ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ВЕЛЛОФЕР

VELLOFER

Препаратнинг савдо номи: Веллофер

Таъсир этувчи модда (ХПН): элементар темирга эквивалент бўлган темир (III) гидроксид сахароза комплекси

Дори шакли: вена ичига юбориш учун эритма

Таркиби:

Ҳар бир флакон қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 100 мг элементар темирга эквивалент бўлган темир (III) гидроксид сахароза комплекси;

ёрдамчи моддалар: 10 мг натрий гидроксиди, инъекция учун сув q.s. 5 мл гача.

Таърифи: тўқ-жигарранг рангли, тиниқ бўлмаган сувли эритма.

Фармакотерапевтик гуруҳи: эритропоэзни рағбатлантирувчи восита.

АТХ коди: В03АА07

Фармакологик хусусиятлари

Темир (III) гидроксидининг кўп ядроли сахарозанинг ноковалент боғланган катта миқдордаги молекулалари билан ўралган. Натижада молекуляр массаси тахминан 43 кД бўлган комплекс ҳосил бўлади, бунинг оқибатида уни буйрак орқали ўзгармаган ҳолда чиқарилиши имкони бўлмайди. Ушбу комплекс барқарор бўлиб, физиологик шароитларда темир ионларини ажратиб чиқармайди. Бу комплексда темир табиий ферритинга ўхшаш тузилмалар билан боғланган бўлади.

Фармакокинетикаси

100 мг темир сақловчи Веллофер препаратини вена ичига бир марта юборилгандан сўнг, темир ўртача 538 mмоль/л бўлган максимал концентрациясига инъекциядан сўнг 10 минут дан ўтгач кейин эришиди. Марказий камерани тақсимланиш ҳажми зардоб ҳажмига (тахминан 3 л) деярли тўлиқ мос келади.

Организмдан ярим чиқарилиш даври тахминан 6 соат. Барқарор ҳолатда тақсимланиш ҳажми тахминан 8 литрни ташкил этади, бу организмнинг суюқ муҳитларида темирни кам тақсимланиши кўрсатади. Темир сахаратнинг трансферринга нисбатан турғунлиги паст бўлгани туфайли, темирнинг рақобатли алмашинуви трансферрин фойдасига хал бўлади ва бунинг натижасида 24 соат давомида тахминан 31 мг темир ташилади.

Инъекция қилингандан сўнг биринчи 4 соат давомида темирни буйрак орқали чиқарилиши, умумий клиренснинг 5% дан камроқ қисмини ташкил қилади. 24 соатдан сўнг зардобдаги темирнинг даражаси дастлабки қийматга (юборишдан олдин) қайтади ва тахминан 75% сахароза қон томир хавзасидан чиқиб кетади.

Қўлланилиши

Веллофер қуйидаги ҳолларда темир танқислиги ҳолатларини даволаш учун қўлланиди:

• темирнинг ўрнини тез тўлдириш зарурати бўлганда;
• перорал темир препаратларини ўзлаштиролмайдиган ёки даволаш тартибига амал қилмайдиган беморларда;
• перорал темир препаратлари самарасиз бўлганида, ичакнинг фаол яллиғланиш касалликлари бўлганида қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Юборилиши: Веллофер фақат вена ичига – аста-секин оқим билан ёки томчилаб юборилади, шунингдек диализ тизимининг веноз томонига юборилади, лекин мушак ичига юборишга мўлжалланмаган. Препаратнинг тўлиқ терапевтик дозасини бир вақтда юбориш мумкин эмас.

Биринчи терапевтик дозани юборишдан олдин тест-дозасини юбориш керак. Агар кузатув давомида ўзлаштираолмасликни кўринишлари аниқланса, препаратни юборишни дарҳол тўхтатиш керак. Ампулани очишдан олдин унинг ичида чўкма ёки шикастланишлар мавжудлигини текшириш зарур. Фақатгина чўкмаси бўлмаган жигарранг эритмани қўллаш мумкин.

Томчилаб юбориш: Артериал босимни яққол пасайиб кетиши ва эритманинг венадан ташқари соҳага тушиш хавфини олдини олиш учун, Веллоферни инфузия вақтида томчилаб юборган афзал. Бевосита инфузиядан олдин Веллоферни натрий хлоридининг 0,9 % ли эритмасида билан 1:20 нисбатда (масалан 1 мл (20 мг темир) 20 мл натрий хлоридининг 0,9% ли эритмасида) суюлтириш керак. Ҳосил бўлган суюқлик қуйидаги тезликда юборилади: 100 мг темирни камида 15 минут давомида; 200 мг темирни камида 30 минут давомида; 300 мг темирни камида 1,5 соат давомида; 400 мг темирни камида
2,5 соат; 500 мг темирни эса-камида 3,5 соат давомида юбориш керак.

Тана вазнига 7 мг темир/кг ташкил қилувчи ўзлаштираолинадиган максимал бир марталик дозани препаратнинг умумий дозасидан қатъий назар камида 3,5 соат давомида юбориш керак.

Веллофер препаратининг терапевтик дозасини биринчи марта томчилаб юборишдан олдин тест-дозасини юбориш керак: катталар ва вазни 14 кг дан ортиқ бўлган болаларга 20 мг темир ва тана вазни 14 кг-дан ошмаган болаларга кундузги дозанинг ярмини (1,5 мг темир/кг) 15 минут давомида юбориш лозим. Ноҳуш кўринишлар кузатилмаса, эритманинг қолган қисмини тавсия этилган тезликда юбориш керак.

Оқим билан юбориш: Веллофер препаратини шунингдек, суюлтирилмаган эритма хамда вена ичига аста секин минутига (нормада) 1 мл Веллофер (20 мг темир) препаратини (5 мл Веллофер (100 мг темир) препарати 5 минут давомида юборилади) юбориш мумкин. Веллофер препаратининг бир инъекция учун максимал ҳажми 10 мл дан (200 мг темир) ошмаслиги керак.

Веллофер препаратининг терапевтик дозасини биринчи марта оқим билан юборишдан олдин тест-дозасини буюриш керак: 1 мл Веллофер препаратини (20 мг темир) катталар ва вазни 14 кг дан ортиқ болаларга ва кундузги дозанинг ярмини (1,5 мг темир/кг) вазни
14 кг дан кам бўлган болаларга 1-2 минут давомида юборилади. Кейинги 15 минутда кузатиш давомида ноҳуш кўринишлар кузатилмаса, эритманинг қолган қисмини тавсия қилинган тезликда юбориш керак. Инъекциядан сўнг беморга қўлини бир неча минут давомида ёзилган ҳолда қолдириши тавсия этилади.

Диализ тизимига юбориш: Веллофер препаратини вена ичига юбориш қоидаларига қатъий риоя қилган ҳолда, диализ тизимининг бевосита веноз соҳасига юбориш мумкин.

Дозани ҳисоблаш: Доза организмдаги темирнинг умумий танқислигига мувофиқ қуйидаги формула бўйича ҳисобланади:

Темирнинг умумий танқислиги (мг) = тана вазни (кг) х (Hb нормал даражаси – беморнинг Hb даражаси) (г/л) × 0,24* + даражадаги темир (мг).

Тана вазни 35 кг дан кам бўлган беморлар учун: Hb-нинг нормал даражаси = 130 г/л, захирадан темир миқдори = тана вазнига 15 мг/кг.

Тана вазни 35 кг дан ортиқ бўлган беморлар учун: Hb-нинг нормал даражаси = 150 г/л, захирадан темир миқдори = 500 мг.

0,24 *коэффициент = 0,0034 × 0,07 × 1000 (Hb таркибида темир миқдори =0,34%; Қон миқдори тана вазнига нисбатан = 7%; 1000 коэффициент  = «г»-ни «мг»-га ўтказиш).

Веллофер препаратининг юборилиши керак бўлган умумий ҳажми (мл да) = умумий темирнинг танқислиги (мг) 20 мг/мл

Умумий терапевтик доза бир марталик максимал йўл қўйиладиган дозадан ортиқ бўлса, препаратни бўлиб юбориш тавсия қилинади.

Агар Веллофер препарати билан даволаш бошлангандан 1-2 ҳафтадан сўнг гематологик кўрсаткичларни яхшиланиши кузатилмаса, дастлабки ташҳисни қайта кўриб чиқиш керак.

Қон йўқотилгандан ёки аутологик қон топширгандан сўнг темирнинг даражасини ўрнини тўлдириш учун дозани ҳисоблаш:

Темир танқислигини ўрнини тўлдириш учун зарур бўлган Веллофер препаратининг дозаси қуйидаги формула асосида ҳисобланади:

Агар йўқотилган қон миқдори аниқ бўлса: вена ичига 200 мг темир юбориш (= 10 мл Веллофер препарати) Hb концентрациясини худди 1 қон бирлигини (Hb 150 г/л концентрацияли 400 мл тенг) қуйилганда кузатитиладиган ошишга олиб келади.

Тўлдирилиши керак бўлган темир миқдори (мг) = йўқотилган қон миқдори бирлиги × 200 ёки

Веллофер препаратининг зарур миқдори (мл) = йўқотилган қон миқдори бирлиги × 10

Hb миқдори пасайганда: темир захирасини тўлдириш талаб этилмаган шароитда олдинги формуладан фойдаланинг.

Тўлдирилиши керак бўлган темир миқдори [мг] = тана вазни [кг] х 0,24 х (Hb нормал даражаси – беморнинг Hb даражаси) (г/л).

Масалан: тана вазни 60 кг, Hb танқислиги =10 г/л . керакли темир миқдори = 150 мг . Веллофер препаратининг керакли ҳажми = 7,5 мл

Стандарт дозалаш:

Катта ёшдаги ва кекса беморлар: Гемоглобин даражасига боғлиқ ҳолда 5-10 мл Веллофер препарати (100-200 мг темир) ҳафтасига 1-3 марта буюрилади.

Болалар: 3 ёшгача бўлган болаларда препаратни қўллаш бўйича фақат чекланган маълумотлар мавжуд. Бошқа ёшдаги болаларда тавсия қилинган дозаси – гемоглобин даражасига боғлиқ ҳолда тананинг бир кг тана вазнига 0,15 мл Веллофер (3 мг темир) препаратини ҳафтасига 1-3 марта юборилади.

Бир марталик максимал ўзлаштира олинадиган доза:

Катталар ва кекса ёшли беморлар:

Оқим билан юбориш учун: 10 мл Веллофер (200 мг темир) препарати, юбориш давомийлиги камида 10 минутни ташкил этади.

Томчилаб юбориш учун: кўрсатмаларга қараб, бир марталик доза 500 мг темирга етиши мумкин. Бир марталик максимал йўл қўйиладиган доза бир кг тана вазнининг га 7 мг темирни ташкил этади ва ҳафтасига бир марта юборилади, бироқ у 500 мг темирдан ошмаслиги керак. Препаратни юбориш вақти ва суюлтириш усули бўйича «Қўллаш усули ва дозалари» бўлимига қаранг.

Ножўя таъсирлари

Веллофер препаратини юбориш билан вақтинчалик ва сабаб боғлиқликка эга бўлган қуйидаги ноҳуш кўринишлар маълум. Барча симптомлар жуда кам кузатилган (ривожланиш тезлиги 0,01% дан кам ва 0,001% га тенг ёки кўп)

Нерв тизими томонидан – бош айланиши, бош оғриғи, ҳушдан кетиш, парестезиялар.

Юрак-қон томир тизими томонидан – юрак уришини хис этиш, тахикардия, артериал босимни пасайиши, коллапс ҳолати, қизиб кетиш ҳисси, юзни қизиб кетиши ҳисси, периферик шишлар.

Нафас аъзолари томонидан – бронхоспазм, ҳансираш.

Меъда-ичак йўллари томонидан – қоринда оғриқ, эпигастрал соҳада оғриқ, диарея, таъм билишни бузилиши, кўнгил айниши, қусиш.

Тери қопламлари томонидан – эритема, қичишиш, тошма, пигментацияни бузилиши, кучли терлаш.

Таянч-ҳаракат аппарати томонидан – артралгия, белда оғриқ, бўғимларни шиши, миалгия, қўл-оёқларда оғриқ.

Иммун тизими томонидан – аллергик, анафилактоид реакциялар, шу жумладан юзни шиши, ҳалқумни шиши.

Умумий характердаги бузилишлар ва юбориш жойидаги реакциялар – астения, кўкракда оғриқ, кўкракда оғирлик ҳисси, ҳолсизлик, юборилган жойда оғриқ ва шиш (айниқса препарат экстравазал юборилганда), лоҳаслик ҳисси, оқариш, тана ҳароратини ошиши, эт увишиши.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Веллофер препаратини қуйидаги ҳолатларда қўллаш мумкин эмас:

• анемия темир танқислиги билан боғлиқ бўлмаса;
• организмда темир миқдорини ортиқча белгилари (гемосидероз, гемохроматоз) ёки уни утилизацияси жараёнини бузилилганида;
• Веллофер препарати ёки унинг компонентларига юқори сезувчанлик;
• ҳомиладорликни I уч ойлигида қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Веллофер препаратини бир вақтда темирнинг ичга қабул қилиш учун дори шакллари билан буюриш мумкин эмас, чунки у меъда-ичак йўлларидан темирнинг сўрилишини пасайишига олиб келади. Перорал темир препаратлари билан даволашдани охирги инъекциядан сўнг камида 5 кейин кундан бошлаш мумкин.

Веллофер препаратини битта шприцда фақат стерил физиологик эритма билан аралаштириш мумкин. Бошқа ҳеч қандай вена ичига юбориладиган эритмалар ва терапевтик препаратлар билан аралаштириш мумкин эмас, чунки преципитация ва/ёки бошқа фармацевтик ўзаро таъсир хавфи мавжуд. Шиша, полиэтилен ва поливинилхлорид идишларидан ташқари, бошқа моддадан тайёрланган контейнерлар билан мутаносиблиги ўрганилмаган.

Махсус кўрсатмалар

Веллофер фақат тегишли лаборатория маълумотлари билан тасдиқланган анемия ташҳиси беморларга буюрилиши керак (масалан, зардоб ферритинини аниқлаш натижалари ёки гемоглобин ва гематокрит даражаси, эритроцитлар сони ва уларнинг кўрсаткичлари – эритроцитнинг ўртача ҳажми, эритроцитдаги гемоглобиннинг ўртача ҳажми ёки эритроцитдаги гемоглобиннинг ўртача концентрацияси).

Вена ичига юбориладиган темир препаратлари ҳаёт учун потенциал хавфли бўлиши мумкин бўлган аллергик ёки анафилактоид реакцияларни келтириб чиқариши мумкин.

Веллофер препаратини юбориш тезлигига қатъий риоя қилиш керак, тез юборилганида артериал босим пасайиши мумкин. Ножўя кўринишлар ривожланиш тезлиги юқори бўлиши, ҳамда оғир ҳолларга олиб келувчи ҳолатлар (айниқса – артериал босимни пасайиши) дозани ошириб юборилиши билан боғлиқ. Шундай қилиб, ҳатто агар пациент максимал ўзлаштира олинадиган бир марталик дозани олмаётган бўлса ҳам, «Қўллаш усули ва дозалари» бўлимида келтирилган препаратни юбориш вақтига қатъий риоя қилиш керак.

Темир декстранига юқори сезувчанлик бўлган беморларда ўтказилган тадқиқотлар, Веллофер препарати билан даволаниш фонида асоратлар кузатилмаганини кўрсатди.

Препаратни қон томирлари атрофига юборишдан сақланиш керак, чунки Веллофер препаратини томирдан ташқарига тушиши, тўқималар некрозига ёки терини жигарранг тус олишига олиб келади. Агар шундай асоратни ривожланиши кузатилса, темирни чиқарилишини тезлаштириш, ҳамда атрофдаги тўқималарга ўтиб кетишни олдини олиш учун инъекция жойига таркибида гепарин сақловчи препаратларни суртиш тавсия қилинади (гель ёки суртма ишқаламасдан енгил ҳаракатлар билан суртилади).

Бронхиал астма, экзема, поливалент аллергия, бошқа парентерал темир препаратларига аллергик реакцияси бўлган беморларга, ҳамда зардобни темирни боғлаб олиш қобилияти паст бўлган ва/ёки фолат кислотаси танқислигига эга бўлган шахсларга Веллофер препаратини эҳтиёткорлик билан буюриш лозим. Шунингдек, жигар етишмовчилиги бўлган беморлар, ўткир ёки сурункали юқумли касалликлари бўлган шахслар, ҳамда қонда зардоб ферритинининг кўрсаткичлари юқори бўлган шахсларда темир препаратларини юборилганда эҳтиёткорлик чораларини кўриш зарур, чунки парентерал усул билан юборилади темир бактериал ёки вирусли инфекция мавжуд бўлганда салбий таъсир кўрсатиши мумкин.

Ҳомиладорлик ва лактация даври:

Веллофер препаратини ҳомиладор аёлларда қўллаш тажрибасини чекланганлиги темир сахаратини ҳомиладорликни кечишига ва ҳомила/янги туғилган чақалоққа салбий таъсири йўқлигини кўрсатди. Ҳозирги вақтгача қадар ҳомиладор аёлларда яхши назоратли клиник тадқиқотлар ўтказилмаган. Ҳайвонларнинг репродукция жараёнига таъсирини ўрганиш бўйича ўтказилган тадқиқотлар эмбрион/ҳомилани ривожланиши, туғруқ ёки постнатал ривожланишга бевосита ёки билвосита зарарли таъсирлар аниқланмаган. Шундай бўлса ҳам, кейинчалик хавф/фойда нисбатини баҳолаш талаб қилинади.

Метаболизмга учрамаган темир сахаратини кўкрак сутига ўтиш эҳтимоли кам. Шу боис, Веллофер эмизикли гўдакларга хавф тўғдирмайди.

Транспорт воситаларини ёки потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига дори воситасини таъсир қилиш хусусияти:

Веллофер препаратининг автомобилни бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига салбий таъсир кўрсатиши эҳтимоли кам.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан сўнг ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: Дозани ошириб юборилиши гемосидероз белгилари билан намоён бўлувчи ўткир темир ошиб кетиш ҳолатини келтириб чиқариши мумкин.

Даволаш: дозани ошириб юборилган ҳолатда симптоматик воситалардан фойдаланиш тавсия этилади ва агар зарур бўлса, темирни боғлайдиган моддалардан (хелатлар) фойдаланиш керак, масалан, вена ичига дефероксамин юборилади.

Чиқарилиш шакли

Препарат 5 мл дан қаҳрабо рангли шиша ампулада. 5 ампула ПВХ плёнкали блистерда қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

Қуруқ, салқин, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Контейнер биринчи марта очилгандан сўнг препаратни сақлаш муддати: микробиологик нуқтаи назардан препаратни зудлик билан ишлатиш керак.

Физиологик эритма билан суюлтирилгандан сўнг сақлаш муддати: Суюлтирилгандан сўнг хона ҳароратида физик ва кимёвий барқарорлиги 12 соатни ташкил этади. Микробиологик нуқтаи назардан препаратни зудлик билан ишлатиш зарур. Агар препарат суюлтирилгандан сўнг дарҳол ишлатиб юборилмаган бўлса ва унинг суюлтирилиши назоратли ва кафолатли асептик шароитларда амалга оширилган бўлса, фойдаланувчи сақлаш вақти ва шароити учун ўзи жавобгар бўлади ва ҳар қандай ҳолатда ҳам, сақлаш вақти хона ҳароратида 3 соатдан ошмаслиги керак.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан берилиш тартиби

Рецепт бўйича.