ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ПРАМЕКС
PRAMEKS
Препаратнинг савдо номи: ПРАМЕКС
Таъсир этувчи модда (ХПН): тамсулозин
Дори шакли: таъсири узайтирилган капсулалар.
Таркиби:
бир капсула қуйидагиларни сақлайди:
тамсулозин гидрохлориди – 0,4 мг.
Таърифи: оқ желатин капсулалар №3.
Капсула ичидагиси – оқ ёки деярли оқ рангли, қобиқ билан қопланган, шарсимон шаклли микрогранулалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Простата бези касалликларида қўлланиладиган восита.
Код АТХ: G04CA02
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Тамсулозин простата бези, қовуқ бўйни ва уретранинг простатик қисмини силлиқ мушагида жойлашган постсинаптик α1–адренорецепторларнинг специфик блокатори ҳисобланади. Тамсулозин томонидан α1-адренорецепторларни блокада қилиниши простата безини, қовуқ бўйнини ва уретрани простатик қисмини силлиқ мушакларининг тонусини пасайишига ва сийдикни чиқарилишини яхшиланишига олиб келади. Бир вақтнинг ўзида бўшалиш симптомлари ҳам ва простата безининг хавфсиз гиперплазиясида кузатиладиган силлиқ мушаклар тонусини ошиши детрузорни гиперфаоллиги билан боғлиқ тўлиш симптомлари ҳам камаяди.
Тамсулозинни адренорецепторларнинг α1А турига таъсир қилиш хусусияти қон томирларининг силлиқ мушакларида жойлашган адренорецепторларнинг α1В турига ўзаро таъсир қилиш хусусиятидан 20 марта устундир. Ўзининг юқори селективлиги туфайли, тамсулозин артериал гипертензияси бўлган пациентларда ҳам, дастлабки артериал босими (АБ) нормада бўлган пациентларда ҳам, тизимли АБ ни клиник аҳамиятли пасайишини чақирмайди.
Фармакокинетикаси
Сўрилиши
Тамсулозин ичакда яхши сўрилади ва деярли 100% биокираолишликка эга. Тамсулозинни сўрилиши овқат қабул қилингандан кейин бир оз секинлашади. Препаратни сўрилишини бир хил даражасига, агар пациент препаратни ҳар сафар одатдаги нонуштадан кейин қабул қилгандагина эришиш мумкин. Тамсулозин бир текис кинетика билан характерланади. Препаратни ичга 0,4 мг дан бир марта қабул қилингандан кейин плазмада унинг максимал концентрациясига 6 соатдан кейин эришилади. Препаратни ичга кунига 0,4 мг дан кўп марта қабул қилингандан кейин мувозанатли концентрацияга 5-чи куни эришилади, бунда унинг қиймати бир марталик дозани қабул қилгандан кейинги бу кўрсаткичининг қийматидан тахминан 2/3 юқори.
Тақсимланиши
Плазма оқсиллари билан боғланиши – 99% ни ташкил этади, тақсимланиш ҳажми унчалик катта эмас (тахминан 0,2 л/кг).
Метаболизми
Тамсулозин жигарда секин метаболизмга учрайди ва кам фаолликка эга метаболитларни ҳосил қилади. Тамсулозиннинг катта қисми қон плазмасида ўзгармаган шаклда бўлади.
Экспериментда тамсулозиннинг жигар микросомал ферментлари фаоллигини бироз индукция қилиш хусусияти аниқланган.
Енгил ва ўртача даражадаги жигар етишмовчилигида дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб қилинмайди.
Чиқарилиши
Тамсулозин ва унинг метаболитлари асосан сийдик билан чиқарилади, бунда препаратнинг тахминан 9% ўзгармаган ҳолда чиқарилади.
0,4 мг ни бир марта овқатдан кейин қабул қилингандан сўнг, препаратнинг ярим чиқарилиш даври 10 соатни, кўп марта қабул қилинганда – 13 соатни ташкил қилади.
Буйрак етишмовчилигида дозани камайтириш талаб қилинмайди. Пациентда оғир буйрак етишмовчилиги бўлганида (креатинин клиренси минутига 10 мл дан кам) тамсулозинни буюришни эҳтиёткорлик билан ўтказиш зарур.
Қўлланилиши
Простата безининг хавфсиз гиперплазиясида (сийдик чиқарилишини бузилишларини даволаш) қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
18 ёшдан катталар, шунингдек кекса пациентлар
Ичга буюрилади, нонуштадан кейин, 1 капсуладан (0,4 мг) суткада 1 марта, сув билан қабул қилинади. Капсулани чайнаш тавсия қилинмайди, чунки бу препаратни ажралиб чиқиш тезлигига таъсир қилиши мумкин.
Жигар ва буйрак функциясини бузилишлари бўлган пациентлар
Буйрак етишмовчилигида, шунингдек енгил ва ўртача жигар етишмовчилигида дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб қилинмайди.
Ножўя таъсирлари
| Тез-тез
(>1%,<10%) |
Тез-тез эмас
(>0,1%,< 1%) |
Кам ҳолларда
(>0,01%, <0,1%) |
Жуда кам ҳолларда
(<0,01%) |
|
| Юрак-қон томир тизими томонидан бузилишлар | Юрак уриб кетишини ҳис қилиш, посту-рал гипотензия | |||
| Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар | қабзият, диарея, кўнгил айниши, қусиш | |||
| Умумий ҳолатни бузилишлари
|
астения | |||
| Нерв тизими томонидан бузилишлар
|
бош айланиши (1,3%) | бош оғриғи | ҳушдан кетиш | |
| Репродуктив тизими томонидан бузилишлар
|
эякуляцияни бузилиши | приапизм | ||
| Нафас аъзолари, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи томонидан бузилишлар
|
ринит | |||
| Тери ва тери ости клетчатка томонидан бузилишлар | тошма, қичишиш, эшакеми | ангионевротик шиш | Стивенс-Джонсон синдроми |
Тамсулозинни қабул қилган глаукома бўлган пациентларда ва катаракта юзасидан операцияда кўзнинг рангдор пардасини интраоперацион нотурғунлик ҳолатлари (торайган қорачиқ синдроми) таърифланган.
Препаратни постмаркетинг қўлланилиши: тамсулозин қўлланилганда юқорида таърифланган ножўя самараларга қўшимча юрак бўлмачаларининг фибрилляцияси, аритмия, тахикардия ва ҳансираш кузатилган. Маълумотлар препарат қайд қилинганидан кейинги даврда спонтан хабарлар усули бўйича олинганлиги сабабли, бу ҳолатларни тамсулозинни қабул қилиниши билан сабаб-оқибат боғлиқлиги тез-тезлигини аниқлаш қийинчилик туғдиради.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Тамсулозинга ёки препаратнинг ҳар қандай компонентларига ўта юқори сезувчанлик.
Ортостатик гипотензия (шу жумладан анамнезида).
Яққол жигар етишмовчилигида қўллаш мумкин эмас.
Эҳтиёткорлик билан: оғир буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси минутига 10 мл дан кам).
Дориларнинг ўзаро таъсири
Препаратни атенолол, эналаприл ёки теофиллин билан бирга буюрилганда ўзаро таъсирлар аниқланмаган. ПРАМЕКСни циметидин билан бир вақтда қўлланганда тамсулозин концентрациясини қон плазмасида бироз ошиши, фуросемид билан – концентрациясини пасайиши аниқланган бўлиб, бироқ бу ПРАМЕКСнинг дозасини ўзгартирилишини талаб қилмайди, чунки препаратнинг концентрацияси нормал диапазонда қолади. Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин ва варфарин in vitro шароитда одам плазмасида тамсулозинни эркин фракциясини ўзгартирмайди. Тамсулозин ўз навбатида шунингдек диазепамни, пропранололни, трихлорметиазидни ва хлормадионни эркин фракциясини ҳам ўзгартирмайди.
Диклофенак ва варфарин тамсулозинни чиқарилиш тезлигини ошириши мумкин.
Тамсулозинни CYP3A4 изоферментининг кучли ингибиторлари билан бир вақтда буюриш тамсулозиннинг концентрациясини ошишига олиб келиши мумкин. Кетоконазол (CYP3A4 кучли ингибитори) билан бир вақтда буюриш тамсулозиннинг AUC ва Cmax кўрсаткичини мувофиқ 2,8 ва 2,2 мартага ошишига олиб келган.
Тамсулозин CYP2D6 изоферментини метаболизмини бузилиши бўлган пациентларда CYP3A4 нинг кучли ингибиторлари билан мажмуада қўллаш мумкин эмас. Препаратни CYP3A4 кучли ва ўртача ингибиторлари билан мажмуавий эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим.
Тамсулозинни ва CYP2D6 нинг кучли ингибитори пароксетин билан бир вақтда буюриш тамсулозиннинг Cmax ва AUC кўрсаткичини мувофиқ 1,3 ва 1,6 мартага ошишига олиб келган, аммо ушбу ошиш клиник аҳамиятсиз деб тан олинган.
α1-адренрецепторларнинг бошқа антагонистларини бир вақтда буюрилиши артериал босимини пасайишига олиб келиши мумкин.
Махсус кўрсатмалар
Бошқа α1-адренорецепторларини қўлланилганида бўлгани каби, ПРАМЕКС препарати билан даволанганда, айрим ҳолларда артериал босимини пасайиши кузатилиши мумкин бўлиб, у баъзида ҳушдан кетишга олиб келиши мумкин. Ортостатик гипотензиянинг биринчи белгиларида (бош айланиши, ҳолсизлик) пациент ўтириши ёки ётиши ва кўрсатилган белгилар йўқолмагунича шу ҳолатда қолиши керак.
ПРАМЕКС препарати билан даволашни бошлашдан аввал пациент простата безини гиперплазиясининг симптомлари каби симптомларни чақириши мумкин бўлган бошқа касалликларни истисно қилиш учун текширилиши керак. Даволашни бошлашдан олдин ва даволаш вақтида мунтазам бармоқ ёрдамида ректал текширишлар бажарилиши ва зарурат бўлганида простатик специфик антиген (ПСА) аниқланиши керак. Оғир буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси <10 мл/мин) бўлган пациентларда ПРАМЕКС препарати билан даволаш эҳтиёткорликни талаб қилади, чунки бу тоифа беморларда бундай текширишлар ўтказилмаган. Тамсулозинни қабул қилаётган ёки илгари қабул қилган айрим пациентларда катаракта бўйича жарроҳлик аралашувларда кўзнинг рангдор пардасини интраоперацион нотурғунлик синдроми (торайган қорачиқ синдроми) ривожланиши аниқланган бўлиб, у операция вақтида ёки операциядан кейинги даврда асоратларга олиб келиши мумкин. Тамсулозин билан даволанишни катаракта юзасидан бўладиган операциядан 1-2 ҳафта олдин бекор қилишни мақсадга мувофиқлиги ҳанузгача исботланмаган. Кўзнинг рангдор пардасини интраоперацион нотурғунлик ҳоллари препарат бекор қилинган ва операциядан олдинги эрта муддатларда тўхтатилган пациентларда учраган. Катаракта юзасидан операция режалаштирилган пациентларда тамсулозин билан даволашни бошлаш тавсия қилинмайди. Пациентларни операциядан олдинги текшириш вақтида жарроҳ ва шифокор-офтальмолог ушбу пациент тамсулозинни қабул қилаётганлигини ёки қабул қилганлигини ҳисобга олиши керак. Бу операция вақтида кўзнинг рангдор пардасини интраоперацион нотурғунлик синдромини ривожланиш эҳтимолига тайёргарлик учун зарур.
Ҳомиладорлик ва лактация.
ПРАМЕКС таъсири узайтирилган капсула 0,4 мг препарати фақат эркакларга қўллаш учун мўлжалланган.
Транспорт воситаларини ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири.
Препаратни автомобилни ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири бўйича тадқиқотлар ўтказилмаган. Пациентлар препаратни қабул қилинганда бош айланиши пайдо бўлиши мумкинлигини билишлари керак.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан сўнг қўлланмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Тамсулозинни дозасини ўткир ошириб юборилиши тўғрисида хабарлар йўқ. Аммо назарий жиҳатдан, доза ошириб юборилганида АБ ни ўткир пасайиши ва компенсатор тахикардия ривожланиши мумкин бўлиб, бундай ҳолатларда симптоматик даволашни ўтказиш керак. Артериал босими ва юрак қисқаришлари сони одам горизонтал ҳолатни қабул қилгандан кейин тикланиши мумкин. Самара бўлмаганида айланиб юрувчи қон ҳажмини оширувчи воситаларни ва агар зарурати бўлса, қон томирларни торайтирувчи воситаларни қўллаш мумкин. Буйрак функциясини назорат қилиш зарур. Диализни самарадорлигини эҳтимоли кам, чунки тамсулозин плазма оқсиллари билан кучли боғланган.
Препаратни кейинги сўрилишини бартараф қилиш учун меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмирни ёки осмотик сурги воситаларини, масалан натрий сульфатини қабул қилиш мақсадга мувофиқдир.
Чиқарилиш шакли
10 капсуладан контур-уяли ўрамларда.
1 ёки 3 контур-уяли ўрамлар қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.