ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
РАНИТИДИН
RANITIDIN
Препаратнинг савдо номи: Ранитидин
Таъсир этувчи модда (ХПН): ранитидин
Дори шакли: қобиқ билан қопланган таблеткалар
Таркиби:
1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:
ядронинг таркиби: ранитидин гидрохлориди 0,168 г ранитидинга қайта ҳисобланганда – 0,15 г;
ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, повидон (тиббий қуйимолекуляр поливинилпирролидон), магний стеарати, ойдрагит Е 100, полиэтиленгликоль 4000, тальк, титан диоксиди.
Таърифи: оқ ёки оч-сариқ тусли оқ рангли, қобиқ билан қопланган, думалоқ, икки ёқлама қавариқ таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: меъда безларининг секрециясини пасайтирувчи воситалар – Н2-гистамин рецепторларининг блокатори.
АТХ коди: А02ВА02
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Ранитидин – меъда шиллиқ қаватининг париетал ҳужайралари Н2-гистамин рецепторларининг блокаторидир. Барорецепторларни овқат юкламаси, гормонлар ва биоген рағбатлантирувчилар (гастрин, гистамин, пентагастрин) ёрдамида таъсирланиши натижасида чақирилган хлорид кислотасининг базал ва рағбатлантирилган секрециясини пасайтиради. Ранитидин меъда ширасининг ҳажмини ва ундаги хлорид кислотасининг миқдорини камайтиради, меъда ичидагисининг рН оширади, бу пепсиннинг фаоллигини пасайишига олиб келади. Терапевтик дозаларда перорал қабул қилингандан кейин пролактиннинг даражасига таъсир қилмайди. Микросомал ферментларни ингибиция қилади.
Бир марта қабул қилинганидан кейин таъсирининг давомийлиги 12 соатгача давом этади.
Фармакокинетикаси
Тез сўрилади, овқат қабул қилиш сўрилиш даражасига таъсир қилмайди. Ичга қабул қилинганида ранитидиннинг биокираолишлиги тахминан 50% ни ташкил қилади. Плазмадаги максимал концентрациясига қабул қилингандан сўнг 2-3 соат ўтгач эришилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши 15% дан ошмайди. Жигарда дисметилранитидиннинг ҳосил бўлиши билан бироз метаболизмга учрайди. Жигардан «биринчи ўтиш» самарасига эга. Чиқарилиш тезлиги ва даражаси жигарнинг ҳолатига кам даражада боғлиқ. Ичга қабул қилинганидан кейинги ярим чиқарилиш даври 2,5 соат, креатинин клиренси минутига 20-30 мл бўлганида – 8-9 соат. Асосан сийдик билан ўзгармаган ҳолда, озроқ миқдори – аҳлат билан чиқарилади. Гематоэнцефалик тўсиқ орқали ёмон ўтади. Йўлдош орқали ўтади. Кўкрак сути билан чиқарилади (аёлларда лактация даврида кўкрак сутидаги концентрацияси плазмадагидан юқори).
Қўлланилиши
Меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллигини зўрайишини; ностероид яллиғланишга қарши препаратлар (НЯҚП) ни қабул қилиш билан боғлиқ бўлган меъда ва ўн икки бармоқ ичак ярасини зўрайишини даволаш ва олдини олиш; рефлюкс-эзофагит, эрозив эзофагит; Золлингер-Эллисон синдроми; меъда-ичак йўлларининг юқори бўлимларининг операциядан кейинги «стресс» яраларини даволаш ва олдини олиш; меъда-ичак йўлларининг юқори бўлимларидан қон кетишини олдини олиш; умумий анестезия остидаги операцияларда меъда ширасини тиқилиб қолиши (Мендельсон синдроми) ни олдини олиш учун қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Ичга, овқат қабул қилишдан қатъий назар чайнамасдан, оз миқдордаги суюқлик билан бирга қабул қилинади.
Меъда ва ўн икки бармоқ ичакнинг яра касаллиги. Зўрайишларини даволаш учун 150 мг дан суткада 2 марта (эрталаб ва кечқурун) ёки 300 мг дан кечасига буюрилади. Зарурати бўлганида – 300 мг дан суткада 2 марта. Даволаш курсининг давомийлиги – 4-8 ҳафта. Зўрайишни олдини олиш учун 150 мг дан кечасига буюрилади, чекувчи пациентларга – кечасига 300 мг.
НЯҚП қабул қилиш билан боғлиқ бўлган яралар. 150 мг дан суткада 2 марта ёки кечасига 300 мг дан 8-12 ҳафта давомида буюрилади. НЯҚП қабул қилинганида яралар ҳосил бўлишини олдини олиш учун – 150 мг дан суткада 2 марта буюрилади.
Операциядан кейинги ва «стресс» яралари. 150 мг дан суткада 2 марта 4-8 ҳафта давомида буюрилади.
Эрозив рефлюкс-эзофагит. 150 мг дан суткада 2 марта ёки 300 мг дан кечасига буюрилади. Зарурати бўлганида дозани 150 мг дан суткада 4 мартагача ошириш мумкин. Даволаш курси 8-12 ҳафта. Узоқ муддатли профилактик даволаш – 150 мг суткада 2 марта.
Золлингер-Эллисон синдроми. Бошланғич доза 150 мг дан суткада 3 мартани ташкил қилади, Зарурати бўлганида дозани ошириш мумкин. Даволаш давомийлиги – заруратга кўра.
Қайталанувчи қон кетишларини олдини олиш. 150 мг дан суткада 2 марта. Даволаш давомийлиги – заруратга кўра.
Мендельсон синдромининг ривожланишини олдини олиш. Умумий анестезиядан 2 соат олдин 150 мг дозада буюрилади, шунингдек умумий анестезия арафасида кечқурун 150 мг буюриш яхшироқ.
Жигар фаолиятини ёндош бузилиши бўлганида дозани пасайтириш талаб қилиниши мумкин.
Буйрак етишмовчилиги бўлган беморларга креатинин клиренси минутига 50 мл дан кам бўлганида тавсия қилинадиган доза суткада 150 мг ни ташкил қилади.
Ножўя таъсирлари
Овқат-ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, оғизни қуриши, қабзият, қусиш, диарея, абдоминал оғриқлар; кам ҳолларда – гепатоцеллюляр, холестатик ёки аралаш гепатит, ўткир панкреатит.
Қон яратиш тизими томомонидан: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, суяк кўмигининг гипо- ва аплазияси, иммун гемолитик анемияси.
Юрак-қон томир тизими томонидан: артериал босимни пасайиши, брадикардия, аритмия, атриовентрикуляр блокада.
Нерв тизими томонидан: кучли толиқиш, уйқучанлик, бош оғриғи, бош айланиши; кам ҳолларда – онгни чалкашиши, қулоқларда шовқин, таъсирчанлик, галлюцинациялар (асосан кекса пациентлар ва оғир беморларда), ихтиёрсиз ҳаракатлар.
Сезги аъзолари томонидан: кўришнинг ноаниқлиги, аккомодация фалажи.
Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: артралгия, миалгия.
Эндокрин тизими томонидан: гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, либидони пасайиши, импотенция.
Тахикардия, васкулит, гипертермия, уйқусизлик, эмоционал лабиллик, безовталик, хавотирлик, депрессия, асабийлик, кам ҳолларда – онгни чалкашиши, қулоқларда шовқин, қичишиш, эксфолиатив дерматит, токсик эпидермал некролиз.
Аллергик реакциялар: эшакеми, тери тошмаси, ангионевротик шиш, анафилактик шок, бронхоспазм, кўп шаклли экссудатив эритема.
Бошқалар: алопеция, гиперкреатининемия, глутаматтранспептидазанинг фаоллигини ошиши, ўткир порфирия.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Ранитидинга ва препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик. Ҳомиладорлик, лактация, 12 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.
Эҳтиёткорлик билан
Буйрак ва/ёки жигар етишмовчилиги, анамнездаги портотизимли энцефалопатияли жигар циррози, ўткир порфирия (шу жумладан анамнездаги); иммунитетни сусайишида эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Чекиш ранитидиннинг самарадорлигини пасайтиради.
Қон зардобида метопрололнинг концентрациясини 50% га оширади, бунда метопрололнинг ярим чиқарилиш даври 4,4 дан 6,5 соатгача ошади.
Меъда ичидагисининг рН ни ошиши оқибатида бир вақтда қабул қилинганида интраконазол ва кетоконазолнинг сўрилишини камайиши мумкин. Интраконазол ва кетоконазолнинг сўрилишини аҳамиятли камайишига йўл қўймаслик учун Н2-гистамин рецепторларининг блокаторларини, уларни қабул қилгандан сўнг 2 соат ўтгач қабул қилиш лозим.
Жигарда феназон, аминофеназон, диазепам, гексобарбитал, пропранолол, лидокаин, фенитоин, теофиллин, аминофиллин, билвосита антикоагулянтлар, глипизид, буформин, метронидазол, кальций антагонистларининг метаболизмини сусайтиради.
Суяк кўмигини сусайтирувчи дори воситалари нейтропения хавфини оширади.
Антацидлар, сукральфат билан бир вақтда юқори дозаларда қўлланганида ранитидиннинг сўрилишини секинлашиши мумкин, шунинг учун бу препаратларни қабул қилиш орасидаги танаффус камида 2 соат бўлиши керак.
Махсус кўрсатмалар
Ранитидин билан даволаш меъда карциномаси билан боғлиқ бўлган симптомларни ниқоблаши мумкин, шунинг учун даволашни бошлашдан олдин рак-ярани истисно қилиш керак.
Ранитидинни бошқа барча Н2-гистамин блокаторлари каби, кескин бекор қилиш мумкин эмас («рикошет» синдроми).
Кам қувватли беморларни стресс шароитида узоқ муддатли даволашда кейинчалик инфекцияни тарқалиши билан меъданинг бактериал шикастланиши юз бериши мумкин.
12 ёшдан кичик болаларда ранитидиннинг хавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган.
Ранитидинни ўткир порфирия хуружларини чақириши мумкинлиги тўғрисида хабарлар бор.
Даволаниш даврида диққатни юқори жамлашни ва тезкор психомотор реакцияларни талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш керак.
Глутаматтранспептидаза фаоллигини ошириши мумкин.
Н2-гистамин рецепторларининг блокаторлари пентагастрин ва гистаминни меъданинг кислота ҳосил қилиш фаолиятига қарши таъсир қилиши мумкин, шунинг учун тест ўтказилишидан олдинги 24 соат давомида Н2 гистамин рецепторларининг блокаторларни қўллаш тавсия қилинмайди.
Н2-гистамин рецепторларининг блокаторлари гистаминга бўлган тери реакциясини бостириши ва шу тариқа сохтамусбат натижаларга олиб келиши мумкин (дархол тур тери аллергик реакцияларини аниқлаш учун диагностик тери синамаларини ўтказишдан олдин Н2-гистамин рецепторларининг блокаторларини қўллашни тўхтатиш тавсия қилинади).
Даволаш вақтида меъда шиллиқ қаватининг таъсирланишини чақириши мумкин бўлган овқат маҳсулотлари, ичимликлар ва бошқа дори воситаларини истеъмол қилишдан сақланиш керак.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: тиришишлар, брадикардия, қоринчалар аритмиялари.
Даволаш: симптоматик. Тиришишлар пайдо бўлганида – вена ичига диазепам, брадикардия ёки қоринчалар аритмияларида – атропин, лидокаин.
Гемодиализ – самарали.
Дозани ошириб юборилишида биринчи ёрдам: перорал қабул қилинганида қусишни қўзғатиш ёки/ва меъдани ювиш кўрсатилган.
Чиқарилиш шакли
Қобиқ билан қопланган таблеткалар 150 мг.
10 таблеткадан контур уяли ўрамда
2 контур уяли ўрамдан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.