ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН НАТРИЙЛИ ТУЗИ 1000000 ТБ
BENZYLPENICILLINUM NATRIUM
Препаратнинг савдо номи: Бензилпенициллин натрийли тузи 1000000 ТБ
Таъсир этувчи модда (ХПН): Бензилпенициллин (натрийли тузи кўринишида).
Дори шакли: Инъекцион эритма тайёрлаш учун кукун.
Таркиби:
Бензилпенициллин натрийли тузи (фаол моддага қайта ҳисобланганда) – 1000000 ТБ
Таърифи: Оқ ёки деярли оқ гигроскопик кукун.
Фармакотерапевтик гурухи: Антибиотиклар (пенициллинлар гуруҳи).
Фармакологик хусусиятлари
Яримсинтетик пенициллинлар гуруҳига мансуб бўлган антибактериал воситадир. Бактерицид таъсир кўрсатади: микроорганизмларнинг ҳужайра деворининг биосинтезини сусайтиради.
Граммусбат микроорганизмларга нисбатан фаол: стафилококклар, стрептококклар, пневмококклар, дифтерия коринебактериялари, анаэроб спора ҳосил қилувчи таёқчалар, куйдирги таёқчалари; грамманфий кокклар (гонококклар, менингококклар), баъзи актиномицетлар, шунингдек спирохеталарга нисбатан самарали. Препарат кўпчилик грамманфий бактерияларга, риккетсияларга, вирусларга, содда ҳайвонларга, замбуруғларга нисбатан самарасиз. Бензилпенициллинни парчаловчи, пенициллиназа ферментини ҳосил қилувчи стафилококкларнинг штаммлари препаратнинг таъсирига чидамли.
Препаратни ичак бактериялари гуруҳига, кўкйиринг таёқчаси ва бошқа микроорганизмларга нисбатан фаоллигини пастлиги, уларни пенициллиназа ишлаб чиқариш хусусиятига ҳам маълум даражада боғлиқ.
Фармакокинетикаси
Мушак ичига (м/и) юборилганидан сўнг плазмада максимал концентрацияга (Смах) 30-60 минутдан кейин эришилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши 60% ни ташкил қилади. Opқa мия суюқлиги, кўз тўқималари ва простатадан ташқари ҳамма аъзоларга, тўқималарга ва биологик суюқликларга киради. Буйраклар орқали (калава фильтрацияси ва найча секрецияси орқали) ўзгармаган ҳолда чиқарилади.
Қўлланилиши
Бензилпенициллин таъсирига сезгир бактериялар чақирган умумий ёки маҳаллий инфекцияларни даволаш: септицемия, сепсис, пиемия, ўткир ва нимўткир септик эндокардит, остеомиелит, менингит, бош мия абсцесси, перитонит, нафас йўлларининг инфекциялари (крупоз ва ўчоғли пневмония, плевра эмпиемаси), ЛОР-инфекциялари (ангина), гинекологик соха инфекциялари, кўз инфекциялари, бўғма, қизилча, сарамас яллиғланиши, гонорея, бленнорея, сифилис, куйдирги, актиномикоз, газли гангрена, сийдик- чиқариш ва ўт чиқариш йўлларининг инфекциялари, тери, юмшоқ тўқималар, шиллиқ қаватларининг йирингли инфекцияларида қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Парентерал: м/и, тери остига (т/о), эндолюмбал юборилади. Қўллаш усули, препаратнинг дозалари ва уни юбориш орасидаги интерваллар қўзғатувчининг тури ва мойиллиги, инфекциянинг оғирлиги, беморнинг ахволига қараб белгиланади. М/и инъекциялар учун препарат стерил инъекция учун сувда ёки 0,5% новокаин эритмасида эритилади. Препаратнинг фақат янги тайёрланган эритмалари ишлатилади. М/и юборишда максимал бир марталик доза 1000000 ТБ ташкил этади. Қуйидаги суткалик дозаларда тавсия этилади: Катталар ва 12 ёшдан ошган болалар учун: бактериал флорани нормал мойиллигида 1000000-5000000 ТБ, оғир инфекцияларда (бактериал эндокардит) 20000000 ТБ ва кўпроқ (60000000 ТБ гача), 1-12 ёшли болалар учун: 1 кг тана вазнига 50000-100000 ТБ, 12 ойгача бўлган эмизикли болаларга: 1 кг тана вазнига 50000-500000 ТБ. Баъзи ҳолларда эмизикли чақалоқлар учун доза кунига 1 кг тана вазнига 1000000 ТБ гача (менингит, сепсис) оширилиши мумкин, янги туғилган чақалоқларга (4 ҳафталиккача бўлганларга) 50000-100000 ТБ (500000 ТБ гача).
Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларга 20000000 ТБ дан кўп эмас, гемодиализ буюрилган пациентларга эга 10000000 ТБ дан кўп эмас.
Препаратни юбориш орасидаги танаффус 4-6 соатдан ошмаслиги керак. Чала туғилган ва янги туғилган чақалоқлар учун (жигарининг яхши ривожланмаганлиги ва препаратни чиқарилишини секинлиги туфайли), ҳамда яққол буйрак етишмовчилиги ёки буйрак ва жигар етишмовчилиги бирга бўлган пациентлар учун препаратни юбориш орасидаги танаффус 12 соатни ташкил этади.
Бош ва oрқа миянинг ва мия қаватларининг йирингли касалликларида препарат эндолюмбал юборилади. Касалликнинг характерига қараб катталарга 5000-10000 ТБ дан, болаларга 2000 дан – 5000 ТБ гача буюрилади (препаратни стерил инъекция учун сув ёки натрий хлоридининг изотоник эритмасида, 1000 ТБ 1 мл ҳисобидан эритилади).
Инъекция қилишдан олдин (бош мия ички босимининг даражасига қараб) орқа мия каналидан 5-10 мл орқа мия суюқлиги олинади ва у антибиотик эритмасига тенг нисбатда қўшилади. Секин юборилади (минутига 1 мл дан), одатда суткада 1 марта 2-3 кун давомида, сўнгра м/и инъекцияларига ўтилади.
Бўшлиқларга (қорин, плеврал ва бошқалар) препарат катталар учун 1 мл да 10000-20000 ТБ ва болалар учун 1 мл да 2000-5000 ТБ концентрацияда юборилади. Стерил инъекция учун сувда ёки натрий хлоридининг изотоник эритмасида эритилади. Юбориш давомийлиги 5-7 кун, сўнгра м/и юборишга ўтилади. Препарат т/о инфильтратлар атрофига (100000-200000 ТБ 1 мл 0,25%-0,5% новокаин эритмасида) юборилади.
Юрак касалликлари ёки оғир электролит бузилишлари бўлган пациентларда электролитларни, айниқса калийни юборишга эътибор бериш керак. Диабети бўлган беморларда инъекция м/и қилинганида препаратнинг реабсорбцияси секинлашган бўлади.
Касалликнинг шакли ва кечишини оғирлигига қараб, препарат билан даволашнинг давомийлиги 7-10 кундан 2 ойгача ва ундан ортиқ бўлиши мумкин.
Ножўя таъсирлари
Препаратга ўта юқори сезувчанликда аллергик тери реакциялари (эшакеми ва скарлатинага ўхшаш тери тошмалари), қон таҳлилидаги аҳамиятсиз ўзгаришлар (эозинофилия), бўғимлардаги оғриқлар, ангионевротик шиш кузатилиши мумкин. Анафилактик шокнинг ўлим билан тугаган ҳоллари таърифланган. Эшакеми ҳақиқий пенициллинга бўлган аллергияни кўрсатади ва даволаш курсини дарҳол тўхтатилишини талаб этади. Юқори сезувчанликнинг оғир кўринишлари дори иситмаси, хиқилдоқ шиши, нафас йўлларининг торайиши билан, юрак уришининг кучайиши, бўғилиш ҳуружлари, артериал босимнинг ҳавф туғдирадиган шокка қадар тушиб кетиши, камқонлик (гемолитик анемия), буйракларнинг яллиғланиши билан ифодаланиши мумкин.
Тери замбуруғлари ва пенициллин орасида кесишган аллергия учраши мумкин.
Препаратни биринчи қабул қилганда, касал ёки илгари тери замбуруғлари инфекцияси бўлган пациентларда ўта юқори сезувчанлик реакциялари учрайди. Бошқа холларда ўта юқори сезувчанлик реакциялари фақат препарат қайта юборилганида пайдо бўлади. Кам холларда кўнгил айниши, қусиш ёки ичак шиллиқ қаватининг яллиғланиши кузатилади. Даволаш вақтида ёки даволашдан кейинги оғир ва узоқ ич кетиши хақида шифокорга хабар қилиш керак, чунки бу кўринишлар сохтамембраноз колитнинг ривожланишидан далолат беради. Шу кунгача даволаш вақтида сохтамембраноз колит жуда кам холларда кузатилган.
Алоҳида ҳолларда, препарат юқори дозаларда ва узоқ вақт қўлланилганида қон манзарасини ўзгаришини (оқ ва қизил қон таначалари сонини камайиши, қон ивиши вақтининг ошиши) кузатилиши мумкин. Бу ўзгаришлар мустақил ўтиб кетади.
Кам ҳолларда буйрак етишмовчилиги ёки тиришишга тайёргарлик бўлган пациентларда (кунига 40000000 – 60000000 ТБ дан буйрак фаолияти нормал бўлган пациентларда; кунига 20000000 ТБ дан енгил ёки ўртача оғирликдаги буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда; кунига 10000000 ТБ дан гемодиализ буюрилган пациентларда) тиришиш шаклидаги нейротоксик симптомлар, шунингдек менингизм симптомлари бўлиши мумкин. Препарат м/и юборилганида инъекция қилинган жойда oғриқ бўлиши мумкин.
Спирохеталар чақирган инфекцияларни, масалан сифилисни даволаш, иситма, этни увишиши, умумий ва ўчоқли белгилари бўлган Герксхаймер реакциясига олиб келиши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Пенициллинлар гуруҳи препаратларига ва бошқа антибиотикларга (шу жумладан цефалоспоринларга) юқори сезувчанлик, ҳамда бронхиал астма, эшакеми, тошмали иситма ва бошқа аллергик реакциялари бўлган беморларда қўллаш мумкин эмас. Тутқаноғи бўлган беморларга эндолюмбал юбориш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Бошқа антибиотиклар билан мажмуавий даволаш самарасини кучайтиради. Пробенецид, индометацин, фенилбутазон, салицилатлар ёки сульфинпиразонни бир вақтда қабул қилиш препаратнинг чиқарилишини секинлаштиради.
Махсус кўрсатмалар
Препаратни қабул қилиш қанд, уробилин, оқсил ва аминокислоталарни сийдикда ферментатив бўлмаган усул билан аниқлашда сохтамусбат натижаларга олиб келиши мумкин. Сийдикда альбумин ва 17-кетостероидларни электрофоретик усул билан аниқлашда нотўғри натижалар аниқланиши мумкин.
60 ёшдан ошган шахсларга суткада 200000000 ТБ дан юқори ва ҳомиладорликда ҳам юқори дозаларда юбормаслик тавсия қилинади.
Эмизиш даврида қўлланганида янги туғилган чақалоқларда ич кетиши ва шиллиқ қаватларда замбуруғларни ўсиши мумкинлигига эътибор бериш керак.
Препаратни болалар олаолмайдиган жойда сақлаш ва уни яроқлилик муддати ўтгач ишлатмаслик лозим.
Чиқарилиш шакли
Инъекцион эритма тайёрлаш учун кукун, 1000000 ТБ дан флаконларда.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда 250Сдан юқори бўлмаган хароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.