ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

МЕЛЬДОНАТ

MELDONATUM

Препаратнинг савдо номи: Мельдонат

Таъсир этувчи модда (ХПН): Мельдоний

Чиқарилиш шакли: 250 мг ва 500 мг дан капсулалар, 10 капсуладан блистерда.

Таркиби:

Фаол модда: мельдоний

Ёрдамчи моддалар: картошка крахмали, кремний диоксиди, магний стеарати ёки кальций стеарати.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Метаболик жараёнларни мувофиқлаштириш учун воситалар.

Фармакологик хусусиятлари

Мельдоний – инсон организмининг ҳар бир хужайрасида бўладиган, гамма-бутиробетаин моддасининг структур аналогидир.

Юракка бўлган Юқори юклама шароитида мельдоний ҳужайраларни кислородга бўлган эҳтиёжи ва уни етказилиши орасидаги мувозанатни тиклайди, ҳужайраларни шикастланишдан ҳимоя қилиб, уларда модда алмашинуви оқибатидаги токсик маҳсулотларни тўпланишини олдини олади; шунингдек тонусни оширувчи таъсир кўрсатади. Уни қўллаш натижасида организм юкламага бардош бериш ва энергия заҳираларини тез тиклаш қобилиятига эга бўлади. Шу хусусиятлари туфайли мельдоний юрак-томир тизими фаолиятининг, мия қон айланишининг турли бузилишларини даволаш учун, шунингдек жисмоний ва ақлий иш қобилиятини ошириш учун ишлатилади. Миокардни ўткир ишемик шикастланишида мельдоний некротик соҳани ҳосил бўлишини секинлаштиради, тикланиш даврини қисқартиради. Юрак етишмовчилигида миокарднинг қисқарувчанлигини, жисмоний юкламага чидамлилигини оширади, стенокардия хуружлари сонини камайтиради. Мияда қон айланишининг ўткир ва сурункали ишемик бузилишларида ишемия ўчоғида қон айланишини яхшилайди, қонни ишемияга учраган соҳалар фойдасига қайта тақсимланишига ёрдам беради. Кўз тубининг васкуляр ва дистрофик патологиясида самаралидир. Препарат сурункали алкоголизми бўлган беморларда абстиненция синдромида нерв тизимининг функционал бузилишларини бартараф этади.

Фармакокинетикаси

Мельдонийни сўрилиши ва чиқарилишини динамикаси экспериментал ҳайвонларга ичга, мушак ичига ва вена ичига углероднинг радиактив изотопини (¹⁴С) сақловчи таъсир қилувчи моддани юбориш йўли билан ўрганилган.

Юборилганидан кейин 1-2 соат давомида мельдонийнинг қон плазмасидаги концентрациясини максимал даражасига эришилади.

Ҳайвонлар организмида мельдоний биотрансфармацияга учрайди: экспериментал ҳайвонларнинг сийдигида унинг 2 метоболити аниқланади. ¹⁴С нинг катта қисмини ¹⁴СО₂ кўринишида нафас орқали чиқарилиши препаратнинг метаболизмини жадаллигидан далолат беради. Экспериментал ҳайвонларнинг турли тўқималарида радиактивлик (¹⁴С кўринишида) узоқ вақт давомида сақланади (4 ҳафтадан ортиқ). Бу ҳайвонларнинг тўқималарида метаболитларини тўпланишидан далолат бериши мумкин. Мельдоний ва унинг метаболитларини чиқарилишида буйрак экскрецияси аҳамиятли рол ўйнайди.

Радиактив маҳсулотларнинг элиминациясини эгри чизиғида 2 фазани тафовут қилиш мумкин: a- тез ва b – секин, улар эҳтимол мельдоний ва унинг метаболитларининг турли кинетикаси билан боғлиқ бўлиши мумкин. Қуёнларда препарат ичга юборилганидан кейин яримчиқарилиш даври a- фазада (T _½ a) 2,1 соатга тенг, b- фазада эса – (T _½ b) 21 соатга, вена ичига юборилгандан кейин эса мувофиқ – 0,7 ва 14,8 соат.

Препарат оғиз орқали юборилганида биокираолишлиги 78% га тенг бўлган.

Қўлланиши

Юрак ишемик касаллигини (стенокардия, миокард инфаркти), комплекс даволаш таркибида, сурункали юрак етишмовчилиги ва дисгормонал кардиомиопатия, шунингдек мияни қон билан таъминланишини ўткир ва сурункали бузилишларини (инсульт ва цереброваскуляр етишмовчилик) комплекс даволашда қўлланади.

Гемофтальм ва тўр пардага турли этиологияли қон қуйилишлари, тўр парданинг марказий венаси ва унинг шохларини тромбози, турли этиологияли ретинопатиялар (диабетик, гипертоник).

Иш  қобилиятини пасайиши; жисмоний зўриқиш, шу жумладан спортчилардаги.

Сурункали алкоголизмдаги абстиненция синдромида (алкоголизмни специфик даволаш билан мажмуада) қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Қўзғатувчи таъсирини ривожланиш эҳтимолини назарда тутиб, куннинг биринчи ярмида қўллаш тавсия қилинади.

Юрак-томир касалликлари.

Комплекс даволаш таркибида кунига 0,5-1,0 г дан ичга, бутун дозани бир йўла ёки иккига бўлиб қабул қилинади. Даволаш курси – 4-6 ҳафта.

Миокарднинг дисгормонал дистрофияси фонидаги кардиалгияда – ичга 0,5 г дан кунига 2 марта, бутун дозани бир йўла ёки иккига бўлиб қабул қилинади. Даволаш курси –12 кун.

Мияда  қон айланишини бузилишлари.

Ўткир босқичида – препаратнинг инъекцион дори шакли 10 кун давомида қўлланади, сўнгра ичга қабул қилишга ўтилади кунига 0,5 – 1,0 г дан, бутун доза бир йўла ёки иккига бўлиб қабул қилинади. Умумий даволаш курси – 4-6 ҳафта.

Сурункали бузилишларда – кунига 0,5 г дан ичга, бутун дозани бир йўла ёки иккига бўлиб қабул қилинади. Умумий даволаш курси – 4-6 ҳафта. Такрорий курслар (одатда йилига 2-3 марта) шифокор маслаҳатидан кейин ўтказилиши мумкин.

Томирли патология ва тўр парданинг дистрофик касалликлари.

Препаратнинг инъекцион дори шакли қўлланади.

Ақлий ва жисмоний зўриқишлар, шу жумладан спортчилардаги.

Катталарга ичга 0,25 г дан кунига 4 марта ёки 0,5 г дан кунига 2 марта буюрилади. Даволаш курси – 10-14 кун. Зарурати бўлганида даволаш 2-3 ҳафта ўтгач такрорланади.

Спортчиларга ичга 0,5-1,0 г дан кунига 2 марта машқлар олдидан. Тайёрланиш даврида курснинг давомийлиги– 14-21 кун, мусобақалар даврида – 10-14 кун.

Сурункали алкоголизм.

Ичга 0,5 г дан кунига 4 марта. Даволаш курси – 7-10 кун.

Бронхиал астма.

Ичга 0,25 г дан ҳар куни 3 ҳафта давомида. Даволаш бронхолитик препаратлар билан комбинацияланади.

Ножўя таъсирлари

Юрак-қон томир тизими томонидан: кам ҳолларда -тахикардия, артериал босимни ўзгариши;

Марказий нер тизими  томонидан: кам ҳолларда-психомотор қўзғалиш.

Овқат-ҳазм қилиш тизими томонидан: кам-диспептик ҳолатлар.

Аллергик реакциялар: кам-терини қичишиши, қизариш, тошма, шиш.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

– бош мия ички босимини ошиши (шу жумладан веноз оқимини бузилиши, бош мия ички ўсмалари);

– МНТ нинг органик шикастланишлари;

– ҳомиладорлик, лактация даври;

– препаратга юқори сезувчанлик;

– 18 гача бўлганлар.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Коронар қон томирларини кенгайтирувчи воситалар, айрим гипотензив препаратлар, юрак гликозидларининг таъсирини кучайтиради. Антиангинал воситалар, антикоагулянтлар, антиагрегантлар, антиаритмик воситалар, диуретиклар, бронхолитиклар билан бирга қўллаш мумкин. Ўртача тахикардия ва артериал гипотензияни ривожланиши мумкинлиги туфайли, нитроглицерин, нифедепин, альфа-адреноблокаторлар, гипотензив воситалар ва периферик вазодилататорлар билан мажмуавий қўллашда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Махсус кўрсатмалар

Сурункали жигар ва буйрак касалликлари бўлган пациентларга препаратни узоқ муддат қўлланганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Мельдонийни болаларда қўллаш бўйича етарли маълумотлар йўқ.

Кардиология бўлимларида ўткир миокард инфаркти ва ностабил стенокардияни кўп йиллик даволаш тажрибаси, ўткир коронар синдромида мельдоний биринчи қатор препарати эмаслигини кўрсатади.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланилиши.

Ҳомиладорлик вақтида препаратни қўллашнинг хавфсизлиги исботланмаган.

Ҳомилага мумкин бўлган нохуш таъсирларидан сақланиш учун, уни ҳомиладорлик даврида буюрилмайди.

Препарат  она сути билан чиқарилиши аниқланмаган. Агарда она учун мельдоний билан даволаш зарур бўлса, унда болани эмизиш тўхтатилади.

Автотранспорт воситаларини бошқариш ва ҳаракатланувчи механизмларга хизмат кўрсатиш қобилиятига таъсири

Психомотор реакциялар тезлигига мельдонийнинг нохуш таъсири ҳақида маълумотлар йўқ.

Препарат болалар ололмайдиган жойда саклансин ва ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.

Сақлаш шароити

Қуруқ , ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25⁰С дан юқори бўлмаган ҳароратда.

Яроқлилик муддати

4 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.