus aureus нинг метициллинга сезгир штаммлари), Streptococcus spp., шу жумладан Streptococcus pyogenes ва Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphteriae, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.), грамманфий бактериялар (Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Bordetella spp., Brucella spp., Legionella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni), (Bacteroides fragilis нинг сезгирлиги ўзгарувчан бўлиши мумкин), Chlamydia spp., шу жумладан, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila spp., шу жумладан, Chlamydophila pneumoniae (илгари Chlamydia pneumoniae деб номланган), Mycoplasma spp., шу жумладан, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma spp., Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi ларга нисбатан фаол.

Джозамицин, одатда, энтеробактерияларга нисбатан фаол эмас, шунинг учун меъда-ичак йўлларидаги микрофлорага бироз таъсир кўрсатади. Қатор ҳолларда эритромицин ва 14- ва 15-ҳалқали макролидларга микроорганизмлар (стрептококклар, стафилококклар)нинг резистентлиги бўлганида ҳам препарат ўзининг фаоллигини сақлаб қолади. Джозамицинга резистентлик, 14- ва 15-ҳалқали макролидларга нисбатан камроқ учрайди.

Фармакокинетикаси 

Ичга қабул қилинганидан кейин джозамицин меъда-ичак йўлларидан тез ва тўлиқ сўрилади, овқат қабул қилиш биокираолишлигига таъсир қилмайди. Джозамициннинг зардобдаги максимал концентрациясига, қабул қилинганидан кейин 1 соат ўтгач эришилади. 1 г дозада қабул қилинганида қон плазмасидаги максимал концентрацияси     2-3 мкг/мл ни ташкил этади. Джозамициннинг тахминан 15% плазма оқсиллари билан боғланади. Джозамицин аъзолар ва тўқималарга (бош миядан ташқари) кенг тақсимланади, плазмадаги концентрациялардан юқори концентрацияларни ҳосил қилади ва узоқ вақт давомида терапевтик концентрацияларда сақланиб туради. Айниқса модданинг юқори концентрациялари ўпкада, бодомсимон безларда, сўлакда, терда ва кўз ёши суюқлигида аниқланади. Балғамдаги концентрацияси плазмадаги концентрациясидан 8-9 марта юқори. Йўлдош тўсиғи орқали ўтади, кўкрак сутига чиқарилади. Джозамицин жигарда метаболизмга учрайди ва фаол бўлмаган метаболитлари ҳосил бўлади ва асосан сафро билан чиқарилади. Препаратнинг ярим чиқарилиш даври 1-2 соатни ташкил этади, бироқ жигар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентларда узайиши мумкин. Препаратни буйрак орқали чиқарилиши 10% дан ошмайди.

Қўлланилиши

Препаратга сезгир микроорганизмлар томонидан чақирилган қуйидаги инфекцион-яллиғланиш касалликларини даволашда қўлланади:

Юқори нафас йўллари ва ЛОР-аъзоларининг инфекциялари: тонзиллит, фарингит, паратонзиллит, ларингит, ўрта қулоқ отити, синусит; дифтерия (дифтерия анатоксини билан даволашга қўшимча), скарлатина (пенициллинга ўта юқори сезувчанлик бўлганида).

Қуйи нафас йўлларининг инфекциялари: ўткир бронхит, сурункали бронхитни зўрайиши, касалхонадан ташқари пневмония, шу жумладан атипик қўзғатувчилар чақирган пневмония, кўкйўтал, пситтакоз.

Стоматологик инфекциялари: гингивит, перикоронит, периодонтит, альвеолит альвеоляр абсцесс.

Офтальмологиядаги инфекциялар: блефарит, дакриоцистит.

Тери қопламалари ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари: фолликулит, фурункул, фурункулез, абсцесс, куйдирги, сарамас, акне, лимфангит, лимфаденит, флегмона, панариций, жароҳат (шу жумладан операциядан кейинги) ва куйиш оқибатидаги инфекциялар.

Сийдик-жинсий тизимининг инфекциялари: хламидиялар ва/ёки микоплазмалар чақирган уретрит, цервицит, эпидидимит, простатит, гонорея, сифилис (пенициллинга ўта юқори сезувчанлик бўлганида), венерик лимфогранулема.

Меъда-ичак йўлларининг H.pylori билан боғлиқ касалликлари: меъда ва ўн икки бармоқли ичак яра касаллиги, сурункали гастрит ва бошқаларни мажмуавий даволашда қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Катталар ва 14 ёшдан катта ўсмирлар учун тавсия этилган суткалик дозаси 1 г дан 2 г гача джозамицинни ташкил этади. Суткалик доза 2-3 марта қабул қилишга бўлиниши керак. Зарурати бўлганида дозаси суткада 3 г гача оширилиши мумкин.

1 ёшдаги болаларнинг ўртача тана вазни 10 кг бўлади.

Тана вазни камида 10 кг бўлган болалар учун суткалик дозаси 1 кг тана вазнига 40-50 мг ҳисобидан келиб чиқиб, 2-3 марта қабулга бўлиб, ҳар куни буюрилади: тана вазни 10-20 кг бўлган болаларга 250-500 мг (сувда эритилган 1/4-1/2 таблетка) дан кунига 2 марта, тана вазни 20-40 кг бўлган болаларга 500-1000 мг (сувда эритилган 1/2-1 таблетка) дан кунига 2 марта, 40 кг дан ортиқ бўлган болаларга 1000 мг (1 таблетка) дан кунига 2 марта буюрилади.

Одатда даволаш давомийлиги шифокор томонидан белгиланади ва инфекциянинг оғирлиги ва характерига қараб, 5-21 кунни ташкил этади. ЖССТ (Жаҳон Cоғлиқни Cақлаш ташкилоти) нинг тавсияларига мувофиқ стафилококкли тонзиллитни даволаш давомийлиги камида 10 кунни ташкил этиши керак.

Антихеликобактер даволаш схемаларида джозамицин 1 г дозада кунига 2 марта 7-14 кун давомида бошқа препаратларнинг стандарт дозалари билан мажмуада (фамотидин кунига 40 мг ёки ранитидин 150 мг дан кунига 2 марта + джозамицин 1 г дан кунига 2 марта + метронидазол 500 мг дан кунига 2 марта; омепразол 20 мг (ёки лансопразол 30 мг, ёки пантопразол 40 мг, ёки эзомепразол 20 мг, ёки рабепразол 20 мг) кунига 2 марта + амоксициллин 1 г дан кунига 2 марта + джозамицин 1 г дан кунига 2 марта; омепразол     20 мг (ёки лансопразол 30 мг, ёки пантопразол 40 мг, ёки эзомепразол 20 мг, ёки рабепразол 20 мг) кунига 2 марта + амоксициллин 1 г дан кунига 2 марта + джозамицин     1 г дан кунига 2 марта + висмут трикалий дицитрати 240 мг дан кунига 2 марта: фамотидин кунига 40 мг + фуразолидон 100 мг дан кунига 2 марта + джозамицин 1 г дан кунига 2 марта + висмут трикалий дицитрати 240 мг дан кунига 2 марта) буюрилади.

Меъданинг шиллиқ қаватини рН-метрия билан тасдиқланган ахлоргидрияли атрофияси бўлганида: амоксициллин 1 г дан кунига 2 марта + джозамицин 1 г дан кунига 2 марта + висмут трикалий дицитрати 240 мг дан кунига 2 марта буюрилади.

Оддий ва шарсимон хуснбузарларда джозамицинни биринчи 2-4 ҳафта давомида 500 мг дозада кунига икки марта буюриш тавсия қилинади, кейин 8 ҳафта давомида 500 мг джозамицин кунига бир марта тутиб турувчи даволаш сифатида буюрилади.

Вильпрафен Солютаб дисперсияланувчи таблеткалари икки турли йўллар билан қабул қилиниши мумкин: уларни бутунлигича, оз миқдордаги сув билан ёки қабул қилишдан олдин аввал сувда эритиб қабул қилиш мумкин. Таблеткаларни камида 20 мл сувда эритиш керак. Қабул қилишдан олдин ҳосил бўлган суспензияни яхшилаб аралаштириш керак.

Ножўя таъсири

Нохуш реакциялар, уларни қайд этиш частотаси бўйича қуйидаги градацияларга мувофиқ келтирилган: жуда тез-тез: > 1/10; тез-тез: > 1/100 дан < 1/10 гача; тез-тез эмас: > 1/1000 дан < 1/100 гача; кам ҳолларда: > 1/10000 дан < 1/1000 гача; жуда кам ҳолларда < 1/10000.

Меъда-ичак йўллари томонидан

Тез-тез – меъдада дискомфорт ҳисси, кўнгил айниши;

Тез-тез эмас – қоринда дискомфорт ҳисси, қусиш, диарея;

Кам ҳолларда – стоматит, қабзият, иштаҳани пасайиши;

Жуда кам ҳолларда – сохта мембраноз колит.

Ўта юқори сезувчанлик реакциялари

Кам ҳолларда – эшакеми, Квинке шиши ва анафилактоид реакциялар.

Жуда кам ҳолларда – буллёз дерматит, кўп шаклли экссудатив эритема, шу жумладан Стивенс-Джонсон синдроми.

Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан:

Жуда кам ҳолларда – жигар фаолиятини бузилиши, сариқлик.

Сезги аъзолари томонидан:

Кам ҳолларда эшитишни дозага боғлиқ ўткинчи бузилишлари тўғрисида хабар берилган.

Бошқалар: жуда кам ҳолларда – пурпура.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• джозамицин ва препаратнинг бошқа компонентларига ўта юқори сезувчанлик;
• бошқа макролидларга ўта юқори сезувчанлик;
• жигар фаолиятини оғир даражадаги бузилишларида қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

– бошқа антибиотиклар

Бактериостатик антибиотиклар in vitro шароитларда бошқа антибиотикларнинг бактерицид самарасини пасайтириши мумкинлиги туфайли, джозамицинни улар билан бирга буюришга йўл қўймаслик керак. Джозамицинни линкомицин билан бирга буюриш мумкин эмас, чунки уларнинг самарадорлиги ўзаро пасайиши мумкин.

– ксантинлар

Макролид антибиотикларнинг айрим вакиллари ксантинларни (теофиллинни) чиқарилишини секинлаштиради, бу интоксикация белгиларини пайдо бўлишига олиб келиши мумкин. Клиник-экспериментал тадқиқотлар, джозамицин бошқа макролид антибиотикларга нисбатан, теофиллинни чиқарилишига камроқ таъсир қилишини кўрсатди.

– антигистамин препаратлар

Джозамицин ва терфенадин ёки астемизол сақловчи антигистамин препаратлар бирга буюрилганида, ҳаётга хавф солувчи юрак аритмияларини ривожланишига олиб келиши мумкин.

– шохкуя алкалоидлари

Шохкуя алкалоидлари ва макролид антибиотиклар бирга буюрилганидан кейин вазоконстрикцияни (қон томирларни торайишини) кучайиши тўғрисида айрим хабарлар бор, шу жумладан джозамицинни қабул қилиш фонида ҳам ягона ҳолат аниқланган.

– циклоспорин

Джозамицин ва циклоспорини бирга буюриш қон плазмасидаги циклоспориннинг даражасини ошиши ва нефротоксик ҳавфни чақириши мумкин. Плазмада циклоспориннинг концентрациясини мунтазам назорат қилиш керак.

– дигоксин

Джозамицин ва дигоксин бирга буюрилганида қон плазмасида дигоксиннинг даражаси ошиши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Барқарор оғир диареяда ҳаёт учун хавфли бўлган сохта мембраноз колит ривожланиши мумкинлигини ҳисобга олиш керак.

Буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда даволашни тегишли лаборатор синамалар (эндоген креатинин клиренсини аниқлаш) нинг натижаларини ҳисобга олган ҳолда ўтказиш керак.

Турли макролид антибиотикларга кесишган чидамлилик бўлиши мумкинлигини ҳисобга олиш керак.

Ҳомиладорлик ва лактация даври

Ҳомиладорликда ва эмизиш даврида фойда/хавф нисбати шифокор томонидан баҳоланганидан кейин препаратни қўллашга рухсат берилади.

Транспорт воситаларини бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири

Транспорт воситаларини бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири аниқланмаган.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати ўтгач препарат қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Ҳозирги вақтгача дозани ошириб юборилишининг специфик симптомлари тўғрисида маълумотлар йўқ. Дозаси ошириб юборилган ҳолларда “Ножўя таъсирлар” бўлимида таърифланган, айниқса меъда-ичак йўллари томонидан кузатиладиган симптомларни пайдо бўлишини тахмин қилиш мумкин.

Чиқарилиш шакли

Дисперсияланувчи таблеткалар 1000 мг. 5 таблеткадан ПВХ/ПВДХ/алюминий фольга блистерда. 2 блистердан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.