ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ДЕРМОВЕЙТ^ТМ

DERMOVATE^TM

Препаратнинг савдо номи: Дермовейт^тм

Таъсир этувчи модда (ХПН): клобетазол пропионати.

Дори шакли: крем ва суртма.

Таркиби

Дермовейт^тм крем

фаол модда: клобетазол пропионати 0,0525% (вазн/вазн)

ёрдамчи моддалар: глицеринмоностеарат, Арлацель 165, асалари мумининг ўрнини босувчи 6621, цетостеарил спирти, пропиленгликоль, хлорокрезол, натрий цитрати дигидрати, лимон кислотаси моногидрати, тозаланган сув.

Дермовейт^тм суртма

фаол модда: клобетазол пропионати 0,0575% (вазн/вазн)

ёрдамчи моддалар: пропиленгликоль, сорбитсескиолеат, рангсиз юмшоқ парафин.

Таърифи:

Крем: эримаган заррачалар ва аралашмалардан холи, бир хил крем (ишлаб чиқарилганда).

Оқ ёки деярли оқ рангли бир хил крем (яроқлилик муддати охирида).

Суртма: эримаган заррачалар ва аралашмалар сақламайдиган оқ ёки деярли оқ бир хил тиниқ суртма (ишлаб чиқарилганда).

Оқ ёки деярли оқ рангли бир хил суртма (яроқлилик муддати охирида).

Фармакотерапевтик гуруҳи: жуда юқори фаол глюкокортикостероидлар (IV гуруҳи).

АТХ коди: D07AD.

Фармакологик хусусиятлари

Таъсир механизми

Топик глюкокоритикостероидлар яллиғланишга қарши агентлар сифатида аллергик реакцияларнинг кечки босқичини бостириш учун, семиз хужайралар зичлигини пасайиши, хемотаксис ва эозинофиллар фаолланишини пасийиши, лимфоцитлар, моноцитлар, шу жумладан семиз хужайралар ва эозинофиллар томонидан цитокинларнинг ишлаб чиқарилишини камайишини хам қўшиб ва арахидон кислотаси метаболизмини ингибиция қилиб, мураккаб механизмлар орқали таъсир қилади.

Фармакодинамик таъсири

Яллиғланишга қарши, қичишишга қарши ва томирларни торайтирувчи хусусиятларга эга бўлган сиртга қўллаш учун глюкокортикостероид.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

Сиртга қўллаш учун глюкокортикоидлар шикастланмаган соғлом тери орқали тизимли сўрилиши мумкин. Сиртга қўллаш учун глюкокортикоидларни тери орқали кириш даражаси кўп омиллар, шу жумладан дори препаратининг асоси ва эпидермал тўсиқнинг бутунлиги билан белгиланади. Тери орқали ўтиши окклюзинол боғловлар қўйилганда, терининг яллиғланишида ва/ёки бошқа касалликлар мавжудлигида кучайиши мумкин.

Бир тадқиқотда териси соғлом одамларда қон плазмасида клобетазол пропионатининг ўртача максимал концентрацияси, клобетазол пропионатининг 0,05% ли суртмаси 30 г дозада иккинчи марта қўйилганидан кейин (биринчи қўллашдан кейин 13 соат ўтгач) 8 соат ўтгач 0,63 нг/мл ни ташкил қилган. Клобетазол пропионати 0,05% креми 30 г дозада иккинчи марта қўйилганидан кейин қон плазмасидаги ўртача максимал концентрацияси, суртма қўйилгандагига қараганда анча юқори бўлган ва қўйилгандан кейин 10 соат ўтгач эришилган. Алоҳида тадқиқотда псориази ва экземаси бўлган пациентларда клобетазол пропионатининг 0,05% ли суртмаси 25 г бир марта қўлланганидан кейин 3 соат ўтгач плазмадаги ўртача максимал концентрациялари мувофиқ 2,3 нг/мл ва 4,6 нг/мл ни ташкил қилган.

Тақсимланиши

Айланиб юрувчи препаратнинг даражаси аниқланадиган даражада аҳамиятли пастлиги туфайли, сиртга қўллаш учун глюкокортикостероидларнинг тизимли экспозициясини баҳолаш учун фармакодинамик охирги нуқталарини ишлатиш керак.

Метаболизми

Сиртга қўллаш учун глюкокортикостероидлар тери орқали сўрилганидан кейин кўпроқ тизимли қўллаш учун глюкокортикостероидларнинг худда шу метаболик йўлидан ўтади. Улар асосан жигарда метаболизмга учрайди.

Чиқарилиши

Сиртга қўллаш учун глюкокортикостероидлар буйраклар орқали чиқарилади. Бундан ташқари, айрим глюкокортикостероидлар ва уларнинг метаболитлари шунингдек сафро билан ҳам чиқарилади.

Қўлланилиши

Дермовейт препарати сиртга қўллаш учун юқорифаол глюкокортикостероид хисобланади, у катталарда, кекса ёшдаги пациентларда ва 1 ёшдан ошган болаларда стероидлар билан даволашга сезувчан дерматозларда терининг яллиғланиш кўринишлари ва қичишишини енгиллаштириш учун қўллашга кўрсатилган.

Хусусан:

• Псориаз (тарқалган бляшкали псориаздан ташқари)
• Қийин даволанадиган дерматозлар
• Қизил ясси темиратки
• Дискоид қизил югурик
• Камроқ фаол стероидлар билан даволашга чидамли терининг бошқа касалликларида қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Суртма

Суртма кўпроқ терининг қуруши, лихенификация ёки кепакланиши билан бирга кечувчи шикастланишларига қўйиш учун мўлжалланган.

Крем

Крем кўпроқ тери қопламасининг нам ва хўлланувчи сохаларига қўйиш учун мўлжалланган.

Катталар, кекса ёшдаги пациентлар ва 1 ёшдан катта болалар

Препаратни ўртача, шикастланган соҳани хаммасини ёпишга етарли миқдорларда суткада 1 ёки 2 марта, 4 ҳафтадан кўп бўлмаган вақт давомида холат яхшилангунича, юпқа қават қилиб қўйиш ва эҳтиёткорлик билан ишқалаб қўллаш керак. Сўнгра қўйиш тез-тезлигини камайтириш ёки ундан кучсизроқ препарат билан даволашга ўтиш лозим.

Препаратни хар бир қўллашдан кейин юмшатувчи воситани қўйиш олдидан сўрилиши учун етарли вақт қолдириш керак.

Зўрайишларда Дермовейт^тм препаратлари билан такрорий қисқа даволаш курсларини ўтказиш мумкин.

Терининг турғунроқ шикастланишларида, айниқса гиперкератозларда, зарурати бўлганда Дермовейт^тм препаратининг таъсирини, ишлов берилган юзага полиэтилен пленкали окклюзион боғлов қўйиш йўли билан кучайтириш мумкин. Одатда қониқарли жавоб олиш учун кечасига окклюзион боғлов қўйиш етарли ҳисобланади. Кейинчалик препаратни боғловсиз қўйиш ёрдамида яхшиланишни тутиб туришга эришилади.

Холат ёмонлашганда ёки 2-4 ҳафта давомида яққол яхшиланиш бўлмаганда, ташхис ва даволашни қайта баҳолашни ўтказиш керак.

Даволаш 4 ҳафтадан ортиқ давом этмаслиги керак. Даволашни давом эттиришнинг зарурати бўлганида, камроқ фаол препаратлар билан даволашга ўтиш керак.

Максимал ҳафталик доза ҳафтада 50 г дан ошмаслиги керак.

Атопик дерматит (экзема)

Назоратга эришилгач Дермовейт препарати (крем ёки суртма) билан даволашни аста-секин тўхтатиш ва юмшатувчи восита билан самарани бир маромда ушлаб турувчи даволашга ўтиш керак.

Дермовейт препарати билан даволаш кескин тўхтатилганда олдинги дерматозларнинг симптомлари қайта пайдо бўлиши мумкин.

Даволашга қийин бериладиган дерматозлар

Қайталанишлари тез-тез бўладиган пациентлар

Ўткир эпизодни сиртга қўллаш учун глюкокортикостероидларнинг давомли курси билан самарали даволашдан кейин, қайталанишлар тез-тезлигини пасайтириш мақсадида препаратни вақти-вақти (суткада 1 марта, ҳафтада 2 марта, окклюзион боғловсиз) қўллаш имкониятини кўриш керак.

Илгари шикастланган соҳаларга ёки қайталаниш ривожланиши мумкин бўлган барча сохаларга препаратни қўйишни давом эттириш керак. Пациентнинг холатини, шунингдек даволашни давом эттиришдан фойда ва хавфни баҳолашни мунтазам ўтказиш керак.

Болалар

Дермовейт препаратини 1 ёшдан кичик болаларда қўллаш мумкин эмас.

Болалар сиртга қўллаш учун глюкокортикостероидларнинг маҳаллий ва тизимли ножўя реакциялари ривожланишига мойилроқ бўладилар ва умуман, катталарга қараганда даволашни қисқароқ курслари ва фаоллиги камроқ воситаларни қўллашга мухтождирлар.

Препаратни кутилган клиник самарага эришиш учун керак бўлган минимал миқдорда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Кекса ёшдаги пациентлар

Клиник тадқиқотларда кекса ёшдаги пациентлар ва ёшроқ пациентлар орасида даволашга жавобда фарқлар аниқланмаган. Кекса ёшдаги пациентлардаги жигар ва буйраклар функциянинг пасайиши учрашини юқорироқ тез-тезлиги, препаратнинг тизимли сўрилиши холида чиқарилишини секинлаштириши мумкин. Шу сабабга кўри кутилган клиник самарага эришиш учун препаратнинг минимал миқдорини иложи борича қисқароқ вақт давомида қўллаш керак.

Буйраклар/жигар функцияси бузилиши бўлган пациентлар

Тизимли сўрилган холда (узоқ вақт давомида терининг катта юзасига қўйилганда) метаболизмини ва чиқарилишини секинлашиши мумкин, бу ўз навбатида тизимли токсик таъсири ривожланиши хавфини оширади. Шу сабабга кўри кутилган клиник самарага эришиш учун препаратнинг минимал миқдорини иложи борича қисқароқ вақт давомида қўллаш керак.

Қўллаш ва муомала қилиш

Бу препаратни қўллаш ва муомала қилиш учун махсус талаблар мавжуд эмас.

Ножўя таъсирлари

Нохуш дори реакциялар (НДР) MedDRA аъзолар синфи тизимига ва учраш тез-тезлигига мувофиқ қуйида санаб ўтилган.

Учрашини қуйидаги тез-тезлиги ишлатилган:

Жуда тез-тез (≥1/10)

Тез-тез (≥1/100, лекин ˂1/10)

Тез-тез эмас (≥1/1000, лекин ˂1/100)

Кам ҳолларда (≥1/10000, лекин ˂1/1000)

Жуда кам ҳолларда (˂1/10000), шу жумладан алоҳида ҳолларда.

Пострегистрацион қўллашда олинган маълумотлар

Инфекцион ва паразитар касалликлар

Жуда кам ҳолларда: оппортунистик инфекция

Иммун тизими томонидан бузилишлар

Жуда кам ҳолларда: ўта юқори сезувчанликнинг маҳаллий реакциялари

Эндокрин тизими томонидан бузилишлар

Жуда кам ҳолларда: гипоталамо-гипофизар-буйрак усти безлари (ГГБУБ) тизимини бостирилиши.

Кушинг синдроми белгилари: (масалан, ойсимон юз, марказий тип бўйича семириш), тана вазни қўшилишини секинлашиши/болаларда бўй ўсишини секинлашиши, остеопороз, глаукома, гипергликемия/глюкозурия, катаракта, артериал гипертензия, тана вазнини ошиши/семириш, эндоген кортизолнинг концентрациясини пасайиши, алопеция, сочларнинг мўртлиги.

Тери ва тери ости тўқималари томонидан бузилишлар

Тез-тез: қичишиш, терини маҳаллий ачишишини ҳис қилиш/терини оғриқлилиги.

Тез-тез эмас: терини атрофияси*, стриялар*, телеангиоэктазия*.

Жуда кам ҳолларда: терини юпқалашиши*, терида ажин кўпайиши*, терини қуруқлиги*, пигментацияни ўзгариши*, гипертрихоз, асосий касаллик симптомларини зўрайиши, аллергик контакт дерматит/дерматит, пустулёз псориаз, эритема, тошма, эшакеми, акне.

Умумий бузилишлар ва қўйилган жойидаги бузилишлар

Жуда кам ҳолларда: қўйилган жойда таъсирланиш/оғриқ.

* Гипоталамо-гипофизар-буйрак усти безлари (ГГБУБ) тизимининг бостирилишини маҳаллий ва/ёки тизимли самараларига нисбатан терининг ўзгаришлари.

Қўллаш мумкин бўлмаган холатлар

Дермовейт препаратини қуйидаги холатларни даволаш учун қўллаш мумкин эмас:

• терининг даволанмаган инфекциялари;
• розацея (пушти ҳуснбузар);
• вульгар хуснбузар;
• яллиғланишсиз қичишиши;
• перианал ва генитал қичишиш;
• перорал дерматит.

Бир ёшдан кичик болалардаги дерматозларда, шу жумладан дерматитларда, Дермовейт препаратини қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

CYP3A4 изоферментини ингибиция қилиши мумкин бўлган препаратлар (масалан, ритонавир ва итраконазол) бир вақтда қўлланганда, глюкокортикоидларнинг метаболизмини бостирилиши юз бериши кўрсатилган, бу уларнинг тизимли экспозициясини ошишига олиб келади. Бундай ўзаро таъсирнинг клиник аҳамиятини даражаси глюкокортикостероидларнинг дозаси ва қўллаш усулига, шунингдек CYP3A4 изоферменти ингибиторининг фаоллигига боғлиқ.

Номутаносиблик

Номутаносиблик аниқланмаган.

Махсус кўрсатмалар

Дермовейт препаратини глюкокортикостероидларга маҳаллий ёки анамнезида препаратнинг таркибига кирувчи ёрдамчи моддалардан биронтасига ўта юқори сезувчанлиги бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Ўта юқори сезувчанликнинг маҳаллий реакциялари (Ножўя таъсирлари бўлимига қаранг) даволаш ўтказилаётган холатнинг симптомларига ўхшаш бўлиши мумкин.

Сиртга қўллаш учун стероидларнинг тизимли сўрилишини кучайиши натижасида айрим пациентларда гиперкортицизмнинг (Кушинг синдроми) симптомлари ва гипоталамо-гипофизар-буйрак усти безлари (ГГБУБ) тизимини қайтувчан бостирилиши ривожланиши мумкин, бу глюкокортикостероидли етишмовчиликка олиб келади. Агар юқорида кўрсатилган симптомлардан биронтаси кузатилса, препаратни аста-секин қўйиш тез-тезлигини камайтириш йўли билан ёки кучлиги камроқ глюкокортикостероидга алмаштириш йўли билан бекор қилиш керак.

Даволашни кескин тўхтатиш глюкокортикостероидли етишмовчиликка олиб келиши мумкин (Ножўя таъсирлари бўлимига қфаранг).

Тизимли самараларини кучайишининг хавф омиллари:

• сиртга қўллаш учун глюкокортикостероиднинг фаоллиги ва дори шакли;
• таъсирининг давомийлиги;
• катта майдон юзасига қўйиш;
• терининг ёпиқ сохаларида қўллаш (масалан, кепакланган ёки окклюзион боғловли сохалар (гўдакларда тагликлар окклюзион боғлов ролини ўйнаши мумкин));
• шох қаватни юқори намлиги;
• юз каби терининг юпқа сохаларида қўллаш;
• шикастланган терига ёки тери тўсиғи бузилиши мумкин бўлган бошқа холатларда қўйиш;
• катталар билан солиштирганда болалар ва чақалоқларда сиртга қўллаш учун глюкокортикостероидларнинг пропорционал катта миқдори сўрилиши мумкин ва, шундай қилиб, улар тизимли нохуш самараларини ривожланишига каттароқ даражада дучор бўлишлари мумкин.

Бу болаларни етарли бўлмаган тери тўсиғига эга бўлишлари ва катталар билан солиштирганда тана юзаси майдонини тана массасига нисбатини катта бўлиши билан боғлиқ.

Болалар

Чақалоқлар ва 12 ёшгача бўлган болаларни сиртга қўллаш учун глюкокортикостероидлар билан давомли узлуксиз даволашдан иложи борича сақланиш керак, чунки бу буйрак усти безларининг функциясини бостирилишига олиб келиши мумкин.

Болалар сиртга қўллаш учун глюкокортикоидлар билан даволашда атрофик ўзгаришлар ривожланишига мойилроқ бўладилар. Агар болаларда Дермовейт препаратини қўллаш талаб қилинса, даволаш курси бир неча кунлар билан чекланган бўлиши ва хар ҳафтада қайта кўрилиши лозим.

Окклюзион боғлов қўйилганида инфекциялар хавфини ошиши

Тери бурмаларидаги, шунингдек окклюзион боғлов қўйилганида хосил бўлувчи иссиқ ва нам шароитлар, бактериал инфекция ривожланишига ёрдам беради. Окклюзион боғлов ишлатилганида, янги боғлов қўйиш олдидан терини тозалаш керак.

Псориазда қўлланиши

Псориазни даволашда сиртга қўллаш учун глюкокортикоидларни эхтиёткорлик билан қўллаш керак, чунки айрим ҳолларда касалликнинг қайталанишларини пайдо бўлиши, препаратга резистентлик ривожланиши, терининг тўсиқ фаолиятини бузилиши, тарқалган пустулёз пайдо бўлишини хавфи оқибатида махаллий ва тизимли реакциялар пайдо бўлишини хавфи қайд этилган. Даволаш даврида бундай пациентлар даволовчи шифокорнинг доимий кузатуви остида бўлишлари керак.

Ёндош инфекция

Даволашга дучор бўлаётган яллиғланиш ўчоқлари инфекцияланганда, мувофиқ антибактериал даволашни қўллаш керак. Инфекциянинг тарқалишини хар қандай белгиларида сиртга қўллаш учун глюкокортикостероидлар билан даволашни тўхтатиш ва мувофиқ антибактериал даволашни буюриш керак.

Оёқларнинг сурункали яралари

Сиртга қўллаш учун глюкокортикостероидлар баъзида оёқларнинг сурункали яралари атрофидаги дерматитни даволаш учун қўлланади. Лекин бундай қўллаш ўта юқори сезувчанликнинг маҳаллий реакциялари юқори тез-тезликда ривожланиши ва маҳаллий инфекция ривожланишини юқори хавфи билан бирга кечади.

Юзга қўйиш

Препаратни юзга қўймаган афзалроқ, чунки бу соха кўпроқ атрофик ўзгаришларга мойил бўлади.

Препарат юзга қўйилган ҳолда, даволаш курси бир неча кунлар билан чекланиши керак.

Қовоқларга қўйиш

Қовоқларга қўйганда препаратни кўзга тушишини олдини олиш учун эхтиёткорликка риоя қилиш керак, чунки кўп марта таъсир қилиши натижасида катаракта ва глаукома ривожланиши мумкин.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Фертиллик

Сиртга қўллаш учун кортикостероидларни одамларда фертилликка таъсирини бахолаш учун маълумотлар йўқ.

Каламушларга тери остига юборилганда клобетазол жуфтлашиш қобилятига таъсир кўрсатмаган, лекин у энг юқори дозада қўлланганда фертилликни пасайиши аниқланган.

Ҳомиладорлик

Дермовейт препаратини ҳомиладор аёлларда қўллаш бўйича маълумотлар чекланган.

Хайвонларда ҳомиладорлик вақтида глюкокортикостероидларни маҳаллий қўллаш, ҳомилада ривожланиш аномалияларини чақириши мумкин.

Бу маълумотларни одам учун клиник ахамияти аниқланмаган.

Ҳомиладорлик вақтида Дермовейт препаратини қўллаш мумкинлигини, фақат агар она учун кутилаётган фойда, ҳомила учун хавфдан юқори бўлган холдагина кўриб чиқиш керак. Препаратнинг минимал миқдорини минимал вақт даври давомида қўллаш керак.

Лактация даври

Лактация даврида глюкокортикостероидларни махаллий қўллашни хавфсизлиги аниқланмаган.

Глюкокортикоидларни сиртга қўллаш, аниқлаш мумкин бўлган миқдорда кўкрак сути билан чиқарилиши учун етарлича препаратни тизимли сўрилишига олиб келишини мумкинлиги номаълум. Лактация даврида Дермовейт препаратини фақат, агар она учун кутилаётган фойда, бола учун хавфда юқори бўлган холдагина кўриб чиқилиши керак.

Лактация даврида Дермовейт препарати қўлланганида, препаратни чақалоқ томонидан тасодифан ютилишидан сақланиш учун, кўкрак сохасига қўйиш мумкин эмас.

Препаратни транспорт воситаларини бошқариш ёки механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири

Дермовейт препаратни транспорт воситаларини бошқариш ёки механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсирининг текширишлари ўтказилмаган. Дермовейт препаратини нохуш реакциялар профили асосида, фаолиятнинг бу турларига препаратни нохуш таъсири кутилмайди.

Препаратни яроқлилик муддати ўтганидан кейин қўллаш мумкин эмас ва болалар ололмайдиган жойда сақлаш керак.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари ва белгилари

Маҳаллий қўлланганида Дермовейт препарати тизимли реакциялар ривожланиши учун етарли миқдорларда сўрилиши мумкин. Дозани ўткир ошириб юборилиши ривожланишини эҳтимоли кам, лекин дозани сурункали ошириб юборилиши ёки нотўғри ишлатилиши холида, гиперкортицизм симптомлари ривожланиши мумкин (Ножўя таъсирлари бўлимига қаранг).

Даволаш

Доза ошириб юборилган холда глюкокортикоидли етишмовчилик ривожланишини хавфи туфайли, Дермовейт препаратини қўйиш тез-тезлигини камайтириш ёки фаоллиги камроқ глюкокортикостероид билан алмаштириш йўли билан аста-секин бекор қилиш керак.

Кейинги даволашни клиник кўрсатмалар ёки Миллий токсикологик марказнинг тавсияларига, у бўлганида, мувофиқ амалга ошириш керак.

Чиқарилиш шакли

Крем 0,05% (вазн/вазн), 25 г

Ичидан эпоксид қатрон асосидаги грунтлаш лаки билан қопланган, учида мембрана билан таъминланган ва латексли герметик қаватли полипропилен қопқоқ билан беркитилган Эгилувчан (юмшоқ) алюмин тюбик.

25 г ли 1 тюбик қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Суртма 0,05% (вазн/вазн), 25 г

Ичидан эпоксид қатрон асосидаги грунтлаш лаки билан қопланган, учида мембрана билан таъминланган ва латексли герметик қаватли полипропилен қопқоқ билан беркитилган Эгилувчан (юмшоқ) алюмин тюбик.

25 г ли 1 тюбик қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Сақлаш шароити

Крем ва суртма

30^оС дан паст хароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

Крем ва суртма – 24 ой.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича берилади.