ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ДРИПТАН®
DRIPTANE®
Қайд этиш рақами: Б-250-95 №19398
Препаратнинг савдо номи: Дриптан®
Таъсир этувчи модда (ХПН): оксибутинин
Дори шакли: таблеткалар
Таркиби:
1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: оксибутинин гидрохлориди – 5,00 мг;
ёрдамчи моддалар: микрокристаллик целлюлоза, лактоза, кальций стеарати.
Таърифи: оқ рангли, думалоқ, икки томонлама қавариқ, бир томонида рискали таблеткалар. Таблеткаларни тенг икки қисмга бўлиш мумкин.
Фармакотерапевтик гуруҳи: сийдик чиқарувчи йўлларига таъсир қилувчи спазмолитик воситалар.
АТХ коди: G04BD04.
Фармакологик хусусиятлари
Оксибутинин детрузорнинг силлиқ мушакларига бевосита спазмолитик таъсир қилади, шунингдек силлиқ мушакларнинг М-холинорецепторларига ацетилхолиннинг таъсирини блоклаб, антихолинэргик таъсир кўрсатади.
Бу хусусиятлар қовуқнинг детрузорини бўшашига олиб келади. Қовуғи беқарор бўлган беморларда Дриптан® дори препарати қовуқ хажмини оширади ва детрузорнинг спонтан қисқаришлари тез-тезлигини камайтиради.
Фармакокинетикаси
Фармакокинетик ҳисоботларнинг натижаларига кўра, оксибутининни ичга қабул қилгандан кейин меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади, плазмадаги максимал концентрациясига 1 соатдан камроқ вақтда эришилади, сўнгра эса 2 соатдан 3 соатгача бўлган ярим чиқарилиш даври билан икки босқичда камаяди. Максимал самараси 3-4 соат давомида кузатилади, қолдиқ таъсири 10 соатдан кўпроқ сақланиши мумкин.
Мувозанат концентрациясига препаратнинг перорал қабул қилингандан сўнг 8 кундан кейин эришилади. Фаол ҳаёт тарзини кечираётган кекса пациентларда оксибутинин эҳтимол, тўпланмайди ва унинг фармакодинамикаси катта беморларникидан фарқ қилмайди. Аммо ҳолсизланган кекса беморларда Сmax ва AUC кўрсаткичлари аҳамиятли даражада ошади. Оксибутинин жигарда, биринчи навбатда цитохром Р450 тизими ферментлари, хусусан жигар ва ичак деворларида мавжуд бўлган CYP3А4 иштирокида жадал метаболизмга учрайди; метаболитлари ҳам М-холиноблокловчи таъсирга эга. Чиқарилишининг асосий йўли – буйрак орқали; ўзгармаган препаратнинг атиги 0,3-0,4% 24 соатдан кейин каламушлар сийдигида ва 1% – 48 соатдан кейин итлар сийдигида аниқланади. Демак, оксибутинин каламуш ва итларда тўлиқ метаболизмга учрайди.
Қўлланилиши
Сийдикни тутиб тура олмаслик, нотурғун қовуқ, ёҳуд тарқалган склероз ва spina bifida каби касалликларда қовуқнинг нейроген дисфункция (детрузорнинг гиперрефлексияси) ёки детрузорнинг идиопатик нотурғунлиги (сийдикни мотор ургент тутиб тура олмаслик) натижасида императив қистовлар ёки тез-тез сийиш. Шунингдек, қовуқ ёки простата безидаги жаррохлик операцияларидан кейин ёки йўлдош циститда пайдо бўлувчи қовуқнинг гиперфаоллигида қўлланади.
Болаларда қўлланиши
Оксибутинин 5 ёшдан ошган болаларда қуйидаги ҳолатларда:
- сийдикни тутиб тура олмаслик, қовуқнинг идиопатик гиперфаоллиги ёки қовуқнинг нейроген дисфункцияси (детрузорнинг гиперфаоллиги) натижасидаги императив қистовлар ёки тез-тез сийишда;
- детрузорнинг гиперфаоллиги билан боғлиқ тунги энурезни бошқа даволаш усуллари самарасиз бўлганда номедикаментоз усуллар билан бирга қўллаш мумкин.
Қўллаш усули ва дозалари
Ичга (перорал) буюрилади.
Катталар
Стандарт дозаси – 5 мг кунига 2-3 мартани ташкил қилади. Ножўя самараларни ўзлаштираолинишида клиник жавоб олиш учун дозани 5 мг дан кунига 4 мартагача ошириш мумкин.
Кекса ёшдаги пациентлар
Кекса ёшдаги пациентларда ярим чиқарилиш даври ошади, шунинг учун кунига 2 марта 2,5 мг дан дозадан буюриш (айниқса, холсизланган беморларда) одатда, адекват ҳисобланади. Яхши ўзлаштирилганида клиник жавобни олиш учун дозани 5 мг дан кунига 2 мартагача аста-секин ошириш мумкин.
Болалар (5 ёшдан ошган)
Қовуқнинг нейроген нотурғунлиги: 2,5 мг дан кунига 2 марта буюрилади. Яхши ўзлаштирилганида клиник самарага эришиш учун дозани 5 мг дан кунига 2-3 мартагача аста-секин ошириш мумкин.
Тунги энурез: 2,5 мг дан кунига 2 марта буюрилади. Яхши ўзлаштирилганида клиник натижага эришиш учун бу дозани 5 мг дан кунига 2 ёки 3 мартагача титрлаш мумкин. Препаратнинг охирги дозасини уйқудан олдин қабул қилиш керак.
Болалар (5 ёшдан кичик)
Препаратни 5 ёшдан кичик болаларда қўллаш тавсия этилмайди.
Ножўя таъсирлари
| MedDRA бўйича аъзолар тизими | Жуда тез-тез (≥1/10) | Тез-тез (≥1/100 <1/10 гача) | Тез-тез эмас (≥1/1000 <1/100 гача) | Тез-тезлиги номаълум (мавжуд бўлган маълумотлар асосида аниқлаб бўлмайди) |
| Инфекциялар ва инвазиялар | сийдик чиқариш йўллари инфекциялари | |||
| Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар | кўнгил айниши, қабзият, оғизни қуриши | диарея, қусиш | қорин соҳасида дискомфорт, анорексия, иштаҳани пасайиши, дисфагия | гастроэзофагеал рефлюкс,
хавф омиллари бўлган пациентларда соҳта ичак тутилиши (ичак моторикасини пасайтирувчи бошқа дори воситаларни қўллайдиган кекса ёшли пациентлар ёки қабзияти бўлган пациентлар). |
| Руҳий бузилишлар | онгни чалкашиши | қўзғалиш, безовталик, галлюцинациялар, даҳшатли туш кўришлар, паранойя, кекса пациентларда когнитив бузилишлар, депрессия симптомлари, қарамлик (қарамлик чақирувчи препаратлар ва бошқа моддалар анамнезда қарамлик бўлган пациентларда), дезориентация, делирий | ||
| Нерв тизими томонидан бузилишлар | бош оғриғи, бош айланиши, уйқучанлик | когнитив бузилишлар, тиришишлар | ||
| Юрак томонидан бузилишлар | тахикардия, аритмия | |||
| Жароҳатлар, заҳарланиш ва муолажанинг асоратлари | иссиқлик уриши | |||
| Кўриш аъзоси томонидан бузилишлар | кўзни қуриши | кўришни ноаниқлиги, қорачиқни кенгайиши, кўз ички босимини ошиши, ёпиқ бурчакли глаукома | ||
| Буйрак ва сийдик чиқариш йўллари томонидан бузилишлар | сийдикни тутилиши | сийишни бузилиши | ||
| Қон-томирлар томонидан бузилишлар | гиперемия (болаларда яққолроқ ифодаланган) | |||
| Тери ва тери ости тўқималари томонидан бузилишлар | терини қуруқлиги | ангионевротик шиш, тошма, эшакеми, фотосезувчанлик, кам терлаш | ||
| Иммун тизими томонидан бузилишлар | ўта юқори сезувчанлик |
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- Фаол ингредиентга ёки “ёрдамчи моддалар” бандида санаб ўтилган ёрдамчи моддаларга юқори сезувчанлик;
- миастения;
- ёпиқ бурчакли глаукома ёки кўзнинг олд камерасини кичиклиги;
- гиперпирексия ривожланиши хавфи сабабли, бу препаратни тана ҳарорати юқори бўлган беморларга ёки атроф-муҳитни ҳарорати юқори бўлганда буюриш мумкин эмас;
- 5 ёшгача бўлган болалар;
- қизилўнгач фаолиятини бузилиши, шу жумладан диафрагманинг қизилўнгач тешигининг чурраси;
- меъда-ичак йўлларининг функционал ёки органик обструкцияси;
- илеостома, колостома, токсик мегаколон, оғир даражали ярали колитни мавжудлиги;
- қовуқни инфравезикал обструкцияси, бунда, масалан, сийдикни тутилишига простата безини катталашиши сабаб бўлади;
- ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Антихолинергик таъсирини кучайиши мумкинлиги сабабли, Дриптан®ни бошқа антихолинергик препаратлар билан бирга эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Антихолинергик препаратлар ва фенотиазинлар, амантадин, нейролептик воситалар (масалан, фенотиазинлар, бутирофенонлар, клозапин), бошқа антихолинергик дори маҳсулотлари, паркинсонизмга қарши воситалар (масалан, бипериден, L-допа), антигистамин препаратлар, хинидин, дигиталис, трициклик антидепрессантлар, атропин ва атропинли спазмолитик воситалар ва дипиридамол каби атропинсимон бирикмалар орасида ўзаро таъсирнинг кам ҳолатлари ҳақида хабарлар мавжуд. Дриптан®ни бу препаратлар билан бир вақтда қўллаганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.
Оксибутинин меъда-ичак йўллари моторикасини пасайтириб, бошқа дори воситаларининг сўрилишига таъсир қилиши мумкин.
Оксибутинин цитохром Р450 CYP3А4 изоферменти иштирокида метаболизмга учрайди.
CYP3А4 ингибитори билан бир вақтда юборилганида оксибутинин метаболизмини сусайтириши ва оксибутининнинг экспозициясини ошириши мумкин. Оксибутинин прокинетикларга нисбатан антагонизм намоён қилиши мумкин.
Холинэстераза ингибиторлари билан бир вақтда қўллаш холинэстераза ингибиторининг самарадорлигини камайишига олиб келиши мумкин.
Алкоголни қабул қилиш оксибутинин каби антихолинергик воситалар чақирган уйқучанликни кучайтириши мумкинлиги ҳақида пациентларни огоҳлантириш керак.
Махсус кўрсатмалар
Оксибутининни кекса беморларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак, чунки улар препаратнинг таъсирига сезувчанроқ бўлишлари мумкин (дозани камайтириш талаб этилиши мумкин, “Қўллаш усули ва дозалари” бандига қаранг) , шунингдек вегетатив нейропатия, меъда-ичак йўлларининг оғир даражали касалликлари, жигар ва буйрак етишмовчилиги, цереброваскуляр касалликлари бўлган беморларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Когнитив бузилишлар хавфи сабабли, антихолинергик воситаларни кекса пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Оксибутининни қўллагандан кейин гипертиреоз, юрак ишемик касаллиги, артериал гипертензия, простата бези гипертрофияси симптомлари чуқурлашиши мумкин, юрак ритмини бузилишлари зўрайиши, тахикардияни кучайиши мумкин.
Марказий нерв тизимига антихолинергик таъсири қайд этилган (масалан, галлюцинациялар, безовталик, онгни чалкашиши, уйқучанлик); айниқса даволаш бошланганидан ёки доза оширилганидан кейин бир неча ой давомида кузатиш тавсия этилади; агар марказий нерв тизимига антихолинергик таъсири ривожланган бўлса, даволашни тўхтатиш ёки дозани камайтириш масаласини кўриб чиқиш керак (“Дориларнинг ўзаро таъсири” бўлимига қаранг).
Оксибутинин ёпиқ бурчакли глаукомани сабабчиси бўлиши мумкинлиги сабабли, агар пациентлар кўриш ўткирлиги тўсатдан йўқолишини ёки кўзда оғриқ сезсалар, дарҳол шифокорга мурожаат этишларини тавсия қилиш керак.
Оксибутинин гидрохлоридини порфирияси бўлган беморларда қўллаш хавфсиз эмас, чунки ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотларда ва in vitro шароитларда препарат порфириногенларни синтезини кучайишини чақирган.
Препаратни узоқ муддат қўллаш сўлак ажралишини камайиши ёки сусайиши сабабли, кариес ривожланишига олиб келади.
Шунинг учун препаратни узоқ муддат қабул қилганда мунтазам стоматолог кузатувида бўлиш керак.
Антихолинергик дори воситаларини эзофагитни чақириши ёки кучайтириши мумкин бўлган дори воситалари (масалан, бифосфонатлар) ни бир вақтда қабул қилаётган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши
Ҳомиладорлик
Аёлларда ҳомиладорлик вақтида оксибутининни қўллашнинг хавфсизлиги охиригача аниқланмаган.
Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотлар она организмига токсик таъсир қилувчи дозаларни қўллаш репродуктив токсикликни чақиришини кўрсатди.
Ҳомиладорлик, эмбрион/ҳомилани ривожланиши ёки постнатал ривожланишга таъсири бўйича ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотлар етарли ҳисобланмайди.
Ҳомиладорлик вақтида, хавфсизроқ муқобил даволаш усули йўқ бўлган ҳоллардан ташқари ҳолларда қўллашдан сақланиш керак.
Лактация
Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотларда оксибутинин кўкрак сути билан ажралиши аниқланган.
Шу сабабли, бу препаратни эмизаётган аёлларга буюриш мумкин эмас.
Болаларда қўлланиши
Моносимптом тунги энурези (детрузорнинг гиперфаоллиги билан боғлиқ бўлмаган) бўлган болаларда оксибутининни қўллаш бўйича чекланган маълумотлари мавжуд.
5 ёшдан ошган болаларга оксибутинин гидрохлоридини эҳтиёткорлик билан буюриш керак, чунки улар препаратнинг таъсирига, айниқса марказий нерв тизими томонидан нохуш реакциялар ва руҳий бузилишларни ривожланишига нисбатан сезгирроқ бўлишлари мумкин.
Кам учрайдиган наслий касалликлари (галактозани ўзлаштираолмаслик, лактаза танқислиги ёки глюкоза-галактозани сўрилишини бузилиши синдроми) бўлган беморларда препаратни қўллаш тавсия этилмайди.
Автотранспорт ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Препарат уйқучанлик ва кўришни ноаниқлигини чақириши мумкин. Руҳий ҳолати ва ақлий қобилияти ўзгармаган ҳоллардан ташқари ҳолларда пациентлар транспорт воситаларини ҳайдаш ёки механизмларни бошқаришдан сақланишлари керак.
Препаратни яроқлилик муддати ўтганидан кейин қўллаш мумкин эмас ва болалар олаолмайдиган жойда сақлаш керак.
Дозани ошириб юборилиши
Оксибутининнинг дозасини ошириб юборилиши симптомлари марказий нерв тизими томонидан оддий ножўя самараларини кучайишидан (ҳаракат безовталиги ва эмоционал қўзғалишдан психотик ҳатти-ҳаракатгача) циркулятор бузилишлар (қон оқиб келишлари, артериал босимни тушиши, қон айланиши етишмовчилиги ва бошқалар), нафас етишмовчилиги, фалаж ва комагача аста-секин авж олиб боради.
Препаратнинг дозасини ошириб юборилишини даволаш – симптоматик:
- дарҳол меъдани ювиш;
- ҳаётга хавф солувчи антихолинергик синдром ривожланган ҳолларда қўллаш бўйича йўриқномасида тавсия этилган дозаларда неостигминни (ёки физостигминни) қўллаш мумкин.
Тана ҳароратини ошиши даволанади.
Яққол безовталик ёки қўзғалишда – инъекция шаклида 10 мг диазепам вена ичига юборилади.
Тахикардияда – инъекция шаклида пропранолол вена ичига юборилади.
Сийдик тутилишида – қовуқ катетеризация қилинади.
Нафас мушаклари фалажида ўпкани сунъий вентиляцияси талаб этилиши мумкин.
Чиқарилиш шакли
30 таблеткадан ПВХ/алюмин фольгали блистерда. 1 блистердан қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.
Сақлаш шароити
30оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.