ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

УРСОМАК

URSOMAC

Препаратнинг савдо номи: Урсомак

Таъсир этувчи модда (ХПН): урсодезоксихол кислотаси.

Дори шакли: капсулалар

Таркиби:

Бир капсула қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 300 мг урсодезоксихол кислотаси;

ёрдамчи моддалар: крахмал, LS-гидроксипропилцеллюлоза, натрий крахмал гликоляти, магний стеарати, кремний диоксиди.

Таърифи: №0 злчамли қаттиқ желатин капсулалар. Корпуси ва қопқоқчаси – оч-яшил ранг. Капсулалар ичидаги – оқ порошок.

Фармакотерапевтик гуруҳи: ўт ҳайдовчи ва холелитолитик таъсирга эга гепатопротектор.

АТХ коди: А05АА02.

Фармакологик хусусиятлари

Гепатопротектор. Шунингдек ўт ҳайдовчи, холелитолитик, гиполипидемик, гипохолестеринемик ва бироз иммуномодуляция қилувчи таъсир кўрсатади. 

Юқори қутбликка эга бўлиб, урсодезоксихол кислотаси аполяр (токсик) ўт кислоталари билан токсик бўлмаган аралаш мицеллаларни ҳосил қилади, бу билиар рефлюкс-гастритда ва рефлюкс-эзофагитда меъда рефлюктатининг хужайра мембраналарини шикастлаш қобилиятини пасайтиради. Бундан ташқари, урсодезоксихол кислотаси гепатоцитлар, холангиоцитлар, меъда-ичак йўлларининг эпителиоцитлари хужайра мембраналарининг таркибига кириб олиш, уларни мустаҳкамлаш ва цитотоксик мицеллаларнинг таъсирига сезмайдиган қилиб қўйиш хусусиятига эга бўлган иккиланган молекулаларни ҳосил қилади.

Гепатоцитлар учун токсик бўлган ёғ кислоталарининг концентрациясини камайтириб ва бикарбонатларга бой холерезни рағбатлантириб, урсодезоксихол кислотаси жигар ички холестазни бартараф этилишига самарали ёрдам беради. Сафрони холестерин билан тўйинишини, унинг ичакда сўрилишини сусайтириши, жигарда синтезини бостириши ва сафрога секрециясини пасайтириши ҳисобига камайтиради; сафрода холестерин билан суюқ кристалларни ҳосил қилиб, унинг эрувчанлигини оширади; сафронинг литоген индексини камайтиради. Бунинг натижаси холестеринли ўт тошларини эриши ва янги конкрементларни ҳосил бўлишини олдини олиш ҳисобланади.

Иммуномодуляция қилувчи таъсири гепатоцитлар мембранасида HLA-1 ва холангиоцитларда HLA-2 антигенларининг экспрессиясини сусайиши, лимфоцитларнинг табиий киллерлик фаоллигини нормаллашиши билан боғлиқ. Бирламчи билиар циррози, муковисцедози ва алкоголли стеатогепатити бўлган беморларда фиброзни ривожланиб боришини ишончли секинлаштиради: қизилўнгач веналарининг варикоз кенгайишини ривожланиш хавфини камайтиради. Урсодезоксихол кислотаси хужайраларни (гепатоцитлар, холангиоцитлар) барвақт қариши ва нобуд бўлиши жараёнини секинлаштиради. 

Урсодезоксихол кислотаси ингичка ичакда пассив диффузия ҳисобига (тахминан 90%), ёнбош ичакда эса фаол ташилиш ёрдамида сўрилади. Сmax га 1-3 соатдан кейин эришилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши юқори – 96-99% гача. Йўлдош тўсиғи орқали киради. Препарат мунтазам қабул қилинганида урсодезоксихол кислотаси қон зардобининг асосий ўт кислотаси бўлиб қолади ва қондаги ўт кислоталарининг умумий миқдорининг 48% ни ташкил қилади. Таурин ва глицин конъюгатларни ҳосил қилиб жигарда метаболизмга учрайди (жигар орқали бирламчи ўтиш клиренси). Ҳосил бўлган конъюгатлар сафрога чиқарилади. Препаратнинг умумий дозасининг 50-70% сафро билан чиқарилади. Сўрилмаган урсодезоксихол кислотасининг оз миқдори йўғон ичакка тушади, у ерда бактериялар томонидан парчаланади.

Қўлланилиши

• жаррохлик ёки эндоскопик усуллар билан холестеринли ўт тошларини ўт қопидан олиб ташлашнинг имконияти бўлмаганидаги асоратланмаган ўт-тош касаллиги;
• билиар сладж;
• холецистэктомиядан (ўт қопини олиб ташлаш) кейин тош ҳосил бўлишини олдини олиш;
• сурункали фаол гепатит;
• ўткир гепатит;
• жигарнинг токсик (шу жумладан дори таъсиридаги) шикастланишлари;
• жигарнинг алкоголли касаллиги;
• ноалкоголли стеатогепатит;
• жигарнинг бирламчи билиар циррози;
• бирламчи склерозловчи холангит;
• жигарнинг кистоз фибрози (муковисцидоз);
• жигар ички ўт чиқариш йўлларининг атрезияси (шу жумладан ўт чиқариш йўлининг туғма атрезияси);
• ўт чиқарувчи йўлларнинг дискинезияси;
• билиар рефлюкс-гастрит ва рефлюкс-эзофагит;
• билиар диспептик синдром (холецистопатияда ва ўт чиқарувчи йўлларининг дискинезиясида);

олдини олиш мақсадида:

• гормонал контрацептивлар ва цитостатиклар ишлатилганида жигарнинг шикастланишларини олдини олиш;
• семиз беморларда тана вазнини тез йўқотишда ўт тошларини ҳосил бўлишини олдини олишда қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Капсулалар чайнамасдан, етарли миқдордаги сув билан ичга қабул қилинади.

Жигарнинг ўткир ва сурункали касалликлари, ўт-тош касаллигида (холестеринли ўт тошлари ва билиар сладж) препарат 10-15 мг/кг суткалик дозада узоқ муддат давомида буюрилади.

• жигарнинг ўткир ва сурункали касалликларида препаратнинг суткалик дозаси 2-3 қабулга бўлинади, капсулани овқат билан қабул қилинади. Жигарнинг сурункали касалликларида Урсомакни қабул қилишнинг давомийлиги бир неча ойдан 2 йилгача давом этиши мумкин.
• ўт тош касаллигида суткалик дозанинг ҳаммаси бир марта кечқурун қабул қилинади. 

Холестеринли ўт тошларини эритиш учун қабул қилишнинг давомийлиги 6 ойдан 2 йилгачани ташкил қилади. Сўнгра яна 3 ой тош ҳосил бўлишининг қайталанишини олдини олиш учун. Агар препаратни қабул қилиш бошланганидан сўнг 12 ой ўтгач ўт тошларини камайиши кузатилмаса, даволашни давом эттириш мақсадга мувофиқ эмас.

Билиар рефлюкс-гастрит ва рефлюкс-эзофагитда Урсомак суткада 300 мг дан (1 капсула) уйқудан олдин буюрилади. Даволаш курси – 10 -14 кун.

Холецистэктомиядан (ўт қопини олиб ташлаш) кейин такрорий холелитиазни олдини олиш учун тавсия қилинадиган доза – 300 мг дан суткада 2 марта бир неча ой давомида (ўртача 3 ой).

Жигарнинг токсик, дорилар таъсири натижасидаги шикастланишларида, жигарнинг алкоголли касаллиги ва ўт чиқариш йўлларининг атрезиясида 10-15 мг/кг суткалик доза ҳисобида 2-3 қабулда белгиланади. Даволаш давомийлиги 6-12 ой ва кўпроқни ташкил қилади.

Бирламчи жигар циррозида препарат суткада 10-15 мг/кг (зарурати бўлганида – 20 мг/кг гача) ҳисобида 2-3 қабулда буюрилади. Даволаш давомийлиги 6 ойдан бир неча йилгачани ташкил қилади.

Бирламчи склерозловчи холангитда – суткада 12-15 мг/кг (20 мг/кг гача) 2-3 қабулда. Даволаш давомийлиги 6 ойдан бир неча йилгачани ташкил қилади.

Ноалкоголли стеатогепатитда – суткада 13-15 мг/кг 2-3 қабулда. Даволаш давомийлиги 6 ойдан бир неча йилгачани ташкил қилади.

Муковисцедозда дозаси суткада 20-30 мг/кг ҳисобида 2-3 қабулда белгиланади. Даволаш давомийлиги 6 ойдан бир неча йилгачани ташкил қилади.

2 ёшдан ошган болаларга препаратнинг дозаси индивидуал равишда суткада 10-20 мг/кг ҳисобида белгиланади.

Ножўя таъсирлари

Диарея (дозага боғлиқ бўлиши мумкин), белда оғриқ.

Кам ҳолларда: ўт тошларини кальцийланиши, жигар трансаминазалари фаоллигининг ўткинчи ошиши, алопеция, қабзият, кўнгил айниши, қусиш, аллергик реакциялар.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик;
• рентгенмусбат (кальций миқдори юқори бўлган) ўт тошлари;
• фаолият кўрсатмаётган ўт қопи;
• ўт қопи-меъда-ичак оқмаси;
• ўткир холецистит;
• ўткир холангит;
• декомпенсация босқичидаги жигар циррози;
• ўт чиқариш йўлларининг обтурацияси;
• ўт қопи ва ўт чиқариш йўлларининг ўткир инфекцион касалликлари;
• ўт қопи эмпиемаси;
• ингичка ва йўғон ичакнинг яллиғланиш касалликлари;
• панкреатит;
• жигар етишмовчилиги;
• буйрак етишмовчилигида қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Алюминий сақловчи антацидлар ва колестирамин бирга қўллаш урсодезоксихол кислотасининг сўрилишини пасайтиради.

Гиполипедимек дори воситалари (айниқса клофибрат), эстрогенлар, неомицин ёки прогестинлар билан бир вақтда қўллаш сафрони холестерин билан тўйинишини оширади ва урсодезоксихол кислотасининг холестеринли ўт тошларини эритиш қобилиятини пасайтириши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Ўт конкрементларини (тошларни) эритиш мақсадида препаратни қўллашда қуйидаги шартларга риоя қилиш керак: тошлар холестеринли бўлиши (рентгеннегатив) бўлиши керак, уларнинг ўлчамлари 15-20 мм дан катта бўлмаслиги керак, ўт қопи фаолияти сақланган ва ярмидан ошмаган миқдорда тўлган, ўт қопи ва умумий ўт чиқариш йўлининг ўтказувчанлиги сақланган бўлиши керак.

Урсомакни узоқ муддат (1 ойдан кўп) қабул қилишда даволашнинг биринчи 3 ойида ҳар 4 ҳафтада, кейинчалик – ҳар 3 ойда жигар трансаминазаларининг фаоллигини аниқлаш учун қоннинг биокимёвий таҳлилини ўтказиш керак. Даволашнинг самарадорлигини назорати ҳар 6 ойда ўт чиқариш йўлларининг УТТ маълумотларига асосида олиб бориш керак.

Конкрементлар тўлиқ эриганидан кейин, ўлчамларини аниқлаш учун ҳаддан ташқари кичик бўлган конкрементларнинг қолдиқларини эриб кетишига ёрдам бериш ва тош ҳосил бўлишини қайталанишини олдини олиш учун, препаратни қўллашни ҳеч бўлмаганда 3 ой давомида давом эттириш тавсия қилинади.

Ҳомиладорлик ва лактация даври

Препаратни ҳомиладорлик даврида қўллаш тавсия қилинмайди, фақат она учун фойда ҳомила учун потенциал хавфдан юқори бўлган ҳолда қўллаш мумкин.

Лактация даврида препаратни қўллашнинг зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш масаласини ҳал қилиш керак.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Препаратни қўллаш автотранспорт ёки потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсир кўрсатмайди.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин. 

Дозани ошириб юборилиши

Дозани ошириб юбориш ҳоллари таърифланмаган.

Чиқарилиш шакли

Капсулалар 300 мг дан; ўрамида 20 капсула.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 15-25оС ҳароратда сақлансин!

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Шифокор рецепти бўйича!