ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ЦЕФАМЕЗИН

CEFAMEZIN

Препаратнинг савдо номи: Цефамезин

Таъсир этувчи модда (ХПН): цефазолин

Дори шакли: инъекция учун эритма тайёрлаш учун кукун.

Таркиби:

Ҳар бир флакон қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: цефазолин натрий, 1,0 г цефазолинга эквивалент миқдорда.

Таърифи: Оқ ёки деярли оқ гигроскопик кукун. Эритганда тиниқ суюқлик хосил бўлади.

Фармакотерапевтик гуруҳи: I авлод цефалоспорин антибиотиги.

АТХ коди: J01DA04

Фармакологик хусусиятлари

Цефазолин I авлод цефалоспоринлар гуруҳига мансуб антибиотик бўлиб, парентерал қўллаш учун мўлжалланган. Микроорганизмларнинг ҳужайра девори синтезини бузиш йўли билан бактерицид таъсир кўрсатади, кенг таъсир доирасига эга. Қуйидаги граммусбат микроорганизмлар – Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus нинг бета-лактамазани ишлаб чиқарувчи ва ишлаб чиқармайдиган турлари, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (шу жумладан Streptococcus pneumoniae, А-гуруҳи бета-гемолитик стрептококклар), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамманфий микроорганизмлар – Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Treponema spp., Leptospira spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae каби грамманфий бактерияларга нисбатан фаолликка эга.

Pseudomonas spp. (шу жумладан Pseudomonas aeruginosa), индол-мусбат Proteus штаммлари (шунингдек, Proteus vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Mycobacterium tuberculosis, Providencia rettgeri, Serratia, Mimma herellа spp., анаэроб микроорганизмлар, Staphylococcus spp.нинг метициллинга чидамли штаммлари, риккетсиялар, вируслар, оддий микроорганизмлар ва замбуруғларга нисбатан фаолликка эга эмас.

Фармакокинетикаси

1,0 г мушак ичига юборилганидан кейин қондаги максимал концентрациясига (C_max) 1-2 соат ўтгач эришилади ва 64 мкг/мл ни ташкил қилади. 1 г вена ичига юборилгандан кейин эса C_max инфузия охирига келиб – 188 мкг/мл ни, 8 соатдан сўнг эса – 4 мкг/мл ни ташкил қилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 85%. Тақсимланиш ҳажми – 0,12 л/кг. Ўпка, буйрак, жигар, мушаклар, тери, юмшоқ тўқималар, суякларда, синовиал, перикардиал, плеврал ва перитонеал суюқликларда юқори концентрациялари аниқланади. Вена ичига юборилганида қонда жуда юқори концентрацияга эришилади, лекин препарат организмдан нисбатан тезроқ (t_1/2 ≈ 2 соат) чиқарилади. Асосан буйрак орқали (деярли 90%) ўзгармаган ҳолда чиқарилади.

Сафро чиқариш йўлларининг фаолияти меъёрида бўлган беморларнинг ўт пуфаги тўқималарида ва сафрода препаратнинг концентрацияси қон плазмасидагига нисбатан анча юқори бўлади. Ўт йўлларининг ўтказувчанлиги бузилганда эса препаратнинг сафродаги концентрацияси, қон плазмасидагига нисбатан анча пасаяди. Жигарда метаболизмга учрайди. Ярим чиқарилиш даври (t_1/2) – 1,4-1,8 соат (1 ҳафталик чақалоқларда – 4,5-5 соат). Буйрак орқали ўзгармаган ҳолда дастлабки 6 соат давомида – 60-90%, 24 соатдан сўнг – 70-95% чиқарилади. Буйрак фаолияти бузилганида t_1/2 – 3-42 соатни ташкил этади.

Қўлланилиши

1. Нафас йўлларининг инфекциялари: ўткир ва ўткир ости бронхит, бронхоэктазия, пневмония, ўпка абсцесси, пиоторакс, плеврит, фарингит, ларингит ва тонзиллит каби нафас йўлларининг сурункали касалликлари оқибатидаги инфекциялар.
2. Ўт йўлларининг инфекциялари: холангит, холецистит, шунингдек перитонит.
3. Буйрак ва сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари: пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит.
4. Суяклар ва бўғимларнинг инфекциялари: остеомиелит, артрит.
5. Тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари: панариций, фолликулит, фурункулёз, сарамас, абсцесс, яралар, флегмона, жарроҳлик операцияларидан кейинги инфекциялар, куйиш, лимфангит ва лимфаденит.
6. Гинекологик инфекциялар: бартолинит, бачадон бўйнини яллиғланиши, эндометрит, параметрит, чаноқ оралиғи перитонити, туғруқдан кейинги инфекциялар, туғруқ вақтидаги иситма, мастит.
7. Септицемия ва ўртача эндокардит.
8. Қулоқ-бурун-томоқ инфекциялари: ўрта қулоқ яллиғланиши, синусит, паротит.
9. Офтальмологик инфекциялар: говмичча, панофтальмит.
10. Жарроҳлик операцияларигача ва ундан кейинги инфекцияларнинг олдини олишда қўлланилади.

Қўллаш усули ва дозалари

Препарат мушак ичига ва вена ичига (оқим билан ва томчилаб) юборилади. Катталар учун ўртача суткалик доза 0,5 г ёки 1 г; суткада 3-4 марта. Максимал суткалик доза – 6г (жуда кам ҳолларда – 12 г). Даволаш ўртача 7-10 кун давом этади. Жарроҳлик операцияларидан кейинги профилактика мақсадида вена ичига операцияга 0.5-1 соат қолганида 1.0 г, операция вақтида – 0.5-1.0 г ва операциядан кейинги дастлабки кунларда ҳар 8 соатда     0.5-1.0 г дан юборилади. Буйраклар фаолияти бузилган беморлар учун дозалаш тартибини креатинин клиренсига (КК) мос равишда ўзгартириб туриш талаб этилади: КК минутига 55 мл ва ундан ортиқ бўлса ёки плазмадаги креатинин концентрацияси 1,5 мг % га тенг ёки пастроқ бўлса, тўлиқ доза юбориш мумкин; КК минутига 54-35 мл ёки плазмадаги креатинин концентрацияси 3-1,6 мг % бўлса, тўлиқ доза юбориш мумкин, фақат инъекциялар оралиғини 8 соатгача ошириш керак; КК минутига 34-11 мл ёки плазмадаги креатинин концентрацияси 4,5-3,1 мг % бўлса, дозанинг 1/2 қисмини ҳар 12 минутига соатда юборилади; минутига КК 10 мл ва ундан паст бўлганида, ёки плазмадаги креатинин концентрацияси 4,6 мг % ва ундан юқори бўлса – ҳар 18-24 соатда одатдаги дозанинг 1/2 юборилади.

Катталарда дозалаш

• Катталарда жарроҳлик операциялар олдидан олдини олиш:

– қўл ва оёқлардаги операциялар: 2 г вена ичига,

– бош ва бўйиндаги операциялар: 1-2 г вена ичига,

– офтальмологик операциялар: муолажадан сўнг коньюнктива остига 100 мг юборилади,

– юрак ва қон томирлардаги операциялар: 2 г вена ичига,

– ўпкадаги операциялар: 1-2 г вена ичига,

– акушерлик ва гинекология операциялари, шу жумладан бачадонни олиб ташлаш, кесарево кесиши, ҳомиладорликнинг иккинчи уч ойлигида ўтказиладиган абортлар; 2 г вена ичига.

• 1 ойликдан то 12 ёшгача бўлган болаларда: суткада 50-100 мг/кг ҳисобида 2-3 марта мушак ичига ёки вена ичига юборилади. Буйрак фаолияти бузилган болаларда дозалар тартиби креатинин клиренси (КК) қийматларига боғлиқ равишда белгиланади: КК минутига 70-40 мл бўлганда ўртача суткалик дозанинг – 60% ҳар 12 соатда юборилади; КК минутига 40-20 мл бўлганда ўртача суткалик дозанинг 25% ҳар 12 соатда юборилади; КК минутига 5-20 мл бўлганда ўртача суткалик дозанинг 10% ҳар 24 соатда юборилади. Барча тавсия қилинган дозалар бошланғич зарб дозаси юборилганидан кейин юборилади.

Мушак ичига юбориш учун флакон ичидагиси 2-3 мл натрий хлориднинг изотоник эритмасида ёки инъекция учун стерил сувда эритилади ва мушак ичига чуқур қилиб юборилади.

Венага ичига оқим билан юбориш учун препаратнинг бир марталик дозаси 10 мл натрий хлориднинг изотоник эритмасида эритилади ва 3-4 минут давомида секин-аста вена ичига юборилади.

Вена ичига томчилаб юбориш учун препарат (0.5-1.0 г) 100-250 мл натрий хлориднинг изотоник эритмасида ёки глюкозанинг 5% эритмасида эритилади ва 20-30 минут давомида вена ичига юборилади.

Эритиш вақтида флакондаги кукун тўлиқ эригунча силкитиб аралаштирилади. Агарда кукун қўшилган эритувчида тўлиқ эримаса флаконни 30–35°С гача иситиш тавсия этилади (кўрсатилган ҳароратни оширманг!). Бунда ҳам флаконда эримаган заррачалар мавжуд бўлса эритмани қўллаш мумкин эмас.

Тайёрланган эритмани дарҳол қўллаш тавсия этилади. Тайёрланган Цефамезин эритмаси ёруғликдан ҳимоя қилинган ҳолда, хона ҳароратида сақланганида, яроқлилик муддати 48 соат ва музлатилганида эса 72 соат. Музлатилган препаратни эритилгандан кейин такрор музлатиш мумкин эмас.

Ножўя таъсирлари

Цефамезин одатда тавсия этилган дозаларда қўлланганида, организм томонидан жуда яхши ўзлаштирилади. Қўллаш тартибига риоя қилинмаганида ёки доза ошириб юборилганида қуйидаги ножўя таъсирлари кузатилиши мумкин:

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, ич кетиши ёки қабзият, метеоризм, қорин оғриғи, дисбактериоз, меъда-ичак йўлларининг кандидомикози (шу жумладан кандидозли стоматит), жигар фаолиятини бузилиши (ишқорий фосфатазалар, жигар трансаминазалари фаоллигини ошиши, гипербилирубинемия), кам ҳолларда – стоматит, глоссит, сохтамембраноз энтероколит.

Аллергик реакциялар: эшакеми, этни увишиши, иситма, тошмалар, қичишиш, кам ҳолларда – бронхоспазм, эозинофилия, кўпшаклли экссудатив эритема, ангионевротик шиш, анафилактик шок.

Қон яратиш аъзолари томонидан: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитик анемия, гематокритни пасайиши, протромбин вақтини узайиши.

Сийдик-жинсий тизими томонидан: буйраклар фаолиятини бузилиши (азотемия, қондаги мочевина миқдорининг ошиши, гиперкреатининемия).

Маҳаллий реакциялар: флебит, вена йўли бўйлаб оғриқ, мушак ичига юборилган жойда оғриқ ва инфильтрат.

Бошқалар: суперинфекция, кандидамикоз.

Ножўя таъсирлари пайдо бўлганида даволовчи шифокорга мурожаат қилиш керак!

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Препаратни цефалоспорин ва пенициллинлар гуруҳи антибиотикларига аллергияда қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик чоралари

Цефамезин билан даволашни бошлашдан олдин беморнинг пенициллинларга, цефалоспоринларга ёки бошқа аллергенларга юқори сезувчанлиги бор-йўқлигини яхшилаб суриштириш лозим. Одатда, пенициллин гуруҳи антибиотикларига юқори сезувчанлиги бўлган беморларнинг 10% да I авлод цефалоспоринларга нисбатан ҳам юқори сезувчанлик кузатилиши мумкин. Аллергик реакция юзага келганида даволашни тўхтатиш ва дарҳол эпинефрин ёки шунга ўхшаш прессор аминлар, гистаминга қарши воситалар ёки кортикостероид препаратлар билан даволашни бошлаш керак.

Антибиотиклар узоқ муддат қўлланганида бўлгани каби, Цефамезин қўлланганида ҳам баъзи беморларда сохтамембраноз колит ривожланиши мумкин. Шунинг учун беморнинг аҳволини назорат қилиб туриш, диарея пайдо бўлганида эса, керак бўлса, даволашни тўхтатиш керак. Оғир ҳолатларда Clostridium difficile га қарши самарали антибиотик (масалан, Ванкомицин) билан даволашни бошлаш тавсия қилинади.

Узоқ муддат давомида қўллаш чидамли штаммлар ривожланишига олиб келиши мумкин. Бу гуруҳ беморлар алоҳида диққат-эътиборни талаб қилади. Буйрак фаолиятининг етишмовчилиги бўлган беморларда суткалик дозани камайтирилиши талаб қилиниши мумкин.

Цефамезин, бошқа цефалоспоринлар каби, меъда-ичак йўлларида бузилишлари, айниқса колити бўлган беморларда эҳтиёткорлик билан қўлланиши керак.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Қон ивишига қарши препаратлар ва сийдик ҳайдовчи воситалар билан бир вақтда қўллаш тавсия қилинмайди. «Халқали» диуретиклар ва найчалар секрециясини блокловчи препаратлар цефазолиннинг плазмадаги концентрациясини оширади. Аминогликозидлар буйракларнинг шикастланиш хавфини оширади. Цефазолинни мушак ичига ёки вена ичига юбориш учун лидокаин (лидокаин гидрохлориди) ёки новокаин (новокаин гидрохлориди) ни ишлатиш мумкин эмас, чунки бу чўкма ҳосил бўлишига олиб келиши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Анамнезида пенициллинларга юқори сезувчанлиги бўлган беморлар, цефалоспорин гуруҳи антибиотикларига нисбатан ҳам юқори сезувчанликка эга бўлишлари мумкин. Цефазолин билан даволаш вақтида бевосита ва билвосита Кумбс синамаси мусбат натижа бериши ва сийдикдаги қанд миқдорининг сохта мусбат реакциялари олиниши мумкин.

Бутун даволаш курси давомида белгиланган тартибига қатъий риоя қилиш, дозани ўтказиб юбормаслик ва аниқ вақтлар оралиғида қабул қилиш талаб қилинади. Доза ўтказиб юборилган ҳолда, уни иложи борича тезроқ қабул қилиш лозим; агар навбатдаги дозани қабул қилиш вақти яқинлашиб қолган бўлса, унутиб қўйилган доза қабул қилинмайди; бундай ҳолларда икки дозани бирданига қабул қилиш мумкин эмас. Даволаш муддатига, айниқса стрептококклар тарафидан қўзғатилган инфекцияларида, қатъий риоя қилиш керак.

Ҳомиладорлик ва лактацияда қўлланиши

Ҳомиладорликда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак, чунки цефазолин юқори концентрацияларда йўлдош орқали ўтади. Жуда паст концентрацияларда кўкрак сутига киради.

Автотранспортни бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири ҳақида хабар берилмаган.

Препаратни болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Агар дозани ошириб юборилишига гумон бўлса, айниқса буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда, гемодиализ ёки гемоперфузия қўлланади.

Чиқарилиш шакли

Цефамезин 1 г цефазолинга эквивалент миқдордаги цефазолин натрий кукуни ҳолида беркитилган, стерил, апироген флаконда чиқарилади.

Шифокор тавсиясига кўра қўлланади.

Сақлаш шароити

30°С дан юқори бўлмаган ҳароратда, қоронғи ва қуруқ жойда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.