ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
КАРМЕТАДИН
CARMETADIN
Препаратнинг савдо номи: Карметадин
Таъсир этувчи модда (ХПН): триметазидин
Дори шакли: ажралиб чиқиши модификацияланган плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Таркиби:
Ажралиб чиқиши модификацияланган, плёнка қобиқ билан қопланган ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 35 мг триметазидин дигидрохлориди;
ёрдамчи моддалар: сувсиз кальций гидрофосфати, сувсиз коллоид кремний диоксиди, полиэтиленоксид, повидон, ксантан камеди, магний стеарати;
қобиғини таркиби: жигарранг Опадри® II 85G565010 (поливинил спирти, полиэтиленгликоль, темир (III) – оксиди, тальк, титан диоксиди, соя лецитини), магний стеарати, глицерин.
Таърифи: думалоқ, икки томонлама қавариқ, бир томонида пушти-жигарранг рангли “TZN 35” гравировкаси, бошқа томони силлиқ бўлган плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Юрак-қон томир тизими касалликларини даволаш учун қўлланадиган препаратлар. Антиангинал воситалар. Миокардда метаболизмни яхшилайдиган препаратлар.
АТХ коди: C01EB15
Фармакологик хусусиятлари
Карметадин кардиологик антиангинал дори воситаси ҳисобланади. Гипоксия ёки ишемияга учраган ҳужайраларда энергетик метаболизмни ушлаб туриб, ҳужайралар ичида АТФ даражасини камайишини олдини олади, бу ҳолат ионлар насоси ва мембраналараро натрий-калий оқимини нормал фаолият кўрсатишини таъминлаб, ҳужайра гомеостазини сақлаб туради.
Карметадин узун занжирли 3-кетоацил СоА-тиолаза (3-КАТ) ингибиция бўлиши ҳисобига ёғ кислоталарини оксидланишини қисман бостириши оқибатида юракда энергетик метаболизмни оптималлаштиради. Бу ҳолат глюкозани оксидланишини кучайишига ва глюкозани оксидланиши билан бирга гликолизни яхшиланишига олиб келади, ишемияда юракни ҳимоя қилади. Триметазидин шунингдек мембраналардаги фосфолипидларни алмашинувини кучайишига ва уларни мембраналарга сафланишига олиб келади, бу мембараналарни шикастланишлардан ҳимоя қилади.
Препаратнинг антиангинал ҳусусиятлари энергетик субстратни ёғ кислоталарини оксидланишидан глюкозани оксидланишига ўтишига асосланган.
Кардиологияда стенокардияси бўлган пациентларда препаратни қўллаш оқибатида қуйидагилар кузатилади:
- тож қон томирларда қоннинг заҳираси ошади, бунинг оқибатида даволашни 15-кунидан бошлаб, жисмоний ҳаракатлар оқибатида чақирилган ишемияни ривожланиши секинлашади;
- юрак қисқаришлар сонини аҳамиятли даражада ўзгаришларисиз қон босимини кескин ўзгаришлари чекланади;
- стенокардия ҳуружларини ривожланиш тезлиги аҳамиятли даражада пасаяди;
- нитроглицеринни қабул қилиш аҳамиятли даражада қисқаради.
Отоларингологияда:
- препарат бош айланиши ҳуружларини даражаси, давомийлиги ва ривожланиш тезлигига самарали таъсир қилади;
- Карметадиннинг таъсирида қулоқларда шовқинларни пайдо бўлишини жадаллиги ва даврийлиги қисқаради ва қайталанишларини бартараф қилади;
- перцептив карликда препарат децибелларда қабул қилинадиган товуш диапазонини ошишини таъминлайди ва эшитиш муаммоларини камайтиради.
Офтальмологияда:
Препарат ишемияга сезгир электроретинограммада β-тўлқинлар амплитудасини оширади.
Хориоретинал томирли бузилишлари бўлган пациентларда Карметадин тўр парданинг функционал фаоллигини тикланишига ёрдам беради, кўриш ўткирлиги ва кўриш майдонини яхшилайди, бу ҳолат айниқса сариқ доғни ёшга боғлиқ дегенератив ўзгаришларида триметазидинни таъсирида ижобий морфологик ўзгаришлар билан ифодаланади.
Фармакокинетикаси
Ичга қабул қилинганидан сўнг триметазидин меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади. Максимал концентрациясига 5 соатдан кейин эришади. 24 соатдан ортиқ вақт давомида плазмадаги концентрацияси 11 соатдан кейин аниқланадиган концентрациясидан 75% юқори даражада қолади. Мувозанатли концентрациясига 60 соатдан кейин эришилади. Овқатланиш триметазидиннинг фармакокинетик кўрсаткичларига таъсир кўрсатмайди.
Тақсимланиш ҳажми 4,8 л/кг ни ташкил этади, бу тўқималарга яхши диффузия бўлишидан далолат беради. Плазма оқсиллари билан боғланиши паст, in vitro шароитларида тахминан 16% ни ташкил этади. Организмдан асосан буйраклар орқали ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Ярим чиқарилиш даври 7 соатни ташкил этади, 65 ёшдан ошган пациентларда – тахминан 12 соатни ташкил этади.
Триметазидиннинг буйрак клиренси креатинин клиренси билан тўғридан тўғри мос келади, буйрак клиренси пациентнинг ёшига қараб пасаяди.
Кекса ёшдаги пациентларда триметазидин 2 таблетка суткалик дозада 2 марта қабул қилинганида қон плазмасидаги экспозициясини ошиши плацебога нисбатан бирон-бир яққол ифодаланган самараларга олиб келмайди.
Қўлланилиши
Кардиология: юрак ишемик касаллигини узоқ муддат даволаш: монотерапияда ёки бошқа препаратлар билан бирга стенокардия хуружларини бартараф қилиш.
Отоларингология: ишемия оқибатида ривожланган кохлео-вестибуляр бузилишлар: бош айланиши, қулоқларни шанғиллаши, гипакузияни даволаш.
Офтальмология: ишемия элементлари билан кечувчи хориоретинал бузилишларни даволаш учун қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Карметадинни 1 таблеткадан суткада 2 марта (эрталаб ва кечқурун) овқат вақтида, чайнамасдан, сув билан қабул қилиш керак.
Препарат узоқ муддат қабул қилинади. Даволаш курсининг давомийлиги индивидуал равишда аниқланади, зарурат бўлганида даволаш схемаси 3 ойдан сўнг қайта кўриб чиқилиши мумкин.
Ножўя таъсирлари
Ножўя самараларни ривожланиш тезлигини қуйида келтирилган кўрсаткичлари қуйидагича аниқланган: тез-тез (≥ 1/100, < 1/10); кам ҳолларда (≥ 1/10000, < 1/1000); тезлиги номаълум (мавжуд бўлган маълумотлар бўйича ривожланиш тезлиги ҳисоблаш мумкин эмас.
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез – қоринда оғриқ, диарея, диспепсия, кўнгил айниши, қусиш; тезлиги номаълум – қабзият.
Умумий бузилишлар: тез-тез – астения.
Марказий нерв тизими томонидан: тез-тез – бош айланиши, бош оғриғи; тезлиги номаълум – паркинсонизм симптомлари (тремор, акинезия, тонусни ошиши), Ромберг ҳолатида нотурғунлик ва юришни «омонатлиги», «безовта оёқлар» синдроми, у билан боғлиқ бўлган бошқа ҳаракат бузилишлари одатда даволаш тўхтатилганидан сўнг одатда орқага қайтувчандир, уйқуни бузилиши (уйқусизлик, уйқучанлик).
Тери ва тери ости тўқималари томонидан: тез-тез – тери тошмаси, қичишиши, эшакеми; тезлиги номаълум – ўткир тарқалган экзантематоз пустулёз, Квинке шиши.
Юрак-қон томир тизими томонидан: кам ҳолларда – юрак уришини ҳис этиш, экстрасистолия, тахикардия, артериал босим (АБ) яққол пасайиши, ортостатик гипотензия, бу айниқса гипотензив препаратлар билан бир вақтда қабул қилинганида умумий ҳолсизлик, бош айланиши ёки мувозанатни бузилиши билан кечиши мумкин, юз терисида “юзни қизиб кетиши” бўлиши мумкин.
Қон яратиш аъзолари томонидан: тезлиги номаълум – агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеник пурпура.
Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан: тезлиги номаълум – гепатит бўлиши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик;
- ҳомиладорлик ва лактация даври;
- Панкинсон касаллиги, паркинсонизм симптомлари, тремор, “безовта оёқлар” синдроми ва у билан боғлиқ бўлган бошқа ҳаракат бузилишларида қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Маълумотлар йўқ.
Махсус кўрсатмалар
Препарат стенокардияни базис даволаш учун қўлланади, аммо стенокардия ҳуружларини бартараф қилиш учун қўлланмайди, ностабил стенокардия ёки инфаркт миокардда бошланғич даволаш сифатида қўллаш мумкин эмас.
Стенокардия ҳуружлари ривожланганида даволашни (дорилар билан даволаш ёки реваскуляризация ўтказиш) қайта кўриб чиқиш ва мослаштириш керак.
Карметадин паркинсонизмнинг симптомлари (тремор, акинезия, тонусни ошиши) чақириши ёки ёмонлаштириши мумкин, шунинг учун пациентлар, айниқса кекса ёшдаги пациентларни мунтазам равишда кузатиш керак. Шубҳали ҳолатларда пациентлар мувофиқ равишда текширилиши учун невропатологга юборилиши керак.
Паркинсонизмнинг симптомлари, “безовта оёқлар” синдроми, тремор, Ромберг ҳолатида нотурғунлик ва юришни “омонатлиги” каби ҳаракат бузилишлари пайдо бўлганида, Карметадинни умуман бекор қилиш керак.
Қуйидаги ҳолатлар кам кузатилади ва симптомлари одатда даволаш тугаганидан сўнг ўтиб кетади: кўпчилик пациентларда – препарат бекор қилинганидан сўнг 4 ойдан кейин ўтиб кетади. Агар паркинсонизмнинг симптомлари препарат бекор қилинганидан сўнг 4 ойдан ортиқ вақт давомида сақланиб турса, невролог билан маслаҳатлашиш керак.
Айниқса гипотензив препаратларни қабул қилаётган пациентларда Ромберг ҳолатини нотурғунлиги ва юришни “омонатлиги” ёки АБ ни яққол пасайиши билан боғлиқ бўлган йиқилиш ҳолатлари кузатилиши мумкин.
Клиник маълумотлар йўқлиги сабабли, креатинин клиренси минутига 15 мл дан кам бўлган буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларга, шунингдек жигар фаолиятини яққол бузилишлари бўлган пациентларга препаратни буюриш мумкин эмас.
Кекса ёшдаги шахсларни даволаш учун препаратнинг дозасига тузатиш киритиш талаб этилмайди.
75 ёшдан ошган пациентларга Карметадинни эҳтиёткорлик билан буюриш керак.
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши
Ҳомиладорликда препаратни фақат кўрсатмалар бўйича ва фойда/ҳавф нисбати синчиклаб баҳолангандан сўнг қўллаш мумкин.
Триметазидинни кўкрак сути билан ажралиб чиқиши номаълум. Шунинг учун лактация даврида препаратни буюриш зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш хақидаги масалани ҳал этиш керак.
Педиатрияда қўлланиши
Болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларда препаратни қўллаш ҳавфсизлиги юзасидан етарли маълумотлар йўқ.
Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Клиник тадқиқотлар вақтида триметазинни гемодинамик кўрсаткичларга таъсири аниқланмаган, бироқ қайд этилгандан кейинги қўллаш даврида бош айланиши ва уйқучанлик кузатилган, бу автотранспортни бошқариш ва жисмоний ҳамда руҳий реакцияларнинг юқори тезлигини талаб этувчи ишларни бажариш қобилиятига таъсир қилиши мумкин.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Триметазидиннинг дозасини ошириб юборилиши юзасидан чекланган маълумотларгина мавжуд. Дозаси ошириб юборилганида симптоматик даволаш ўтказиш керак.
Чиқарилиш шакли
Ажралиб чиқиши модификацияланган плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар. 30 таблетка блистерда. 2 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.
Сақлаш шароити
25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича берилади.