ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ОМНОПОН
OMNOPONUM
Ушбу дори воситасини қабул қилишни/ишлатишни бошлашдан олдин бу йўриқномини диққат билан ўқиб чиқинг.
- Йўриқномани сақлаб қўйинг, у яна керак бўлиб қолиши мумкин.
- Агар Сизда саволлар пайдо бўлса шифокорга мурожаат қилинг.
- Бу дори шахсан Сизга буюрилган, уни бошқа шахсларга бериш мумкин эмас, чунки у хатто Сиздагага ўхшаш симптомлар бўлса ҳам, уларга зарар етказиши мумкин.
Препаратнинг савдо номи: Омнопон
Таъсир қилувчи моддалар (ХПН): кодеин+морфин+номкапин+папаверин+тебаин&.
Дори шакли: тери остига юбориш учун эритма.
Таркиби:
1 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:
фаол моддалар: кодеин моногидрати – 0,72 мг ёки 1,44 мг, морфин гидрохлориди тригидрати (морфин гидрохлорилига қайта ҳисоблаганда) – 5,75 мг ёки 11,5 мг, носкапин – 2,7 мг ёки 5,4 мг, папаверин гидрохлориди – 0,36 мг ёки 0,72 мг, тебаин – 0,05 мг ёки 0,1 мг.
ёрдамчи моддалар: динатрий эдетати (этилендиаминтетрасирка кислотасининг динатрийли тузи) -0,5 мг, глицерол (дистилланган глицерин) – 60 мг, хлорид кислотаси
1 М – рН 2,5-3,5 гача, инъекция учун сув – 1 мл гача.
Таърифи: тиниқ рангсиз ёки оч-сариқ суюқлик.
Фармакотерапевтик гуруҳи: оғриқни қолдирувчи наркотик восита.
АТХ коди: N02АA51.
«Россия Федерациясида назорат қилинадиган наркотик воситалар, психотроп моддалар ва уларнинг прекурсорларининг рўйхати» Рўйхати II га киради.
Фармакологик хусусиятлари
Омнопон оғриқ сезувчанлигининг бўсағасини оширади, шартли рефлексларни тормозлайди, эйфория ҳолатини чақиради ва ўрта даражада ухлатувчи ва марказий йўталга қарши таъсирга эга, адашган нерв марказининг тонусини оширади, кўзни харакатлантирувчи нерв марказининг фаоллантириши ҳисобига кўз қорачиғини торайишини чақиради, ичак перистальтикасини сусайтиради, меъда-ичак йўллари безларининг секретор фаоллигини тормозлайди. Асосий модда алмашинув ва тана ҳароратини бироз пасайтиради, антидиуретик гормонини чиқарилишини рағбатлантиради. Омнопон тери остига юборилганида оғриқни қолдирувчи таъсири 10-15 минут ўтгач ривожланади ва 3-5 соат давомида сақланади.
Омнопоннинг асосий фармакологик хусусиятлари унда морфинни сақланиши билан боғлиқ. Морфин – асосан мю-опиоид рецепторларнинг агонисти, эндоген антиноцицептив тизимини фаоллаштиради ва шундай қилиб марказий нерв тизимининг турли даражаларида оғриқ импульсларининг нейронлараро ўтказилишини бузади, шунингдек миянинг олий бўлимларига таъсир қилиб, оғриқнинг эмоционал кўринишини ҳам ўзгартиради.
Морфин турли модалликдаги таъсирловчи омилларда оғриқни сезувчанлик бўсағасини оширади, шартли рефлексларни сусайтиради, эйфория ва ўрта даражада ухлатувчи таъсирга эга, адашган нерв марказининг тонусини оширади. Қусиш марказининг ишга туширувчи соҳаси хеморецепторларини рағбатлантириши ва кўнгил айниши ва қусишни чақириши мумкин, нафас ва қусиш марказларини сусайтиради, кўзни ҳаракатлантирувчи марказни фаоллаштириши ҳисобига кўз қорачиғини торайтиради, бронхлар ва ички аъзолар (ичак, ўт йўллари, қовуқ) сфинктерларининг силлиқ мушакларининг тонусини оширади, миометрийнинг қисқарувчанлик фаоллигини кучайтиради, ичак перистальтикасини сусайтиради, меъда-ичак йўллари безларининг секретор фаоллигини тормозлайли. Асосий алмашинув ва тана ҳароратини бироз пасайтиради, антидиуретик гормонини чиқарилишини рағбатлантиради. Периферик қон томирларини кенгайишини ва гистаминнинг ажралиб чиқишини чақиради, бу артериал босимни пасайишига, терининг қизаришига, тер ажралишини кучайишига, кўзларнинг оқсил қаватини қизаришига олиб келиши мумкин. Умумий анестезия учун, уйқу, седатив воситаларнинг, марказий таъсир қилувчи компоненти билан Н1-гистамин рецепторлари блокаторларининг, анксиолитик, антипсихотик ва антидепрессив препаратларнинг марказий нерв тизимига таъсирини кучайтиради.
Папаверин – гипотензив таъсир қилувчи спазмолитик восита, ички аъзолар ва томирларнинг силлиқ мушакларининг тонусини пасайтиради ва бўшаштиради. Папаверинни сақлаши ҳисобига Омнопон морфинга қараганда, камроқ даражада ички аъзолар мушакларининг спазмини чақиради.
Кодеин опиоид рецепторларнинг агонистлари гуруҳига мансуб табиий наркотик анальгетикдир. Оғриқни қолдирувчи таъсири антиноцицептив тизимини рағбатлантирилиши ва оғриқни эмоционал сезишнинг ўзгаришига олиб келувчи марказий нерв тизимининг турли бўлимлари ва периферик тўқималардаги опиоид рецепторларнинг қўзғалиши билан боғлиқ.
Тебаин препаратнинг таркиби бўйича энг кам қисмини ташкил қилади. Кимёвий тузилиши бўйича тебаин морфин ва кодеинга ўхшаш. Тебаин марказий нерв тизимидаги опиоид рецепторларга таъсир қилиб, анальгетик самара кўрсатади. Ўзининг фармакологик хусусиятлари бўйича тебаин морфин ва кодеиндан фарқ қилади, бу марказий нерв тизимига сусайтирувчи таъсир эмас, балки қўзғатувчи таъсир кўрсатади.
Тебаин кичик дозаларда кучсиз ухлатувчи таъсир кўрсатади. Кодеин ва морфиннинг самарасини потенциялайди.
Носкапин – уйқули кўкнори алколоиди, бензилизохинолин ҳосиласи; асосан σ-опиоид рецепторларининг агонисти бўлиб деярли оғриқни қолдирувчи хусусиятларга эга эмас, йўталга қарши таъсир кўрсатади. Носкапин силлиқ мушакларга нисбатан спазмолитик самара кўрсатади. Папавериннинг спазмолитик фаоллигига потенцияловчи самара кўрсатади.
Фармакокинетикаси
Морфиннинг тақсимланиш ҳажми 4 л/кг ни ташкил қилади. Қон плазмаси оқсиллари билан морфиннинг 30-35% боғланади.
Морфин организмдан глюкуронидли метаболитлари кўринишида (80% гача) ёки ўзгармаган ҳолда асосан буйраклар орқали чиқарилади; кўп бўлмаган қисми сафрога чиқарилади ва аҳлат билан чиқарилади. Препарат йўлдош тўсиғи орқали ўтади ва кўкрак сутида аниқланади.
Папаверин жигарда биотрансформацияга учрайди. Буйраклар орқали асосан метаболитлари кўринишида чиқарилади. Плазмада оқсиллар билан боғланади.
Кодеин жигарда биотрансформацияга учрайди, бунда 10% деметилланиш йўли билан морфинга ўтади. Буйраклар орқали 5-15% кодеин кўринишида ва 10% морфин ва унинг метаболитлари кўринишида чиқарилади. Плазма оқсиллари билан аҳамиятсиз даражада боғланади.
Тебаин фармакологик хусусиятлари бўйича кодеинга ўхшаш. Тебаиннинг асосий метаболити – орипавин.
Носкапин организмга юборилганидан кейин тез қондан йўқолади ва тўқималарга ўтади. Организмга тушганидан кейин биринчи олти соат давомида ўзгармаган ҳолда сийдик билан чиқарилади, кўрсатилган вақтдан кейин эса носкапин организмдан конъюгатлари кўринишида чиқарилади. Парчаланиш маҳсулотлари узоқ вақт (1 ойгача) сийдикда аниқланади.
Қўлланилиши
Турли этиологияли кучли оғриқ (операциядан кейинги давр, жароҳатлар, онкологик беморлардаги оғриқлар, миокард инфаркти, буйрак, жигар, ичак санчиғи ва бошқалар).
Оғриқли диагностик ва терапевтик тадбирларни ўтказишдаги оғриқсизлантиришда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Препаратнинг дозалари оғриқ синдромининг яққоллиги, беморнинг ёши ва ҳолатига қараб шахсий равишда танланади.
- Катта пациентларга 0,72+5,75+2,7+0,36+0,05 мг/мл дозали 1 мл эритма тери остига юборилади. Буюришнинг даврийлиги 4-5 соат. Юқори бир марталик доза – 3 мл эритма. Юқори суткалик доза – 10 мл.
- Дозани оширишнинг зарурати бўлганида 1,44+11,5+5,4+0,72+0,1 мг/мл дозали 1 мл эритма тери остига юборилади. Зарурати бўлганида препарат 4-5 соатдан кейин такрор юборилади. Юқори бир марталик доза 1,5 мл. Юқори суткалик доза – 5 мл.
- 2 ёшдан ошган болаларга: 0,72+5,75+2,7+0,36+0,05 мг/мл дозали препарат умумий ҳолатни ва оғриқсизлантиришнинг керакли даражасига қараб, 0,1 мл дан (2-3 ёшли) 0,75 мл гача (12-14 ёшли) дозада буюрилади.
Ножўя таъсирлари
Эйфория, сийдик чиқарилишини бузилишлари, аллергик реакциялар, депрессия, галлюцинациялар, кўнгил айниши, камроқ қусиш, бош айланиши, мушак кучсизлиги, қабзиятлар. Шунингдек уйқучанлик ёки қўзғалиш, бош мия ички босиминг ошиши ҳисобига бош мия касалликларини зўрайиши, ўт-сафроо чиқариш йўллари ва қовуқ сфинктерининг спазми, нафасни ўртача сусайиши. Ичакка ножўя таъсирини камайтириш учун сурги воситаларини буюриш керак.
Умумий анестезия учун, уйқу, седатив воситаларнинг, марказий таъсир компоненти билан Н1-гистамин рецепторларининг блокаторлари, антидепрессантлар, анксиолитик ва антипсихотик препаратларнинг марказий нерв тизимига сусайтирувчи таъсирини кучайтиради.
Ўрганиб қолиш ва дорига (опиоидли) қарамлик (жисмоний ва руҳий) чақиради. Периферик қон томирлари кенгайишини ва гистаминни ажралиб чиқишини чақиради, бу бронхоспазмга, артериал босимни пасайишига, терининг қизаришига, тер ажралишини кучайишига, кўзларнинг оқсил қаватини қизаришига олиб келади.
Омнопон 1-2 ҳафта (баъзида 2-3 кун) давомида такрорий қўлланганида, ўрганиб қолиш (оғриқни қолдирувчи таъсирининг сусайиши) ва опиоидли дорига қарамлик ривожланиши мумкин. Препаратни қўллаш тўхтатилганидан кейин 1-2 кун ўтгач «бекор қилиш» синдромининг белгилари (мидриаз, эснаш, мушак қисқаришлари, бош оғриғи, терчанлик, қусиш, диарея, тахикардия, гипертермия, артериал босимни ошиши ва бошқа вегетатив симптомлар) пайдо бўлиши мумкин, бу ихтисослаштирилган бўлим шароитида даволашни талаб қилади.
Агар йўриқномада кўрсатилган ҳар қандай ножўя самаралари чуқурлашса, ёки Сиз йўриқномада кўрсатилмаган ҳар қандай бошқа ножўя самраларини сезсангиз, бу ҳақида шифокорга хабар беринг.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик. Нафасни сусайиши ёки марказий нерв тизимининг яққол сусайиши билан кечувчи ҳолатлар. Тиришишли ҳолатлар. Юқори бош мия босими. Бош мия жароҳати. Ўткир алкоголли ҳолатлар, шу жумладан алкоголли психоз.
Бронхиал астма. Ўпка-юрак етишмовчилиги. Юрак ритмини бузилиши.
Ташхис аниқлангунигача қорин бўшлиғи аъзоларининг ўткир хирургик касалликлари.
Ўт йўлларидаги хирургик аралашувлардан кейинги ҳолатлар.
Фалажли илеус.
Моноаминооксидаза ингибиторлари билан бирга қабул қилиш ва улар бекор қилинганидан кейин 14 кун давомида.
2 ёшгача бўлган болалар.
Агар Сизда санаб ўтилган касалликлардан бири бўлса, препаратни қабул қилиш олдидан шифокор билан маслаҳатлашинг.
Эҳтиёткорлик билан:
Кекса ёшли беморлар, умумий ҳолдан тойиш, буйрак усти бези етишмовчилиги; анамнезида опиоидларга қарамликка кўрсатмалар бўлганида. Алкоголизм, суицидао мойиллик, эмоционал беқарорлик, тутқаноқ синдроми, ўпканинг сурункали обструктив касалликлари, гипотиреоз, меъда-ичак йўллари, сийдик чиқариш тизимидаги хирургик аралашувлар, жигар ёки буйрак етишмовчилиги, ўт тош касаллиги, ичакнинг оғир даражада яллиғланишли касалликлари, сийдик чиқариш йўлининг стриктуралари, простата безининг гиперплазияси.
Агар Сизда санаб ўтилган касалликлардан бири бўлса, препаратни қабул қилиш олдидан шифокор билан маслаҳатлашинг.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Марказий нерв тизимини ҳаддан зиёд сусайиши ва нафас марказининг фаоллигини бостирилишидан сақланиш учун, умумий анестезия учун воситалар, уйқу препаратлари, анксиолитиклар седатив, антидепрессантлар ва антипсихотик препаратларнинг таъсири фонида Омнопонни синчков кузатув остида ва камайтирилган дозаларда қўллаш керак.
Оғриқни қолдирилишини сусайишини хавфи ва «бекор қилиш» синдромини қўзғатиши мумкинлиги туфайли, Омнопонни опиоид рецепторларнинг қисман агонистлари (бупренорфин, трамадол) ва агонистлари-антагонистлари (налбуфен, буторфанол) гуруҳи наркотик анальгетиклар билан бирга қўллаш мумкин эмас.
Опиоид аналгетикларнинг (тримеперидин, фентанил) оғриқни қолдирувчи таъсири ва ноҳуш самаралари терапевтик дозалар диапазонида Омнопоннинг самаралари билан қўшилиб кучаяди.
Махсус кўрсатмалар
Даволаниш даврида диққатни юқори жамлашни ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш керак.
Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши
Ҳомиладорлик, туғруқ ва эмизиш даврида Омнопонни фақат ҳаётий кўрсатмалар бўйича қўллаш мумкин (ҳомила ва янги туғилган чақалоқда дорига қарамлик ривожланиши мумкин).
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: ступороз ёки коматоз ҳолат, гипотермия, артериал босимни пасайиши, нафасни сусайиши кузатилади. Характерли белгиси қорачиқларининг яққол торайиши (аҳамиятли даражада гипоксияда қорачиқлар кенгайган бўлиши мумкин).
Даволаш: авдекват ўпка вентиляциясини тутиб туриш, симптоматик даволаш. Вена ичига специфик опиоид антагонисти налоксонни 0,4-2 мг дозада юбориш, нафасни тез тиклайди. Самара бўлмаганида 2-3 минут ўтгач налоксонни юбориш такрорланади. Болалар учун налоксоннинг бошланғич дозаси – 0,01 мг/кг. Налоксоннинг таъсири қисқа муддатли эканлигини ҳисобга олиш керак. Шунингдек опиоидларга қарамлиги бўлган беморларга налоксон юборилганида «бекор қилиш» синдромининг ривожланиши мумкинлигини ҳисобга олиш керак – бундай холларда антагонистнинг дозасини аста-секин ошириш керак.
Чиқарилиш шакли
Тери остига юбориш учун 0,72+5,75+2,7+0,36+0,05 мг/мл ва 1,44+11,5 5,4+0,72+0,1 мг/мл эритма ампулаларда 1 мл дан. 5 ампула контур уяли ўрамда. 1 ёки 2 контур уяли ўрамлар тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида. 20, 50 ёки 100 контур уяли ўрамлар тенг миқдордаги қўллаш бўйича йўриқномалари билан картон қутида ёки гофрирланган картон яшикда (стационарлар учун).
Сақлаш шароити
Рўйхат II. «Россия федерациясида назорат қилинадиган наркотик воситалар, психотроп моддалар ва уларнинг прекурсорларини рўйхати», кўрсатилган фаолият турига лицензия борлигида махсус жиҳозланган хоналарда сақланади.
Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 15ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Дорихоналардан рецепт бўйича бошқа наркотик анальгетикларга бўлган чекловлар каби берилади.