ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ПК-Мерц

PK-Merz

Препаратнинг савдо номи: ПК-Мерц

Таъсир қилувчи модда (ХПН): амантадин

Дори шакли: инфузия учун эритма

Таркиби:

500 мл инфузия учун ҳажмли эритмаси бўлган ҳар бир флакон қуйидагиларни сақлайди:

Фаол модда: 200 мг амантадин сульфати (1-адамантанамин сульфати),

Ёрдамчи моддалар: натрий хлориди, инъекция учун сув.

Таърифи: рангсиз, тиник суюқлик.

Фармакотерапевтик гуруҳи: глутаматнинг антагонисти, паркинсонизмга қарши восита, вирусларга қарши восита.

АТХ коди: N04BB01.

Фармакологик хусусиятлари

амантадин сульфати – қўзғатувчи нейромедиатор глутаматнинг NMDA-рецепторларининг селектив рақобатсиз блокаторидир; постсинаптик тирқишда дофаминни ажралиб чиқишини тезлаштиради; постсинаптик тирқишга дофаминни қайта қамраб олинишини тормозланишини чақиради; пресинаптик терминалларда дофаминни синтезини оширади; функционал нейропротектор; антихолинергик таъсир кўрсатади.

Фармакодинамикаси

ПК-Мерц (амантадин сульфати) NMDA-рецепторларини блоклаб, глутаматнинг ўта юқори заҳарлилигини сусайтиради, нейромедиаторларнинг (глутамат ва дофаминнинг) мувозанатини тиклайди нейронларга кальцийни ҳаддан ташқари киришини пасайтириб, нейронларнинг апоптози ёки ўлимини олдини олади. Терапевтик концентрацияларда амантадин ацетилхолиннинг ишлаб чиқарилишини секинлаштиради ва шу билан антихолинергик таъсир кўрсатади.

Фармакокинетикаси

Амантадин сульфатининг плазмадаги ўртача концентрацияси уни 200 мг микдорда 3 соат давомида инфузия қилинганидан сўнг 0,54 мкл ни ташкил қилади. Кунига 200 мг дозада даволашнинг 6-нчи куни юборишнинг охирида плазмадаги ўртача концентрацияси 0,76 мкл ни ташкил қилади. Умумий клиренси 3,6 л/соатни ташкил қилади; ярим чиқарилиш даври – 10 дан 30 соатгача, ўртача тахминан 10 соатни ташкил қилади. Амантадин тахминан 67% га қон плазмаси оқсиллари билан боғланади. Гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтади. Буйрак орқали деярли ўзгармаган ҳолда (бир марталик дозасининг 90%) чиқарилади унинг озгина миқдори аҳлат билан чиқарилади.

Диализ кам самарали (бир муолажада тахминан 5% диализланади).

Қўлланилиши

• Паркинсон касаллиги (шу жумладан акинетик кризлар, L-допа-индукцияланган дискинезиялар)
• Турли этиологияли паркинсонизм синдроми
  • Вигилликни бузилишлари (онгни бузилиши: карахтлик, сопор, кома; тетикликни ва нормал реакцияларга бўлган қобилиятини пасайиши: диққатни бузилиши) ва ташаббускорликни (нормал эс-ҳуши фонида ўраб турган оламга нисбатан қизиқишни камайиши – тўлиқ апатиядан психосоматик ноадекват қўзғалишгача бўлган бузилишлар) қуйидаги:
  • Мияда қон айланишини ўткир бузилишлари (ишемик ва геморрагик инсультлар, субарахноидал қон қуйилишлар)
  • Диффуз церебрал ишемия (юрак-томир етишмовчилигидаги)
  • Бош суяги – мия жароҳатлари
  • Бош суяги ички компрессион жараён (бош мия ўсмаси, бош мияга метастазлар; аневризма)
  • Эндоген интоксикациялар (диабет, уремия, кома)
  • Экзоген интоксикациялар (ухлатувчилар, алкоголь, психотик постнаркотик синдром)
  • Нерв тизимининг инфекцион касалликлари (менингит, энцефалит ва бошқ.)
  • Транзитор синдроми.
    • Хантингтон хореяси
  • Дегенератив деменция қон-томир патологияси оқибатидаги деменция
  • Нейролептик экстрапирамид синдромлар
  • Herpes Zoster ва постгерпетик невралгия
  • Нейропатик касаллиги
  • Мультитизимли дистрофия
  • С гепатити
  • А гриппида қўлланилади.

Қўллаш усули ва дозалари

Вена ичига, кунига 500 мл дан 1-2 марта буюрилади; дозани 500 мл дан кунига 3 мартагача ошириш мумкин. Қуйиш давомийлиги 3 соат (минутига 55 томчи). Вигиллик ва ташаббускорликни бузилишларида даволашнинг ўртача давомийлиги, кейинчалик препаратни оғиз орқали қабул қилишга ўтиш билан 7-14 кунни ташкил қилади.

Паркинсон касаллигининг авж олган босқичларида кейинчалик препаратни оғиз орқали қабул қилишга ўтиш билан 500 мл дан 1-2 инфузия 5-7 кун давомида буюрилади. Акинетик кризларда кейинчалик препаратни оғиз орқали қабул қилишга ўтиш билан 2-3 инфузия 7-14 кун давомида буюрилади. Ўраб олувчи герпесдаги невралгияда даволашнинг ўртача давомийлиги кейинчалик оғиз орқали қабул қилишга ўтиш билан 1 ҳафтани ташкил қилади.

Буйрак фаолиятини бузилишларида:

Ножўя таъсирлари

Нерв тизими, сезги аъзолари ва руҳият томонидан: Тез-тез: хавотирлик, таъсирчанлик, кўриш галлюцинациялари, психомотор қўзғалиш, бош айланиши, бош оғриғи, кўриш ўткирлигини пасайиши, уйқуни бузилиши.

Жуда кам: тутқаноқ хуружлари, периферик нейропатия, кўришни вақтинчалик йўқолиши.

Юрак-томир тизими томонидан: Жуда кам: аритмия, тахикардия, юрак қоринчалари фибрилляцияси, QT интервалини узайиши, юрак етишмовчилигини ривожланиши ёки чуқурлашиши, ортостатик гипотензия. Тез-тез: тўпиқлар ва болдирларни шиши билан кечувчи терининг мармарлик синдроми.

Меъда-ичак йўллари томонидан: Тез-тез: кўнгил айниши, қусиш, оғизни қуриши, иштаҳани пасайиши, диспепсия.

Бошқалар: Тез-тез: простата безининг аденомаси бўлган беморларда сийдикни тутилиши.

Жуда кам: терининг аллергик реакциялари, дерматоз, фотосенсибилизация, полиурия, никтурия.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Препаратнинг ҳар қандай компонентига ўта юқори сезувчанлик; оғир димланган юрак етишмовчилиги (Нью-Йорк Кардиологик Ассоциациясининг шкаласи бўйича IV синфи), кардиомиопатия, миокардит, II ва III даражали атривентрикуляр блокада, юрак қисқаришлар сони минутига 55 зарбдан кам бўлган брадикардия, QT интервалини 420 мс дан кўпроққа чўзилиши, юрак қоринчалари аритмияси (шу жумладан қоринчалар липиллаши); ҳомиладорлик ва эмизиш даври; қонда калий ва магний миқдорини пасайиши; QT интервалини узайтирувчи препаратлар билан бир вақтда қабул қилиш; яққол буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси минутига 10 мл дан кам), болалар, галактозани наслий етишмовчилиги, лактоза танқислиги, глюкоза-галактозани кам сўрилиши, фенилкетонурия, сахароза-изомальтоза етишмовчилиги, фруктозани наслий етишмовчилиги.

Эҳтиёткорлик билан: простата безининг гиперплазияси, торбурчакли глаукома, турли оғирлик даражасидаги буйрак етишмовчилиги, ажитация, делирий.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Амантадинни QT интервалини узайишини чақирувчи препаратлар билан бир вақтда қабул қилиш мумкин эмас, хусусан:

– I A синфига (масалан, хинидин, дизопирамид, прокаинамид) ва III синфига мансуб (масалан, амиодарон ва соталол) айрим антиаритмик препаратлари;

– айрим психотроп препаратлар (масалан, тиоридазин, хлорпромазин, пимозид);

– айрим трициклик ва тетрациклик антидепрессантлар (масалан, амитриптилин);

– айрим антигистамин препаратлар (масалан, астемизол, терфенадин);

– айрим макролид антибиотиклар (масалан, эритромицин, кларитромицин);

– гиразанинг айрим ингибиторлари (масалан, спарфлоксацин);

– азоллар гуруҳи замбуруғларга қарши препаратлар ва бошқа препаратлар, хусусан, бидупин, галофантрин, ко-тримоксазол, пентамидин, цизаприд ва бепридил.

Триамтерен/гидрохлортиазид мажмуаси бўлган сийдик ҳайдовчи препаратларни бир вақтда қабул қилиш, плазмада амантадиннинг концентрациясини ошишига олиб келиши мумкин. Бошқа паркинсонизмга қарши препаратлар (леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексифенидил кабилар) билан бир вақтда қабул қилишда, нохуш асоратларидан, хусусан, психотик реакциялардан сақланиш учун, бир вақтда қабул қилинаётган препаратнинг ёки иккала препаратнинг дозасини камайтириш зарурати туғилиши мумкин.

Антихолинергик воситалар, симпатомиметиклар ва мемантин: ножўя самараларни кучайтиради.

Марказий нерв тизимини рағбатлантирувчи воситалар (шу жумладан психостимуляторлар), этанол ножўя самараларни ривожланиши хавфини оширади.

Махсус кўрсатмалар

ПК-Мерц препарати билан даволашни бирдан тўхтатиш мумкин эмас. Юрак қон томир касалликлари бўлган пациентлар, ПК-Мерц препарати буюрилганида доимо шифокор кузатуви остида бўлишлари керак. Даволаш фонида алкоголни қабул қилиш мумкин эмас. Транспорт воситаларини ҳайдовчилари ва касби диққатни юқори жамлаш билан боғлиқ бўлган одамлар, иш вақтида препаратни эҳтиёткорлик билан қўллашлари керак.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, тремор, атаксия, кўриш ўткирлигини пасайиши, летаргик ҳолат, дизартрия, депрессия, тутқаноқ хуружлари, юрак аритмияси.

Симптоматик даволаш (седатив, антиконвульсион ва антиаритмик препаратларни қўллаш) ўтказиш керак.

Чиқарилиш шакли

Инфузия учун эритма 200 мг/500 мл. 500 мл дан, маҳкамлаш учун махсус мослама билан таъминланган полимер материалдан флаконда. Флакон полимер материалдан бўлган қопқоқ билан герметик ёпилган. Қопқоғининг юқори қисми алюмин фольга билан қопланган. 2 флакондан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

Сақлаш шароити

25^оС дан юқори бўлмаган ҳароратда.

Яроқлилик муддати

5 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.