ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИКНОМА
MR ЛИДОКАИН ГИДРОХЛОРИД 1%
MR LIDOCAINI HYDROCHLORIDUM 1%
Препаратнинг савдо номи: MR Лидокаин гидрохлорид 1%
Таъсир этувчи модда (ХПН): лидокаин гидрохлориди
Дори шакли: инъекция учун эритма
Таркиби:
1 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: лидокаин гидрохлорид – 50,0 мг;
ёрдамчи моддалар: натрий хлорид – 30 мг; натрий ишқори 1 моль/л эритмаси – рН 5,0–7,0 гача; инъекция учун сув – 5 мл гача.
Таърифи: тиниқ, рангсиз ёки бироз сарғиш рангли суюқлик.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Маҳаллий оғриқсизлантирувчи воситалар.
АТХ коди: С01ВВ01
Фармакологик хусусиятлари
Маҳаллий оғриқсизлантирувчи восита. Маҳаллий анестезиянинг барча турларини чақиради: терминал, инфильтрацион, ўтказувчан. Маҳаллий оғриқсизлантирувчи таъсири натрий каналларининг блокадаси ҳисобига нерв толаларининг нерв охирларида нерв ўтказувчанлигини сусайиши билан боғлиқ. Маҳаллий қўлланганида томирларни кенгайтиради, маҳаллий таъсирловчи таъсир кўрсатмайди. Шунингдек, яққол антиаритмик таъсирга эга. Асосий натрий оқимининг камайиши ва калий оқимини кўпайиши натижасида спонтан диастолик деполяризация тезлигининг камайиши, препаратнинг антиаритмик таъсири механизмида муҳим роль ўйнайди.
Пуркинье толалари ва юрак қоринчалари мушакларида (антиаритмик воситалар IB синфи) препарат самарали рефрактер даврини ва таъсир потенциали давомийлигини қисқартиради. Шунингдек, препарат қоринчалар фибриляцияси поғонасини оширади. ЭКГ да Q-T интервалини қисқариши аниқланади.
Фармакокинетикаси
Препаратнинг 70% жигар орқали биринчи ўтишидаёқ фаолсизланади. Организмда катта ҳажмдаги суюқликда тақсимланади. Плазмадаги терапевтик концентрациялари 1,5-6 мкг/мл ни ташкил қилади, бундан юқори концентрацияси токсик ҳисобланади. Плазма оқсиллари билан боғланиш даражаси 60-80% ташкил қилади. Йўлдош орқали, бош ва орқа мия суюқлигига осон ўтади. Қисқа вақт таъсир қилади. Узоқ муддатли инфузиядан кейин ярим чиқарилиш даври 90 минутни ташкил қилади. Жигар касалликларида яримчиқарилиш даври 2-3 марта ошиши мумкин. Жигарда гидролиз йўли билан парчаланади. Метаболитлари кўринишида сийдик, сафро ва кўкрак сути билан (она плазмасидаги концентрациясининг 40% гачаси) чиқарилади.
Қўлланилиши
Маҳаллий оғриқсизлантирувчи восита сифатида лидокаиннинг 1% эритмаси қуйидаги мақсадлар учун ишлатилади: аппендектомияда, чуррани йўқотиш ва бошқа жарроҳлик операцияларда инфильтрацион анестезия учун; қўл-оёқлар хирургияси ва бошқаларда ўтказувчан анестезия учун; нерв чигалларининг блокадаси учун; кичик чаноқ аъзолари ва оёқлардаги ва бошқа операцияларда шиллиқ қаватларнинг терминал анестезияси учун, ҳамда антибиотикларни эритувчиси сифатида ишлатилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Инфильтрацион анестезия учун 0,5% эритмалари ишлатилади, улар 1% эритмани керакли миқдордаги натрий хлоридининг физиологик эритмаси билан суюлтирилиб олинади. Умумий доза 300 мг дан ошмаслиги керак (600 мл 0,5% эритма).
Периферик нервларнинг анестезияси учун 1% эритмалари ишлатилади; максимал умумий доза 400 мг (40 мл 1% эритма); нерв чигалларининг блокадаси учун-10-20 мл 1% эритма, эпидурал анестезия учун-1% эритмалари (300 мг дан кўп бўлмаган лидокаин) ишлатилади.
Препаратнинг таъсирини узайтириш учун адреналин гидрохлориднинг 0,1% эритмасини қўшиш мумкин (5-10 мл препарат эритмасига 1 томчидан, аммо эритманинг умумий миқдорига 5 томчидан кўп эмас.)
Ножўя таъсирлари
Препарат одатда яхши ўзлаштирилади, лекин тез вена ичига юборилганида артериал босимни кескин пасайиб кетиши ва коллапс ривожланиши мумкин. Тизимли қўлланганида, шунингдек бош оғриғи, бош айланиши, уйқучанлик, безовталик, қулоқларда шовқин, тил ва оғиз шиллиқ пардасининг увишиши, кўришнинг бузилиши, артериал қон босимини пасайиши, брадикардия, тиришишли тортилишлар, қалтираш, артериал босимни пасайиши, брадикардия кузатилиши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Вольф-Паркинсон ва Стокс-Адамс синдромларида, кекса ёшдаги беморлардаги синус тугунининг кучсизлиги синдромида, II-III даражали атриовентрикуляр ва интравентрикуляр блокадада, суправентрикуляр аритмияларда, яққол брадикардияда, кардиоген шокда, жигар фаолиятининг яққол бузилишларида, препаратга юқори сезувчанликда тизимли қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Препаратнинг организмдаги метаболизмида парааминобензой кислотаси ҳосил бўлмаслиги туфайли, у антисульфаниламид таъсир кўрсатмайди ва сульфаниламид препаратлари билан даволанаётган беморларда қўлланиши мумкин.
Циметидин, бета-адреноблокаторлар ва МАО ингибиторлари билан бирга қўлланганида, препаратнинг заҳарлилиги ошади, бундай қўшишнинг зарурати бўлганида унинг дозасини камайтириш керак.
Махсус кўрсатмалар
Жигар фаолияти заифлашган (масалан, жигар циррози) ёки жигарда қон айланиши сусайган беморларда (масалан, юрак етишмовчилиги ва ўткир миокард инфарктида), гиповолемияда, шокда, буйрак етишмовчилигида, шунингдек ёши 65 дан юқори бўлган беморларда препаратнинг дозасини 2 марта камайтириш керак, қўллашнинг давомийлигини ҳам иложи борича қисқартириш керак. Агарда препаратни юбориш бир суткадан ортиқ давом этса, унинг чиқарилиши секинлашади, шунинг учун унинг дозасини камайтириш керак. Препаратнинг инъекцияларида ЭКГ ни тўхтовсиз ёзиб туриш керак.
Кузатилиши мумкин бўлган ножўя таъсирларини олдини олиш мақсадида, парентерал юборишга мўлжалланган қисқа таъсир қилувчи барбитуратлар, қалтираш, клонико-тоник тиришишларни олдини олиш учун бензодиазепин қатори транквилизаторлари; гипотония ривожланган ҳолда томир ичига юбориш учун симпатомиметик воситалар; брадикардияда томир ичига юбориш учун атропин (0,5-1,0 мг) тайёр ҳолда бор бўлиши керак. Доза ошириб юборилган ҳолларда юқорида қайд этилган симптомлардан ташқари коллапс ва МНС нинг сусайиши ривожланиши мумкин. Бундай ҳолда юқорида санаб ўтилган препаратлардан ташқари ўпканинг сунъий вентиляцияси ёки бошқа жонлантириш тадбирларини ўтказиш керак бўлади.
Синусли брадикардияси ва тўлиқ бўлмаган юрак блокадаси бўлган беморларда препаратни қўллашдан олдин атропин, изопротеренол ёки ритмни электр юритувчиси ёрдамида юрак ритмини тезлаштириш керак. Акс ҳолда оғир аритмия ва тўлиқ блокада пайдо бўлиши мумкин.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва уни яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Лидокаин гидрохлоридининг ножўя самараларида ва дозасини ошириб юборилишдаги даволаш тадбирлари.
Маҳаллий анестетикка бош айланиши, кўнгил айниши, қусиш, эйфория кўринишидаги токсик реакциялар кўринишидаги кичик белгилари пайдо бўлганида препаратни кейинги юборишлари тўхтатилади. Пациент горизонтал ҳолатда бўлади; кислороднинг ингаляцияси татбиқ қилинади ва вена ичига 10 мг седуксен (реланиум) юборилади. Эритмаларни вена ичига инфузия қилиш учун тизими тайёрланади. Ҳамма тадбирлар бир вақтда артериал босим ва пульснинг назорати остида бажарилади. Ташқи нафаснинг бузилишни даражасига қараб ўпкани ҳаво-кислород аралашмаси билан нафас аппарати ниқоби ёрдамида ёрдамчи ёки суъний вентиляция ўтказилади. Мимик ва скелет мушакларининг тиришишлари пайдо бўлган ҳолларда, улар 1% гексенал ва тиопентал натрийни вена ичига секин юбориш орқали йўқотилади. Енгил гипотензия операцион столнинг бош қисмини тушириш ва электролит эритмаларни инфузия қилиш ёрдамида бартараф қилинади. Артериал босимнинг яққол пасайишини, брадикардияни қуйидаги тадбирлар орқали йўқотиш мумкин: операцион столнинг бош қисми туширилади ва нафас йўлларининг ўтказувчанлигини кузатилади; вена ичига электролит эритмалари ёки коллоид плазма ўрнини босувчилар юборилади; глюкокортикоидлар (125-250 мг гидрокортизон, 30-60 мг преднизолон); шунингдек вена ичига 0,1% адреналин эритмаси 0,025-0,1 мг дозада (1 мл официнал 0,1% адреналин эритмаси 10 мл натрий хлоридининг 0,9% изотоник инъекция учун эритмасида суюлтирилади ва 1 мл дан кутилган самарага эришилгунича юборилади). Кейинчалик адреналин гидрохлоридини артериал босим ва пульснинг назорати остида инфузион юборишга ўтилади. Яққол брадикардияда – атропин юборилади.
Чиқарилиш шакли
5 мл дан нейтрал шиша ампулаларда.
10 ампуладан поливинилхлорид пленкали контур уяли ўрамларда.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан олиш тартиби
Рецепт бўйича.