ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
АНАЛЬГИН
ANALGINUM
Препаратнинг савдо номи: Анальгин
Таъсир қилувчи модда (ХПН): метамизол натрий
Дори шакли: инъекция учун эритма.
Таркиби:
ҳар бир ампулада (2 мл) қуйидагилар сақланади:
фаол модда: метамизол натрий – 500 мг;
ёрдамчи моддалар: натрий пиросульфати, натрий ЭДТА, инъекция учун сув.
Таърифи: тиниқ, рангсиздан бироз сарғиш ранггача бўлган эритма.
Фармакотерапевтик гуруҳи: анальгетиклар-антипиретиклар.
АТХ коди: N02BB02
Фармакологик хусусиятлари
Ностероид яллиғланишга қарши восита, пиразолон ҳосиласи. Циклооксигеназани носелектив блоклайди, арахидон кислотасидан простагландинларни ҳосил бўлишини пасайтиради. Голль ва Бурдах тутамлари бўйлаб экстра- ва проприорецептив оғриқ импульсларини ўтказилишига тўсқинлик қилади, таламусдаги оғриқни сезиш марказларининг қўзғалувчанлик бўсағасини оширади, иссиқни чиқарилишини оширади. Фарқли томони сув-туз алмашинуви (Na+ ва сувни тутилиши) га ва меъда-ичак йўлларининг шиллиқ қаватига кучсиз таъсирини белгиловчи аҳамиятсиз ифодаланган яллиғланишга қарши самарасидир. Оғриқни қолдирувчи, иситмани туширувчи ва бироз спазмолитик (сийдик чиқариш ва ўт-сафро чиқариш йўлларининг силлиқ мушакларига нисбатан) таъсир кўрсатади.
Фармакокинетикаси
Мушак ичига юборилганида қонга тез ва тўлиқ сўрилади. Жигарда фаол метаболитини ҳосил бўлиши билан оксидланишли дезаминланиш реакциясига учрайди. Фаол метаболитнинг оқсиллар билан боғланиши – 50-60%. Болаларда дезаминланиш жараёнлари катталарга нисбатан секинроқ кечади. Тез-тез (суткада 4 мартадан ортиқ) юборилганида болаларда препарат тўпланиши ва заҳарланиш юз бериши мумкин. Тўқималарда тез ва бир текис тақсимланади. Максимал концентрациясига мушак ичига юборилганидан кейин 1-1,5 соат ўтгач эришилади. Яримчиқарилиш даври (Т1/2) тахминан 7 соатни ташкил қилади. Сийдик билан чиқарилади.
Қўлланилиши
- Турли келиб чиқишга эга ва турли соҳаларда жойлашган оғриқ синдроми (бош, тиш оғриғи, куйишлар, операциядан кейинги оғриқлар, дисменорея, артралгиялар, невралгиялар, радикулитлар, миозитлар),
- Гипертермик синдром, иситмани кўтарилиши билан кечадиган ҳолатлар (гриппда, ўткир респиратор ва бошқа инфекцияларда);
- Буйрак ва жигар санчиғи (спазмолитик воситалар билан мажмуада).
Қўллаш усули ва дозалари
Мушак ичига ёки вена ичига оқим билан буюрилади. Юбориш усули ва доза касалликнинг оғирлигига боғлиқ ва шахсий белгиланади. Вена ичига юборилганида оғриқни қолдирувчи самараси мушак ичига юборилганига қараганда юқорироқ.
Юбориладиган эритма тана ҳароратида бўлиши керак. Артериал босимни кескин пасайишини олидини олиш учун вена ичига юборишни аста-секин (минутига 1 мл дан ортиқ бўлмаган тезликда) ўтказиш, пациент ётган ҳолатида бўлиши керак, артериал босимни, юрак қисқаришлари сонини ва нафас олишлар сонини назорат қилиш лозим. Муолажа шокка қарши даволашни ўтказиш учун шароитни талаб қилади. вена ичига юборилганида узун игнани ишлатиш лозим.
Катталарга 1,0-2,0 мл (250-500 мг) дан кунига 2-3 марта буюрилади. Иккала юбориш йўлида максимал бир марталик доза 2,0 мл (500 мг), суткалик 4,0 мл (1 г) ни ташкил қилади.
1 ёшгача бўлган болаларга тана вазнига 0,02 мл/кг дозада буюрилади. 1 ёшгача бўлган болаларга препарат фақат мушак ичига юборилади.
Қўллашнинг давомийлиги – 3 суткагача давом этади.
1 ёшдан ошган болаларга ҳаётининг 1 йилига 0,2 мл суткада 1-2 марта юборилади. Қўллаш давомийлиги – 3 суткагача давом этади.
Ножўя таъсирлари
Сийдик-чиқариш тизими томонидан: олигурия, анурия, протеинурия, интерстициал нефрит, сийдикни қизил рангга бўялиши.
Қон яратиш аъзолари томонидан: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, гранулоцитопения.
Аллергик реакциялар: тери тошмалари, қичишиш, эшакеми, конъюнктивит, Квинке шиши, кам ҳолларда – Стивенс-Джонсон синдроми, Лайелл синдроми, бронхоспастик синдром, анафилактоид реакциялар, анафилактик шок.
Бошқалар: артериал босимни пасайиши, тахикардия, гепатит, юбориш жойида инфильтратлар (мушак ичига юборилганида) кузатилиши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Препаратнинг компонентларига ўта юқори сезувчанлик. Агранулоцитоз, цитостатик ёки инфекцион нейтропения. Жигар ва/ёки буйрак етишмовчилиги. Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназанинг танқислиги билан боғлиқ наслий гемолитик анемия. Ацетилсалицил кислотаси томонидан чақирилган асма ҳуружи. Анемия, лейкопения. Қоринда ноаниқ генезли оғриқ. Буйрак касалликлари: пиелонефрит, гломерулонефрит, шу жумладан анамнездаги. Систолик артериал босими 100 мм сим. уст. дан паст бўлган беморларга вена ичига юбориш мумкин эмас. Политравма. Шок. Порфирия. Ҳомиладорлик ва лактация даври.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Фармацевтик номутаносибликни ривожланиши эҳтимоли юқори бўлганлиги туфайли, бошқа дори воситалари билан бир шприцда аралаштириш мумкин эмас.
Этанол – этанолнинг самарасини кучайтиради.
Хлорпромазин ёки фенотиазиннинг бошқа ҳосилалари – билан бир вақтда қўллаш яққол гипертермия ривожланишига олиб келиши мумкин.
Анальгин билан даволаш вақтида рентгеноконтраст моддалар, коллоид қон ўрнини босувчилар ва пенициллинни қўллаш мумкин эмас.
Циклоспорин – бир вақтда буюрилганида циклоспориннинг қондаги концентрацияси камаяди.
Перорал гипогликемик дори воситалари, билвосита антикоагулянтлар, глюкокортикостероидлар ва индометацин – анальгин оқсил боғидан сиқиб чиқариб, уларнинг фаоллигини оширади.
Фенилбутазон, барбитуратлар ва бошқа гепатоиндукторлар бир вақтда буюрилганида анальгиннинг самарасини камайтиради.
Нонаркотик анальгетиклар, трицикллик антидепрессантлар, контрацептив гормонал дори воситалари ва аллопуринол – Анальгин-Дарница бу препаратлар билан бирга қўлланганида унинг заҳарлилигини кучайишига олиб келиши мумкин.
Седатив воситалар ва транквилизаторлар (сибазон, триоксазин, валокордин) Анальгин-Дарницанинг оғриқни қолдирувчи таъсирини кучайтиради.
Тиамазол ва сарколизин лейкопенияни ривожланиш хавфини оширади.
Кодеин, H2-гистаминоблакаторлар ва пропранолол Анальгин-Дарницанинг самарасини кучайтиради.
Препарат сульфаниламид қандни пасайтирувчи препаратлар (гипогликемик таъсирини кучайтиради) ва диуретиклар (фуросемид) билан бир вақтда қўлланганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.
Миелотоксик дори воситалари гематотоксикликни кучайишини чақиради.
Номутаносиблик. Фармацевтик номутаносибликни ривожланиш эҳтимоли юқори бўлганлиги туфайли, бошқа дори воситалари билан бир шприцда аралаштириш мумкин эмас.
Махсус кўрсатмалар
Парентерал юборилганида шифокор кузатуви (аллергик реакцияларнинг тез-тезлиги, шу жумладан ўлим билан якунланиш юқори бўлиши мумкин) ва шокка қарши даволашни ўтказиш учун шароитлар бўлиши керак.
Атопик бронхиал астмаси ва полинозлари бўлган беморларда ўта юқори сезувчанлик реакцияларини ривожланиш хавфи мавжуд.
Аниқланмаган генезли қориндаги ўткир оғриқни (сабаби аниқланмагунча) йўқотиш учун қўллаш инкор этилади.
Ўткир юрак-томир патологияси бўлган беморларга буюрилганида гемодинамикани синчиклаб назорат қилиш лозим. Артериал босимининг даражаси 100 мм сим. уст. дан паст бўлган пациентларга, миокард инфарктида, кўп сонли жароҳатда, анамнезида жагар ва буйрак касалликларига (пиелонефрит, глмерулонефрит) кўрсатмалар бўлган беморларга, цитостатиклар билан даволанишда, сурункали алкоголизмда, оғирлашган аллергологик анамнезда, қон касалликларида эҳтиёткорлик билан қўлланади.
Метамизолнинг миелотоксиклиги туфайли препаратни мунтазам узоқ муддат қабул қилиш тавсия этилмайди; периферик қон манзарасини (лейкоцитар формула) назорат қилиш керак.
Препарат қўлланганида агранулоцитоз ривожланиши мумкин, шунинг учун сабаби аниқланмаган тана ҳароратини кўтарилиши, этни увишиши, томоқ оғриғи, ютишни қийинлашиши, стоматит, шунингдек ташқи жинсий аъзолар ва орқа тешикни яллиғланиши аниқланганда препаратни дарҳол бекор қилиш лозим.
Препаратни тери остига юбориш, тўқималарни таъсирланиши мумкинлиги туфайли қўлланмайди.
Даволаниш даврида сийдик қизил рангга бўялиши (метаболитини ажралиб чиқиши ҳисобига) мумкин, бу ҳеч қандай клиник аҳамиятга эга эмас.
Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланиши.
Препаратни ҳомиладорликда, айниқса I уч ойлигида ва охирги 6 ҳафтада қўллаш мумкин эмас. Даволаниш даврида эмизишни тўхтатиш лозим, чунки метамизол натрий кўкрак сутига ўтади.
Автотранспортни бошқаришда ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти.
Даволаниш даврида автотранспортни бошқариш ва диққатни юқори жамлашни ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишга рухсат берилмайди.
Болалар.
1 ёшгача бўлган болаларга препарат фақат мушак ичига юборилади. Болаларда жиддий ва ҳаётий зарур кўрсатмалар бўйича шифокор кузатуви остида қўлланади.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: гипотермия, артериал босимни яққол пасайиши, юрак уришини ҳис қилиш, ҳансираш, қулоқларда шовқин, кўнгил айниши, қусиш, гастралгия, ҳолсизлик, олигурия, анурия, уйқучанлик, алаҳсираш, онгни бузилиши, тахикардия, тиришиш синдроми, ўткир агранулоцитоз, геморрагик синдром, ўткир буйрак ва жигар етишмовчилиги, нафас мушакларини фалажи ривожланиши мумкин.
Даволаш: қусишни чақириш, меъдани зонд ёрдамида юқиш, тузли сурги воситалари ва фаоллаштирилган кўмирни буюриш керак. Ҳаётий муҳим фаолиятларни тутиб туришга қаратилган жадаллаштирилган диурез, гемодиализ, қонни ишқорийлаштириш, симптоматик даволашнини ўтказиш керак. Тиришиш синдроми ривожланганида вена ичига диазепам ва тез таъсир қилувчи барбитуратлар юборилади.
Чиқарилиш шакли
Инъекция учун эритма 2 мл дан ампулаларда. 10 ампула қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.