ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ

CAFFEINE-BENZOATE SODIUM

Препаратнинг савдо номи: Кофеин-бензоат натрия

Таъсир этувчи модда (ХПН): кофеин

Дори шакли: инъекция учун эритма.

Таркиби:

1 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 200 мг кофеин-бензоат натрий;

ёрдамчи моддалар: натрий гидроксиди, инъекция учун сув.

Таърифи: рангсиз, тиниқ эритма.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Психостимуляторлар, диққатни жамлашни танқислиги ва гиперфаоллик синдроми (ADHD) қўлланадиган воситалар ва ноотроп воситалар. Ксантин ҳосилалари.

АТХ коди: N06B C01.

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Кофеин – чой барглари, кофе уруғларида сақланадиган алкалоиддир. Препаратнинг фармакологик хусусиятлари марказий ва периферик самараларга ажратилади. Марказий самаралар ўз навбатида психостимуляция қилувчи ва аналептикка бўлинади. Кофеин-бензоат натрийнинг психостимуляция қилувчи таъсири унинг марказий нерв тизимида (МНТ) пуринергик (аденозин) А-1 ва А-2 рецепторларига таъсири механизмида аденозинга нисбатан антагонизми билан боғлиқ. Аденозин МНТ функциясини сусайтириши маълум. Препаратнинг таъсири остида руҳий фаолият, ақлий ва жисмоний иш қобилияти ошади. Психостимуляция қилувчи самараси бевосита дозага боғлиқ. Паст дозалари МНТ функциясини рағбатлантиради, юқори дозалари – сусайтиради (нерв хужайраларини ҳолдан тойиши ҳисобига).

Кофеин-бензоат натрийнинг аналептик таъсири унинг узунчоқ миянинг нафас ва гемодинамик марказларига таъсири билан боғлиқ. Бунинг оқибатида нафас тез-тезлиги ва хажми ошади.

Препаратнинг периферик самаралари турлича ва унинг дозаси ва қон томирларга ва миокардга таъсири билан боғлиқ. Коронар қон оқими дастлаб кучаяди, сўнгра пасаяди, буйракдан қон оқими ошади, қорин бўшлиғидаги, теридаги қон томирлар тораяди. Препаратнинг таъсири остида марказий қон айланиши сусаяди ва орқа мия суюқлигининг босими пасаяди, бу унинг мигренда самарадорлиги билан тушунтирилади. Препаратнинг юракка таъсири турлича. Паст дозаларда у мусбат инотроп самара, юқори дозаларда эса – мусбат хронотроп самара кўрсатади. Айрим одамларда тахикардия ва ҳатто аритмия чақириши мумкин.

Фармакокинетикаси

Препарат организмнинг барча аъзолари ва тўқималари бўйлаб тез тақсимланади. Қон оқсиллари (альбуминлар) билан боғланиши – 25-36%. Гематоэнцефалик ва йўлдош тўсиғи орқали осон ўтади. Кўкрак сутига киради. Тақсимланиш хажми катталарда – 0,4-0,6 л/кг, янги туғилган чақалоқларда – 0,78-0,92 л/кг. Қабул қилинган дозанинг 90% дан ортиғи жигарда метаболизмга учрайди, болаларда ҳаётининг биринчи йили давомида – 10-15%. Катталарда кофеин дозасининг тахминан 80% параксантингача, тахминан 10% – теобромингача ва тахминан 4% – теофиллингача метаболизмга учрайди. Бу бирикмалар вақт ўтиши билан монометилксантинларгача, сўнгра – метил гуруҳи қўшилган сийдик кислотасигача деметилизацияга учрайди. Ярим чиқариш даври катталарда – 3,9-5,3 соат (айрим ҳолларда – 10 соатгача), янги туғилган чақалоқларда (4-7 ойлик) – 65-130 соат. Кофеин ва унинг метаболитлари буйраклар орқали чиқарилади (ўзгармаган кўринишда катталарда 1-2%, янги туғилган чақалоқларда – 85% гача чиқарилади).

Қўлланилиши

Марказий ва юрак-қон томир тизимларини сусайиши билан кечувчи инфекцион ва бошқа касалликлар; нафасни сусайиши, асфиксия; наркотиклар ва марказий нерв тизимини сусайтирувчи бошқа моддалар билан заҳарланиш; астеник синдром; бош мия қон томирлари спазмларида қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Препарат катталарга 10% ли эритма 1-2 мл (100-200 мг) дан тери остига буюрилади. Энг юқори бир марталик доза – 400 мг, максимал суткалик доза – 1 г.

12 ёшдан ошган болаларга препарат (ёшга қараб) 10% ли эритма 0,25-1 мл (25-100 мг) дозада буюрилади.

Болалар.

Препарат 12 ёшгача бўлган болаларда қўлланилмайди.

Ножўя таъсирлари

Нерв тизими томонидан: қўзғалиш, ҳавотирлик, тремор, безовталик, уйқусизлик, бош оғриғи, бош айланиши, тутқаноқ хуружлари, рефлексларни кучайиши, тахипноэ. Препарат узоқ вақт қўлланилгандан кейин тўсатдан бекор қилинганда – марказий нерв тизимига таъсирини кучайиши, юқори толиқиш, уйқучанлик, мушак таранглиги, депрессия.

Юрак-қон томир тизими томонидан: юрак уришини ҳис қилиш, кўкракда қисилиш ҳисси, тахикардия, аритмиялар, артериал босимни ошиши.

Овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея, меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллигини зўрайиши.

Иммун тизими, тери ва тери ости клетчаткаси томонидан: ўта юқори сезувчанлик реакцияси, шу жумладан тошма, қичишиш, эшакеми, Квинке шиши, бронхоспазм.

Лаборатор кўрсаткичлар: гипо- ва гипергликемия, креатинин клиренсини ошиши, натрий ва кальций чиқаришини ошиши, қон плазмасида сийдик кислотасининг концентрациясини сохта ошиши, бу Bittner усулида аниқланади, сийдикда 5-гидроксииндолсирка кислотаси, ванилилбодом кислотаси ва катехоламинларнинг концентрациясини аҳамиятсиз ошиши.

Бошқалар: сийиш тез-тезлигини ошиши, бурунни битиши, узоқ вақт қўллаганда – кўникиб қолиш, медикаментоз қарамлик.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Ксантин ҳосилалари ва препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик; юқори қўзғалувчанлик; уйқусизлик; артериал босимни яққол ошиши; атеросклероз; юрак-қон томир тизимининг органик касалликлари, шу жумладан миокард инфаркти; пароксизмал тахикардия; артериал гипертензия; глаукома; 60 ёшдан ошганларда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Препаратни бошқа дори воситалари билан бир вақтда қўлланилганда қуйидагилар кузатилиши мумкин:

альфа ва бета-адреномиметиклар, анальгетик-антипиретиклар, клозапин, ксантин ҳосилалари, психостимуляция қилувчи воситалар, юрак гликозидлари, тиреотроп воситалар билан– юқоридаги дори воситаларнинг самараси кучаяди;

анксиолитиклар, опиоид анальгетиклар, ухлатувчи ва седатив воситалар билан- юқоридаги дори воситаларнинг самараси сусаяди;

антиаритмик препаратлар (мексилетин), гормонал перорал контрацептивлар, дисульфирам, эноксацин, эритромицин, изониазид, метоксален, норфлоксацин, офлоксацин, циметидин, ципрофлоксацин билан – кофеиннинг самараси кучаяди;

антидепрессантлар, барбитуратлар, бета-адреноблокаторлар, примидон, тиришишга қарши дори воситалари (гидантоин ҳосилалари, айниқса фенитоин), холестирамин, хинолитиклар билан – кофеиннинг самараси сусаяди;

марказий нерв тизимини рағбатлантирувчи дори воситалари, кофеин сақловчи ичимликлар билан – марказий нерв тизимини ҳаддан ташқари рағбатлантирилиши;

МАО ингибиторлари, прокарбазин, фуразолидон билан – юракнинг хавфли аритмиялари ёки артериал босимни яққол ошиши;

эрготамин билан – эрготаминни овқат ҳазм қилиш йўлларида сўрилишини кучаяди;

кальций препаратлари билан – кальций препаратларини овқат ҳазм қилиш йўлларида сўрилишини сусаяди;

литий препаратлари билан – литий препаратларини сийдик билан чиқарилиши кучаяди;

никотин билан – кофеинни сийдик билан чиқарилиши кучаяди.

Сийдикда 5-гидроксииндолсирка кислотасини аниқлаганда препарат унинг концентрациясини аҳамиятсиз даражада оширади.

Препарат катехоламинлар ва ванилилбодом кислотасининг концентрациясини аҳамиятсиз даражада оширади, бу феохромоцитома ва нейробластома диагностикаси тестларининг сохта-мусбат натижаларига олиб келиши мумкин. Тестларни ўтказиш вақтида препаратни қўллаш мумкин эмас.

Препарат Bittner усулида қон зардобида уратларнинг концентрациясини аниқлаганда сохта натижаларга олиб келиши мумкин.

Номутаносиблик

Кофеин аденозиннинг антагонисти ҳисобланади.

Махсус кўрсатмалар

Марказий нерв тизимига таъсири нерв тизимининг типига боғлиқ ва олий нерв фаолиятини ҳам қўзғалиши, ҳам тормозланиши билан намоён бўлиши мумкин.

Кофеиннинг артериал босимга таъсири қон томир ва кардиал компонентлардан иборат эканлиги туфайли, юракни рағбатлантириш самараси ҳам, унинг фаолиятини кучсиз сусайиши ҳам ривожланиши мумкин.

Анамнезида меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги бўлган беморларда эҳтиёткорлик билан қўлланилсин.

Янги туғилган чақалоқлар ва эмизикли болаларда апноэда операциядан кейинги даврда (профилактика) кофеин-бензоат натрий эмас, кофеин ёки кофеин цитрати қўлланилсин.

Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланиши.

Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида препарат қўлланилмасин.

Автотранспортни бошқарганда ёки бошқа механизмлар билан ишлаганда реакция тезлигига таъсир кўрсатиш қобилияти.

Даволашниш вақтида автотранспортни бошқарганда ва бошқа механизмлар билан ишлаганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак, марказий нерв тизими томонидан ножўя самаралар юзага келган ҳолларда эса, диққатни юқори жамлаш ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб этувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозасини ошириб юборилиши

Симптомлари: хавотирлик, қўзғалиш, ҳаракат безовталиги, ажитация, тремор ёки мушак тортишишлари, тутқаноқ хуружлари (дозани ўткир ошириб юборилганда – тонико-клоник тиришишлар), гиперестезия, хилпилловчи скотома, қулоқларда шангиллаш, бош оғриғи, уйқусизлик, онгни чалкашиши, алаҳсираш, делирий, тахикардия, аритмия, гипертермия, сийишни тезлашиши, сувсизланиш, кўнгил айниши, қусиш, айрим ҳолларда қон аралаш қусиш.

Даволаш: ўпка вентиляциясини, оксигенацияни тутиб туриш, суюқлик ва тузлар мувозанатини тутиб туриш, тутқаноқ хуружларида – вена ичига диазепам, фенобарбитал ёки фенитоин.

Чиқарилиш шакли

1 мл дан ампулаларда, 10 ампуладан қутида, 10 ампуладан блистерда, 1 блистердан қутида, 5 ампуладан блистерда, 2 блистерда қутида.

Сақлаш шароити

25^°С дан юқори бўлмаган ҳароратда, оригинал ўрамида сақлансин.

Яроқлилик муддати

5 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецептсиз.