ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ГИДРОКОРТИЗОНА АЦЕТАТ
HYDROCORTISON ACETATE
Препаратнинг савдо номи: Гидрокортизона ацетат
Таъсир этувчи модда (ХПН): гидрокортизон ацетат
Дори шакли: инъекция учун суспензия.
Таркиби:
1 мл суспензия қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 25 мг гидрокортизон ацетати;
ёрдамчи моддалар: пропиленгликоль, бензил спирти, сорбит (Е 420), повидон, натрий хлориди, инъекция учун сув.
Таърифи: оқ ёки сарғиш тусли оқ рангли, турганида чўкма ҳосил қилувчи суспензия.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Тизимли қўллаш учун кортикостероидларнинг оддий препаратлари. Гидрокортизон.
АТХ коди: Н02АВ09.
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Гидрокортизон ацетати келиб чиқиши табиий глюкокортикостероидлар гуруҳига киради. Шокка қарши, антитоксик, иммуносупрессив, антиэкссудатив, қичишишга қарши, яллиғланишга қарши, десенсибилизация қилувчи, антиаллергик таъсир кўрсатади. Ўта юқори сезувчанлик реакцияларни, яллиғланиш ўчоғида пролифератив ва экссудатив жараёнларни тормозлайди. Гидрокортизон ацетатининг таъсири ҳужайра ичидаги махсус рецепторлар орқали амалга оширилади. Яллиғланишга қарши таъсири яллиғланишнинг барча босқичларини: ҳужайра ва субҳужайра мембраналарини барқарорлаштириши, лизосомалардан протеолитик ферментларни ажралиб чиқишини пасайтириши, супероксид анион ва бошқа эркин радикалларнинг ҳосил бўлишини тормозлашдан иборат. Гидроксикортизон яллиғланиш медиаторларини, шу жумладан интерлейкин-1 (ИЛ-1), гистамин, серотонин, брадикинин ва бошқаларни ажралиб чиқишини тормозлайди, фосфолипидлардан арахидон кислотани ажралиб чиқишини ва простагландинлар, лейкотриенлар, тромбоксаннинг синтезини камайтиради. Ҳужайраларнинг яллиғланиш инфильтратларини камайтиради, яллиғланиш ўчоғида лейкоцитлар ва лимфоцитларнинг миграциясини пасайтиради. Яллиғланиш жараёнида бириктирувчи тўқиманинг реакцияларини тормозлайди ва чандиқ тўқима ҳосил бўлиши жадаллигини пасайтиради. Гиалурон кислотасини ишлаб чиқарадиган семиз хужайраларнинг миқдорини камайтиради, гиалуронидазанинг фаоллигини сусайтиради, капиллярларнинг ўтказувчанлигини камайишига ёрдам беради. Коллагеназа ишлаб чиқарилишини тормозлайди ва протеазалар ингибиторларининг синтезини фаоллаштиради. Мушак тўқимасида оқсилларнинг катаболизмини кучайтиради ва синтезини пасайтиради. Стероид рецепторларини рағбатлантириб, оқсилларнинг алоҳида синфи – шишга қарши таъсирга эга липокортинларнинг ҳосил бўлишини индукция қилади. Жигарда гликогеннинг даражасини ошириб ва гипергликемия ривожланишини чақириб контринсуляр таъсир кўрсатади. Организмда натрий ва суюқликни тутиб қолиб, айланаётган қоннинг ҳажмини ва артериал босимни оширади (шокка қарши таъсири). Калийни чиқарилишини рағбатлантиради, меъда-ичак йўлларидан кальцийни сўрилишини пасайтиради, суяк тўқимасининг минералланишини пасайтиради.
Бошқа глюкокортикоидлар каби гидрокортизон қонда Т-лимфоцитларнинг миқдорини пасайтиради ва шу билан В-лимфоцитларга Т-хеллерларнинг таъсирини камайтиради, иммун комплекслар ҳосил бўлишини тормозлаб, аллергик реакцияларнинг кўринишларини камайтиради.
Фармакокинетикаси
Маҳаллий қўлланадиган гидрокортизон сўрилиши ва тизимли таъсир кўрсатиши мумкин. Юборилган жойдан нисбатан секин сўрилади. Препаратнинг 90% гачаси қон оқсиллари билан (транскортин билан – 80%, альбумин билан – 10%) боғланади, тахминан 10% эркин фракцияни ташкил қилади. Метаболизми жигарда амалга ошади. Синтетик ҳосилалардан фарқли равишда препаратнинг аҳамиятсиз миқдори йўлдош орқали ўтади (67% гачаси йўлдошнинг ўзида нофаол метаболитларигача парчаланади). Гидрокортизоннинг метаболитлари асосан буйраклар орқали чиқарилади.
Қўлланилиши
- Остеоартрит;
- турли моноартрозлар (тизза, тирсак, чаноқ-сон бўғимлари);
- ревматоид артрит ва келиб чиқиши бошқа артритлар (туберкулёз ва гонорея артритларидан ташқари);
- елка курак периартрити;
- бурсит;
- эпикондилит;
- тендовагинит;
- анкилозланган бўғимлардаги операциялардан олдин;
- тизимли кортикостероид даволашга маҳаллий қўшимча сифатида қўлланилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Қўллашдан олдин ампула ичидагиси гомоген суспензия ҳосил бўлгунича чайқатилади.
Катталар ва 14 ёшдан ошган болаларга: бўғимнинг ўлчами ва касалликнинг оғирлигига қараб бир марталик доза – 5-50 мг гидрокортизон бўғим ичига ва периартикуляр юборилади.
Катталарга 24 соат давомида кўпи билан учта бўғимга инъекция қилиш мумкин.
Болаларга: бўғимнинг ўлчами ва касалликнинг оғирлигига қараб гидрокортизоннинг бир марталик дозаси – 5-30 мг бўғим ичига ва периартикуляр юборилади.
Препарат бўғим ичига юборилганида даволаш самараси 6-24 соат давомида юз беради ва бир неча суткадан бир неча ҳафтагача сақланиб туради. 3 ҳафтадан кейин препаратни такроран юбориш мумкин.
Препаратни бевосита пайга юбориш мумкин эмас, шунинг учун тендинитда препаратни пай қинига юбориш лозим.
Препаратни тизимли кортикостероид даволаш учун қўллаш мумкин эмас.
Ножўя таъсирлари
Стероид препарат бўғим ичига қўлланганида ножўя кўринишлардан бири инъекция қилинган жойда шиш ва оғриқ бўлиши мумкин. Одатда бу кўриниш препарат юборилганидан кейин бир неча соат ўтгач мустақил ўтиб кетади.
Гидрокортизон ацетати суспензияси узоқ муддат ва назоратсиз қўлланганида барча кортикостероидлар учун типик ҳисобланган ножўя реакциялар кузатилиши мумкин (тизимли таъсири).
Сув-электролит мувозанатини бузилишлари: организмда натрий ва суюқликни тутилиши; гипокалиемия, гипокалиемик алкалоз; юрак етишмовчилиги, артериал гипертензия.
Суяк-мушак тизими томонидан: асептик некроз; стероид миопатия; остеопороз; болаларда ўсишни кечикиши.
Овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан: перфорация ва қон кетиши билан кечувчи пептик яра; меъдадан қон кетиши; панкреатит; эзофагит; иштаҳани ошиши, кўнгил айниши, қусиш.
Дерматологик бузилишлар: гирсутизм; гипопигментация; жароҳатларни секин битиши; тери атрофияси, стриялар; хуснбузар; қичишиш; фолликулит; таъсирланиш; қуруқлик; терини юпқалашиши ва юқори сезувчанлик; тери капиллярларини кенгайиши.
Метаболик бузилишлар: манфий азот мувозанати.
Неврологик бузилишлар: кўрув нерви дискининг шиши билан бирга (димланган диск симптоми) кечувчи бош мия ички босимини ошиши; руҳий бузилишлар, тиришишлар, бош айланиши, бош оғриғи, уйқусизлик, қўзғалувчанлик, эйфория, депрессия.
Эндокрин бузилишлар: айниқса узоқ муддат ёки юқори дозаларда қўлланганида буйрак усти безлари функциясини сусайиши, Иценго-Кушинг синдроми, углеводларга толерантликни пасайиши ва инсулин ёки перорал гипогликемик препаратларга бўлган талабни ошиши; болаларда жинсий ривожланишни кечикиши, ҳайз циклини бузилиши.
Офтальмологик бузилишлар: кўзнинг ички босимини ошиши, глаукома; экзофтальм; шох парданинг яраси; болаларда катарактанинг ривожланиши эҳтимолини ошиши.
Бошқалар: оппортунистик инфекциялар, яширин туберкулёзни зўрайиши, лейкоцитоз, ўта юқори сезувчанлик, тромбоэмболия, ўзини ёмон ҳис қилиш; алоҳида ҳолларда аллергик реакциялар бўлиши мумкин.
Бекор қилиш синдроми: тана ҳароратини ошиши, миалгия, артралгия, буйрак усти безларининг пўстлоқ қисми функциясини сусайиши.
Кексаларда кортикостероидларнинг ножўя кўринишлари жадалроқ намоён бўлиши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик; бўғим ички инфекцияси; инфекцион касалликлар ва антибактериал даволашсиз сепсис; Иценко-Кушинг синдроми; ахиллов пайини даволаш; вакцинация даври; меъда ва ўн икки бармоқ ичакнинг пептик яраси; остеопороз; тромбоэмболияга мойиллик; буйрак етишмовчилиги; оғир кечувчи артериал гипертензия; оддий герпес; сувчечак; фаол туберкулёз; сифилисда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Аддисон касаллиги бўлган беморларни даволашда барбитуратлар билан қўшишдан сақланиш керак (кризга олиб келиши мумкин).
Қуйидагилар билан бир вақтда буюрилганида эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим:
- барбитуратлар, фенилбутазон, фенитоин ва рифампицин билан (кортикостероиднинг самараси пасайиши мумкин;
- перорал диабетга қарши воситалар билан (кортикостероидларнинг гипергликемик самарасини ҳисобга олиб, уларнинг дозаларини ўзгартириши керак);
- антикоагулянтлар билан (антикоагулянт самара кучаяди ёки сусаяди);
- салицилатлар билан (плазмада салицилатларнинг даражасини камайиши, меъда-ичакдан яширин қон кетиши ёки яралар пайдо бўлиши мумкин);
- амфотерицин, диуретиклар, теофиллин, юрак гликозидлари билан (гипокалиемияни ривожланиши хавфи ошади);
- перорал контрацептивлар билан (қонда кортикостероидларнинг концентрацияси ошади);
- антигипертензив воситалар билан (кортикостероидлар антигипертензив воситаларнинг самарадорлигини пасайтирадилар);
- мифепристон билан (кортикостероидларнинг самарадорлиги пасаяди).
Номутаносиблиги. Бир идишда препаратни бошқа дори воситалар билан аралаштириш мумкин эмас.
Махсус кўрсатмалар
Бўғим ичига юборилган кортикостероид яллиғланиш жараёнларининг янгиланиши эҳтимолини ошириши мумкин. Препарат бўғимнинг бактериал зарарланишини қўзғатиши мумкин, шунинг учун Гидрокортизон ацетатини фақат асептик шароитларда юбориш мумкин.
Гидрокортизон билан даволаш вақтида неврологик асоратларнинг ривожланишини ва антителаларнинг ҳосил бўлишини бостирилишини юқори хавфи туфайли, вакцинация ўтказиш мумкин эмас.
Кортикостероидлар билан даволаш вақтида организмнинг қаршилиги ва инфекцияни локализациялашга қобилияти пасайиши мумкин.
Кортикостероидларни умумий қабул қилинган ва юқори дозаларда юбориш артериал босимни ошириши, организмда натрий ва суюқликни тутилишини кучайтириши ва организмдан калийнинг чиқарилишини рағбатлантириши мумкин. Барча кортикостероидлар организмдан кальцийнинг чиқарилишини кучайтиради.
Яширин туберкулёзда препаратни фақат туберкулостатиклар билан бирга қўллаш мумкин.
Юқумли касалликларда эҳтиёткорлик билан ва фақат махсус антибактериал даволаш билан бирга қўлланади.
Гидрокортизон ацетати билан даволанганда перорал диабетга қарши воситалар ва антикоагулянтларнинг дозаларига тузатиш киритиш.
Диуретиклар билан бир вақтда қўлланганида организмда электролит алмашинувини назорат қилиш лозим.
Узоқ муддат қўлланганида гипокалиемияни олдини олиш учун калий препаратларини қўшимча буюриш лозим.
Болалар ва ўсмирларда ўсишни кечикишини эҳтимоли туфайли, препарат минимал самарали дозада камроқ вақт давомида қўлланиши лозим.
Даволаш вақтида артериал босимни мунтазам ўлчаш ва сийдик ва аҳлат таҳлилини ўтказиш лозим. Даволашни препаратнинг дозасини аста-секин пасайтириб ва АКТГ (тери синамаси) қўллашнинг зарурати ҳақидаги масалани ҳал қилиб тўхтатиш керак.
Салицилатлар билан бирга қўлланганида, агар кортикостероиднинг дозаси камайтирилса, бир вақтда салицилатнинг дозасини камайтириш лозим.
Анамнезида психоз, қандли диабет (шу жумладан оилавий анамнезида) артериал гипертензия, глаукома, стероид миопатия, тутқаноқ, туберкулёзи бўлган беморларга препаратни эҳтиёткорлик билан буюриш керак.
Препаратнинг таркибида сорбит каби ёрдамчи модда бўлганлиги учун фруктозани кам учрайдиган наслий ўзлаштираолмаслиги бўлган беморлар бу препаратни қабул қилишлари мумкин эмас. У шунингдек аҳамиятсиз даражада сурги самарага эга бўлиши мумкин.
Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланиши.
Ҳомиладорликнинг I уч ойлигида препаратни буюриш мумкин эмас. Ҳомиладорликнинг II ва III уч ойликларида препаратни фақат шифокорнинг фикри бўйича, она учун қўллашдан фойда ҳомила учун салбий оқибатларнинг мумкин бўлган хавфидан юқори бўлган ҳолларда қўллаш мумкин. Кортикостероидлар кўкрак сутига чиқарилади, шунинг учун даволаш вақтида эмизишни тўхтатиш керак.
Болалар.
Ўсиш даврида болаларни даволаш учун препарат фақат мутлоқ кўрсатмалар бўйича қўлланади. Препарат бензил спирти сақлайди, шунинг учун уни икки ёшгача бўлган болаларда қўллаш тавсия этилмайди.
Автотранспортни бошқаришда ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти.
Препаратни қўллаш автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсир қилишини тасдиқловчи маълумотлар йўқ. Агар препарат билан даволаш вақтида бош айланиши, тиришишлар ва ҳоказолар кузатилган ҳолларда, транспорт воситаларини бошқариш ва диққатни жамлашни талаб қилувчи ишларни бажаришдан сақланиш керак.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Гидрокортизон ацетатининг дозаси ошириб юборилганида характерли клиник синдроми мавжуд эмас.
Доза ошириб юборилганида ҳам маҳаллий, ҳам тизимли ножўя реакцияларни кучайиши кузатилиши мумкин.
Даволаш: симптоматик. Махсус антидоти йўқ. Доза аҳамиятли ошириб юборилганида диализни қўллаш мумкин.
Чиқарилиш шакли
2 мл дан ампулаларда; 10 ампуладан қутида.
Сақлаш шароити
Оригинал ўрамда, 20С дан 80С гача ҳароратда сақлансин.
Музлашига йўл қўйилмасин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.