ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ЦИПРАДЕД®-ПРОЛОНГАТУМ
CIPRADED®–PROLONGATUM
Препаратнинг савдо номи: Ципрадед®-Пролонгатум
Таъсир этувчи модда: ципрофлоксацин
Дори шакли: таъсири узайтирилган қобиқли таблеткалар.
Таркиби:
ҳар бир таъсири узайтирилган қобиқли таблетка қуйидагиларни сақлайди:
Тез ажралиб чиқиш қавати – 100/250 мг Ципрофлоксацин.
ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, хинолин сариғи, олдиндан желатинланган крахмал, кросповидон, сувсиз коллоид кремний диоксиди, магний стеарати.
Ажралиб чиқиши узайтирилган қавати – 400/750 мг Ципрофлоксацин сақлайди.
ёрдамчи моддалар: гипромеллоза, лактоза, гипромеллоза (Метоцел К-4 М), тозаланган тальк, натрий бикарбонати, сувсиз коллоид кремний диоксиди, магний стеарати.
Таърифи: овал, икки ёқлама қавариқ, қобиқ билан қопланган бир томони сариқ рангли, бошқа томони эса – оқ ёки деярли оқ рангли икки хил рангли таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Антибактериал синтетик воситалар (фторхинолонлар гуруҳи).
АТХ коди: J01MA02
Фармакологик хусусиятлари
Фторхинолонлар гуруҳига мансуб кенг бактерицид таъсир доирасига эга бўлган микробларга қарши препарат. Тинч ҳолатдаги ҳамда кўпайиш босқичидаги микроорганизмларга бактерицид таъсир кўрсатади. Таъсир механизми бактерияларнинг кўпайиш босқичидаги хромосомасини сегмент деспирализацияси ва спирализацияси жараёнида катта аҳамиятга эга бўлган ДНК-гираза ферментини ингибиция қилиниши билан боғлиқ. Кўпчилик грамманфий ва граммусбат микроорганизмлар: кўкйиринг, гемофил ва ичак таёқчалари, шигеллалар, салмонеллалар, менингококк, гонококк, кўпчилик стафилококк штаммларига (пенициллиназани ишлаб чиқарадиган ва ишлаб чиқармайдиган, метициллинрезистентлар), энтерококкларнинг айрим турларига, ҳамда кампилобактер, легионеллалар, микоплазмалар, хламидийлар ва микобактерияларга нисбатан юқори фаол. Бета-лактамазаларни ишлаб чиқарувчи организмларга нисбатан фаол. Аминогликозидларга, пенициллинларга, учинчи авлод цефалоспоринларига, тетрациклинларга ва бошқа антибиотикларга чидамли бактерияларга қарши жуда самарали восита. Препаратга резистентлик жуда секин ҳосил бўлади (кўп поғонали тур). Препаратга резистент бўлган микроорганизмлар: Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides, Streptococcus faecum, Treponema pallidum, Chlamidia.
Препаратга сезгир бактерияларга препарат шунингдек фагоцитлар ичида ҳам таъсир кўрсатади, шундай қилиб иммунологик тизимни тутиб туради. Кислотали муҳитда фаоллиги камаяди.
Фармакокинетикаси
Препарат меъда-ичак йўлларидан тез ва яхши сўрилади. Асосан ўн икки бармоқ ва ингичка ичакларда сўрилади. Ичга қўлланганида ципрофлоксацинни биологик кираолишлиги 70 дан 80% гачани ташкил этади. Овқат қабул қилиш сўрилишини секинлаштиради, аммо максимал концентрация (Сmax) ва биокираолишликни ўзгартирмайди. Ципрадед-Пролонгатум-0,5 ва Ципрадед Пролонгатум-1,0 таблеткалари Ципрофлоксацинни тенг ажралиб чиқишини таъминлайди. Препаратни бир марта қабул қилиш оддий 250 мг ёки 500 мг ли ципрофлоксацинни икки марталик қабул қилишга эквивалент бўлган керакли мувофиқ концентрация билан таъминлайди. Бир марталик доза қабул қилингандан кейин препаратнинг плазмадаги чўққи концентрациясига 6-7 соат давомида эришилади ва у Ципрадед-Пролонгатум – 0,5 г учун 0, 784 мкг/мл ни ва Ципрадед-Пролонгатум – 1,0 г учун 1,393 мкг/мл ни ташкил қилади. Фармакокинетик эгри чизиқ остидаги майдонини кўрсаткичлари (AVC) мувофиқ – 10,503 ва 17,671 мкг соат/л ни ташкил этади. Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши 20 дан 40% гача. Тўқималар, суюқлик ва ҳўжайраларга кириб, юқори концентрацияларни ҳосил қилади. Ципрофлоксациннинг ўпка тўқимасидаги ва простата безидаги концентрацияси қон зардобидаги концентрациясидан бир неча марта юқори. Жигарда метаболизмга учраб, кам фаол метаболитлар ҳосил қилади. Асосан буйраклар орқали (тахминан 30-60% ўзгармаган ҳолда ва 15% метаболитлари кўринишида) ва қолган қисми аҳлат билан чиқарилади. Яққол буйрак етишмовчилигида ва кекса одамларда ярим чиқарилиш даври (Т1/2) узайиши мумкин.
Қўлланилиши
Буйрак ва сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари (ўткир ва сурункали пиелонефрит, обструктив литиаз, цистит, сийдик йўлларининг асоратланган ёки қайталланувчи инфекциялари) простатит, эпидидимит, нафас йўлларининг инфекцияланган (пневмония, бронхопневмония, инфекцияланган плеврит, ўпка абсцесси, инфекцияланган бронхоэктазлар, сурункали бронхитни зўрайиши), тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (инфекцияланган яралар, жароҳат инфекциялари, абсцесслар, целлюлитлар, ташқи отит, инфекцияланган куйишлар), меъда-ичак йўлларининг инфекциялари (қорин тифи, бактериал диарея ва бошқалар), қорин бўшлиғи инфекциялари (перитонит, қорин бўшлиғидаги абсцесс, холангит, холецистит, ўт пуфаги эмпиемаси), кўз, ўрта қулоқ ва ёндош бўшлиқлар, суяклар ва бўғимлар, кичик чаноқ аъзоларининг инфекциялари, гонореяда қўлланилади. Қорин бўшлиғининг асоратланган яллиғланиш касалликлари (метронидазол билан мажмуавий) қўлланилади. Иммунитети сусайган беморларда инфекцияларни олдини олиш ва даволаш учун қўлланилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Ичга буюрилади. Таблеткалар оч қоринга ёки овқатдан сўнг бутунлигича озгина суюқлик билан ютилади. Доза инфекцияни кечишини оғирлиги ва жойлашган соҳаси, шунингдек микроорганизмнинг сезгирлигига қараб, шахсий равишда белгиланади.
| Касалликлар | Касалликнинг оғирлик даражаси | Доза | Қўллашнинг тез-тезлиги | Давомийлиги |
| Ўткир синусит | Енгил/ўртача | 1,0 г | Ҳар 24 соатда | 10 кун |
| Қуйи нафас йўлларининг инфекциялари | Енгил/ўртача | 1,5 г | Ҳар 24 соатда | 7-14 кун |
| Оғир/асоратланган | ||||
| Сийдик чиқариш йўлларининг ўткир асоратланмаган инфекциялари | Енгил | 0,5 г | Ҳар 24 соатда | 3 кун |
| Ўртача | 0,5 г | Ҳар 24 соатда | 7-14 кун | |
| Сийдик чиқариш йўлларининг асоратланган инфекциялари | Оғир | 1,0 г | Ҳар 24 соатда | 7-14 кун |
| Сурункали бактериал простатит | Енгил/ўртача | 1,0 г | Ҳар 24 соатда | 28 кун |
| Тери қопламаларининг инфекциялари | Енгил/ўртача | 1,0 г | Ҳар 24 соатда | 7-14 кун |
| Оғир/Асоратланган | 1,5 г | Ҳар 24 соатда | 7-14 кун | |
| Суяк ва бўғимларнинг инфекциялари | Енгил/ўртача | 1,0 г | Ҳар 24 соатда | >4-6 кун |
| Оғир/Асоратланган | 1,5 г | Ҳар 24 соатда | >4-6 кун | |
| Инфекцион генезли диарея | Енгил/ўртача/оғир | 1,0 г | Ҳар 24 соатда | 5-7 кун |
| Тиф иситмаси | Енгил/ўртача | 1,0 г | 10 кун | |
| Гонорея | Ўткир/Асоратланмаган | 0,5 г | Бир марта | 1 кун |
| Асоратланган | 0,5 г | Ҳар 24 соатда | 3-5 кун |
Ножўя таъсирлари
Меъда-ичак йўлларига ва жигарга таъсири: кўнгил айниши, қусиш, овқат ҳазм бўлишини бузилиши, диарея, қорин соҳасида оғриқ, метеоризм, иштаҳани йўқолиши, холестатик сариқлик, гепатит.
Нерв тизимига таъсири: бош айланиши, бош оғриғи, мигрен, чарчоқ, ҳолсизлик, уйқусизлик, қўзғалиш, тремор, периферик невралгия, бош мия ички босимини ошиши, онгни чалкашуви, парестезия, кўп терлаш, ҳаракат координациясини бузилиши, тиришиш, безовталик, депрессия, галлюцинациялар, тунги даҳшатлар (бу реакциялар препаратни дарҳол тўхтатишни талаб қилади).
Тери реакциялари: қичишиш, эшакеми, қизариш, фотосенсибилизация.
Юрак-томир тизимига таъсири: тахикардия, артериал гипотензия, стенокардия, миокард инфаркти, церебрал тромбозлар.
Қон ва унинг компонентларига таъсири: эозинофилия, лейкоцитопения, лейкоцитоз, гемолитик анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоз.
Сийдик чиқариш тизимига таъсири: гломерулонефрит, дизурия, полиурия, кристаллурия, альбуминурия, уретрал қон кетишлар, буйрак фаолиятини, ҳатто транзитор буйрак етишмовчилигини ривожланишига қадар бўлган бузилиши.
Сезги аъзоларига таъсири: таъм ва ҳид сезишни бузилиши, кўришни бузилиши (диплопия, хроматопсия), қулоқларни шанғиллаши, вақтинчалик қулоқ оғирлиги (айниқса баланд товушларга).
Аллергик ва иммунопатологик реакциялар: тери тошмалари, дори иситмаси, кам ҳолларда – Квинке шиши, бронхоспазм, артралгиялар, камдан-кам ҳолларда анафиликтик шок, петехиялар, геморрагик пуфакчалар, миалгия, васкулит, Стивенс-Джонсон синдроми, Лайел синдроми кузатилиши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Ципрофлоксацинга ёки бошқа хинолон препаратларига юқори сезувчанлик, 18 ёшгача бўлган болалар (ёшларда тоғайларни шикастланишига олиб келиши мумкин), кекса ёшдаги пациентларда, ҳомиладор ва эмизикли аёлларда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Фторхинолонлардан ташқари, бошқа антибиотиклар ва антибактериал воситалар билан бир вақтда қўлланганида, уларнинг таъсирини камайиши кузатилмаган. Алюминий, магний ёки кальций гидроксидини сақловчи антацидлар, темир препаратлари, сукральфат билан бир вақтда қўлланганда препаратни сўрилиши пасаяди, шунинг учун бу препаратларни буюриш орасидаги вақт камида 4 соат бўлиши керак. Теофилин билан бир вақтда қабул қилиш, унинг ножўя таъсирини кучайтиради, бу теофилиннинг дозасини камайтиришни талаб қилиши мумкин. Циклоспорин билан бир вақтда қўллаш қон плазмасида креатининни даражасини ошишига олиб келиши туфайли, ушбу кўрсаткични назорат қилиш (ҳафтасига 2 марта) лозим. Варфарин билан бир вақтда қўлланганида варфариннинг таъсири кучаяди. Пробенецид билан бирга қўлланганда препаратнинг таъсири кучаяди.
Махсус кўрсатмалар
Бош мия қон томирларининг яққол атеросклерози, мияда қон айланишини бузилиши, тутқаноғи бўлган, анамнезида тиришиш ҳуружлари қайд этилган, буйрак фаолиятини яққол бузилиши бўлган беморларда фақат (ҳаётий кўрсатмалар бўйича) эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим. Даволаш даврида беморлар етарли миқдорда суюқлик қабул қилишлари лозим. Препарат реакциялар тезлигини сусайтириши мумкин (айниқса алкоголь билан бир вақтда қўлланганида), буни касби диққат ва тезкор реакцияларни талаб этувчи шахслар (масалан, транспорт ҳайдовчилари) инобатга олишлари керак. Оғир ва узоқ давом этувчи диарея юз берганида соҳтамембраноз колит ташҳисини истисно қилиш лозим, у препаратни қўллашни дарҳол бекор қилишни ва мувофиқ даволашни буюришни талаб қилади. Препарат билан даволаниш фонида айрим лаборатория кўрсаткичлари ўзгариши мумкин: сийдикда чўкмаларни пайдо бўлиши, қон зардобида вақтинча креатинин, мочевина, билирубин, жигар трансаминазалари концентрациясини ошиши; алоҳида ҳолларда – гипергликемия, кристаллурия ёки гематурия, протромбин кўрсаткичларини ўзгариши.
Даволаниш вақтида фотоаллергик реакцияларининг пайдо бўлиши эҳтимоли сабабли, бевосита қуёш нурлари билан тўқнашувдан сақланиш керак.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: баъзида ципрофлоксациннинг дозаси анча сезиларли ошириб юборилганида буйракларнинг ўткинчи шикастланиши аниқланган.
Даволаш: Махсус антидоти номаълум. Меъдани ювиш ва қусишни чақиришни, инфузион, бир маромда сақлаб турувчи даволашни ўтказиш лозим.
Қўшимча равишда гемодиализ ёки перитонеал диализ ўтказиш мумкин.
Чиқарилиш шакли
Таъсири узайтирилган таблеткалар қобиқли 0,5 г ва 1,0 г дан.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 250С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт билан.