ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ПРЕГАБАЛИН-РИХТЕР

PREGABALIN-RICHTER

Препаратнинг савдо номи: Прегабалин-Рихтер (Pregabalin-Richter)

Таъсир этувчи модда (ХПН): прегабалин (pregabalin)

Дори шакли: капсулалар

Таркиби:

75 мг ли капсула таркиби:

таъсир этувчи модда: прегабалин 75,00 мг,

ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, маккажўхори крахмали, тальк.

Капсула қобиғининг таркиби: желатин, темир (II) оксиди (Е172), титан диоксиди (E171), темир (III) оксиди (E172), темир (II,III) оксиди (E172).

150 мг ли капсула таркиби:

таъсир этувчи модда: прегабалин 150,00 мг,

ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, маккажўхори крахмали, тальк.

Капсула қобиғи таркиби: желатин, темир (III) оксиди (E172), темир (II,III) оксиди (E172), темир (II) оксиди (Е172), титан диоксиди (E171).

300 мг ли капсула таркиби:

таъсир этувчи модда: прегабалин 300,00 мг,

ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, маккажўхори крахмали, тальк.

Капсула қобиғи таркиби: желатин, темир (II,III) оксиди (E172), темир (III) оксиди (E172).

Таърифи

75 мг ли капсулалар:

Капсула қобиғи: маркировкасиз, ўлчами №4 «Coni-Snap», қопқоғи: оч жигарранг, корпуси – оч жигарранг.

150 мг ли капсулалар:

Капсула қобиғи: маркировкасиз, ўлчами №2 «Coni-Snap», қопқоғи: жигарранг, корпуси – жигарранг.

300 мг ли капсулалар:

Капсула қобиғи: маркировкасиз, ўлчами №0 «Coni-Snap», қопқоғи: тўқ жигарранг, корпуси – тўқ жигарранг.

Фармакотерапевтик гуруҳи: тутқаноққа қарши бошқа воситалар.

АТХ коди: N03AX16

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Таъсир этувчи модда: прегабалин – гамма-аминомойли кислота аналогидир ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексан кислотаси).

Таъсир механизми

Прегабалин марказий нерв тизимида [3H]-габапентинни қайтариб бўлмайдиган даражада ўрнини босиб, потенциалга боғлиқ кальций каналларнинг қўшимча суббирлиги билан (альфа-2-дельта-протеин) боғланиши аниқланган. Бундай боғланиш прегабалиннинг оғриқни қолдириш ва тиришишга қарши самарасини вужудга келтиради деган тахмин мавжуд.

Нейропатик оғриқ

Прегабалин диабетик нейропатияси ва постгерпетик невралгияси бўлган пациентларда самарали. Нейропатик оғриқнинг бошқа турларида самараси ўрганилмаган.

Прегабалин билан 13 ҳафтагача суткада икки марта ва 8 ҳафтагача суткада 3 марта қабул қилиш курси билан даволанганда, ножўя самаралар ривожланиши хавфи ва препаратнинг самараси суткада 2 ёки 3 марта қабул қилишда бир хиллиги аниқланган.

13 ҳафта давомийликдаги курс билан қабул қилганда оғриқ биринчи ҳафта давомида камайган, самара эса бутун даволаш курси давомида сақланган.

Прегабалинни қабул қилган пациентларнинг 35% да ва плацебо қабул қилган пациентларнинг 18% да оғриқ индекси 50% га камайгани кузатилган. Прегабалинни қабул қилган ва уйқучилик кузатилмаган пациентларда оғриқ индекси 50% га камайиши 33% ҳолатларда кузатилган; плацебо қабул қилган пациентларда бу кўрсаткич 18% ни ташкил этган. Уйқучилик прегабалинни қабул қилган пациентларнинг 48% да ва плацебо қабул қилган пациентларнинг 16% да кузатилган.

Фибромиалгия

Фибромиалгияда оғриқ симтомини яққол камайиши прегабалинни суткада 300-600 мг дозада қабул қилган пациентларда кузатилган. Суткада 450 мг ва 600 мг дозаларнинг самарадорлиги ўхшаш бўлган, аммо суткада 600 мг дозаси ўзлаштираолиши ёмонроқ бўлган.

Бундан ташқари прегабалинни қўллаш фонида пациентларнинг функционал фаоллиги яхшиланиши кузатилган, шунингдек уйқу бузилишининг яққоллиги камайган. Суткада 600 мг дозада прегабалинни қўллаш суткада 300-450 мг дозасига нисбатан яққол уйқу яхшиланишига олиб келган.

Тутқаноқ

12 ҳафта давомида суткада 2 ёки 3 марта препаратни қабул қилганда нохуш реакциялар ривожланиши хавфи ва препаратнинг самарадорлиги бундай дозалаш тартибида бир хил эканлиги аниқланган. Тиришишлар тез-тезлигини камайиши препаратни қабул қилишни биринчи ҳафтасидан бошлаб кузатилган.

Тарқалган хавотирли бузилишлар

Даволашнинг биринчи ҳафтасидан бошлаб тарқалган хавотирли бузилишларнинг симптоматикасини камайиши кузатилган. Даволанишнинг 8 ҳафтасидан кейин Гамильтон (НАМ-А) хавотирлик шкаласи бўйича симптомлар 50% га камайиши прегабалинни қабул қилган пациентларнинг 52% да ва плацебо қабул қилган пациенларнинг 38% да кузатилган.

Фармакокинетикаси

Соғлом кўнгиллилар, тутқаноқ билан хасталанган пациентлар ва сурункали оғриқ синдроми бўлган пациентларда мувозанатли ҳолатда прегабалин фармакокинетикасининг ўхшаш кўрсаткичлари кузатилган.

Сўрилиши

Прегабалин оч қоринга ичга қабул қилинганда тез сўрилади. Қон плазмасида максимал концентрациясига (C_max) бир марта қабул қилганда ҳам, такроран қабул қилганда ҳам 1 соат ичида эришилади. Ичга қабул қилганда прегабалин биокираолишлиги ≥ 90% ни ташкил этади ва дозага боғлиқ эмас. Такроран қабул қилинганда мувозанат концентрацияга 24-48 соатдан сўнг эришилади. Овқат қабул қилиш C_max ни тахминан 25-30% га камайтиради, максимал концентрацияга эришиш вақти (t_max) тахминан 2,5 соатгача ошади. Аммо овқат қабул қилиш прегабалиннинг умумий сўрилишига клиник аҳамиятли таъсир кўрсатмайди.

Тақсимланиши

Ичга қабул қилинганидан сўнг прегабалиннинг тақсимланиш ҳажми (Vd) тахминан
0,56 л/кг ни ташкил этади. Прегабалин қон плазмаси оқсиллари билан боғланмайди.

Метаболизми

Прегабалин деярли метаболизмга учрамайди. Нишонланган прегабалин қабул қилинганидан сўнг радиофаол нишоннинг тахминан 98% сийдикда ўзгармаган ҳолда аниқланган. Прегабалиннинг N-метилизация қилинган ҳосиласининг улуши, у эса сийдикда аниқланадиган асосий метаболит ҳисобланади, дозадан 0,9% ни ташкил этган. Прегабалиннинг S-энантиомери R-энантиомерга рацемизация бўлиши белгилари аниқланмаган.

Чиқарилиши

Прегабалин асосан буйраклар орқали ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Прегабалин ярим чиқарилишининг ўртача даври 6,3 соатни ташкил этади. Плазмадан прегабалин клиренси ва буйрак клиренси креатинин клиренсига тўғри пропорционал. Буйрак фаолиятини бузилиши ва гемодиализда бўлган пациентларда дозага тузатиш киритиш керак (“Қўллаш усули ва дозалари” бўлимига қаранг, 1-жадвал).

Тўғри пропорционаллик/тескари пропорционаллик

Прегабалинни тавсия этилган суткалик дозалар диапазонидада қўллаганда унинг фармакокинетикаси тўғри чизиқли характерга эга, индивидлараро ўзгаришлар паст (<20%). Такрорий қўллаганда препаратнинг фармакокинетикасини бир марта қабул қилинган доза натижаларидан олинган маълумотларга кўра олдиндан билиш мумкин. Демак, қон плазмасида прегабалин концентрациясини мунтазам равишда текшириш зарурияти мавжуд эмас.

Жинс

Пациентнинг жинси қон плазмасида прегабалин концентрациясига клиник аҳамиятли таъсир кўрсатмайди.

Пациентларнинг алоҳида гуруҳлари

Буйрак фаолиятини бузилиши

Прегабалиннинг клиренси креатинин клиренсига тўғри пропорционал. Прегабалин асосан буйраклар орқали чиқишини инобатга олиб, буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациенларда прегабалин дозасини камайтириш керак. Бундан ташқари у қон плазмасидан гемодиализда самарали чиқарилади (4 соатлик гемодиализдан сўнг қон плазмасида прегабалин концентрацияси тахминан 50% га камаяди), гемодиализдан сўнг препаратни қўшимча дозаси буюрилади (“Қўллаш усули ва дозалари” бўлимига қаранг, 1-жадвал).

Жигар фаолияти бузилиши

Жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда махсус фармакокинетик тадқиқотлар ўтказилмаган. Прегабалин деярли метаболизмга учрамаслиги ва асосан буйраклар орқали ўзгармаган ҳолда чиқарилиши муносабати билан, жигар фаолияти бузилиши қон плазмасида прегабалин концентрациясига сезиларли таъсир кўрсатмаслиги керак.

65 ёшдан ошган кекса пациентлар

Прегабалиннинг клиренси ёш ўтган сари камайишга мойил, бу ёшга оид креатинин клиренси пасайишини акс эттиради. Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган кекса одамларда препарат дозасини камайтириш керак бўлиши мумкин. (“Қўллаш усули ва дозалари” бўлимига қаранг, 1-жадвал).

Қўлланилиши

• Нейропатик оғриқ

Катта пациентларда нейропатик оғриқни даволаш.

• Тутқаноқ

Иккиламчи генерализация билан кузатиладиган ёки кузатилмайдиган парциал тиришишга хуружлари бўлган катта пациентлар учун қўшимча даволаш сифатида.

• Тарқалган хавотирли бузилишлар

Катта пациентларда тарқалган хавотирли бузилашларни даволаш.

• Фибромиалгия

Катта пациентларда фибромиалгияни даволашда қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Дозалар

Прегабалин-Рихтер препарати фақат ичга қабул қилиш учун мўлжалланган.

Овқат қабул қилишдан қатъий назар бир суткалик доза 2 ёки 3 марта қабул қилишда
150 мг дан 600 мг гача ташкил этади.

Нейропатик оғриқ

Препаратнинг бошланғич дозаси суткада 2 ёки 3 марта қабул қилишда 150 мг ни ташкил этади. Эришилган самарага ва препарат ўзлаштиришига қараб, 3-7 кундан сўнг суткалик дозани 300 мг гача ошириш мумкин, зарурият бўлса, яна 7 кундан кейин максимал доза 600 мг гача ошириш мумкин.

Тутқаноқ

Препаратнинг бошланғич дозаси суткада 2 ёки 3 марта қабул қилишда 150 мг ни ташкил этади. Эришилган самарага ва препарат ўзлаштиришига қараб, 1 ҳафтадан сўнг препаратнинг дозасини суткада 300 мг гача ошириш мумкин. Зарурият бўлса, яна 1 ҳафтадан кейин максимал доза 600 мг гача ошириш мумкин.

Тарқалган хавотирли бузилишлар

Прегабалиннинг бир суткалик доза 2 ёки 3 марта қабул қилишда 150 мг дан 600 мг гача ташкил этади. Даволашни давом эттириш заруриятини доимо баҳолаб бориш керак. Препаратнинг бошланғич дозаси суткада 150 мг ни ташкил этади. Эришилган самарага ва препарат ўзлаштиришига қараб, 1 ҳафтадан сўнг препаратнинг дозасини суткада 300 мг гача ошириш мумкин. Яна бир ҳафтадан сўнг суткали дозани 450 мг гача ошириш мумкин. Яна 1 ҳафтадан кейин максимал суткалик дозани  600 мг гача ошириш мумкин.

Фибромиалгия

Препаратнинг бошланғич дозаси 75 мг дан суткада 2 мартани ташкил қилади (суткада
150 мг). Эришилган самарага ва препарат ўзлаштиришига қараб, 3-7 кундан сўнг суткалик дозани 300 мг гача ошириш мумкин. Ижобий самара бўлмаса, суткалик дозани 450 мг гача ошириш мумкин, зарурият бўлса яна 7 кундан кейин максимал суткалик дозани 600 мг гача ошириш мумкин.

Прегабалинни бекор қилиш

Агар прегабалин билан даволашни тўхтатиш зарур бўлса, буни препарат қайси кўрсатма бўйича буюрилганидан қатъий назар, уни аста-секин, ҳеч бўлмаса бир ҳафта давомида дозани камайтириб қабул қилишни бекор қилиш керак.

Буйрак фаолияти бузилиши бўлган пациентлар

Прегабалин организмдан асосан буйраклар орқали ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Прегабалиннинг клиренси креатинин клиренсига тўғри пропорционал бўлганлиги учун, буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларга препарат дозаси 1-жадвалда келтирилган маълумотларга мувофиқ, қуйидаги формула бўйича ҳисобланадиган креатинин клиренсини (КК) инобатга олган ҳолда шахсий тартибда аниқланади:

Прегабалин қон плазмасидан гемодиализда самарали (4 соат давомида препаратнинг 50%) чиқарилади. Гемодиализ билан даволанадиган пациентларда прегабалиннинг суткалик дозаси буйрак фаолиятини инобатга олган ҳолда аниқланади. Бевосита 4 соатлик гемодиализдан сўнг препаратнинг қўшимча дозаси берилади (1-жадвалга қаранг).

1-жадвал. Буйрак фаолиятини инобатга олган ҳолда прегабалин дозасини аниқлаш

^* Суткалик доза (мг/сут) препаратни қабул қилиш сонига қараб, бир неча қисмга бўлиниши керак.

⁺ Қўшимча доза бир марта берилади.

Жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентлар

Жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда препарат дозасига тузатиш киритиш талаб этилмайди («Фармакокинетикаси»: «Жигар фаолияти бузилишлари» бўлимига қаранг).

12 ёшгача болалар ва ўсмирларда (шу жумладан 12-17 ёш) қўллаш

«Прегабалин-Рихтер» препаратини 12 ёшгача болалар ва ўсмирларда қўллашнинг хавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган. Препаратни болаларда қўллаш тавсия этилмайди.

Кекса пациентларда (65 ёшдан катта) қўллаш

Буйрак фаолияти пасайиши оқибатида 65 ёшдан катта пациентларда прегабалин дозасини камайтириш керак бўлиши мумкин. («Фармакокинетикаси»: «Буйрак фаолияти бузилишлари» бўлимига қаранг).

Дозани ўтказиб юбориш

Прегабалин дозаси ўтказиб юборилган бўлса, навбатдаги дозани иложи борича тезроқ қабул қилиш керак. Препаратнинг дозасини икки марта қабул қилиш тавсия этилмайди. Кейинги кунда препаратни одатдаги қабулини бошланг.

Ножўя таъсири

Прегабалинни 8900 нафар пациенларда клиник тадқиқотлари дастури доирасида (улардан 5600 нафари икки томонлама яширин плацебо назоратланган тадқиқотда иштирок этишган) энг кўп тарқалган ножўя реакциялар уйқучанлик ва бош айланиши бўлган. Кузатилган кўринишлар одатда енгил ёки ўртача бўлган. Ножўя реакциялар ривожланиши оқибатида прегабалин ва плацебони бекор қилиш тегишлича 12% ва 5% ни ташкил этди. Даволашни тўхтатишни талаб қилган асосий ножўя реакциялар бош айланиши ва уйқучанлик бўлган.

Ножўя реакциялар тизим-аъзолар синфлари бўйича ва тез-тезлилиги бўйича таснифланган: жуда тез-тез (> 1/10), тез-тез (> 1/100, < 1/10), тез-тез эмас (>1/1000, <1/100), кам ҳолларда (<1/1000), тез-тезлиги номаълум (мавжуд маълумотлар асосида тез-тезлигини баҳолаш имконияти йўқ).

Санаб ўтилган ножўя реакциялар асосий касаллик ва /ёки ёндош даволаш билан боғлиқ бўлиши мумкин.

Ножўя реакциялар учраши тез-тезлиги, шу жумладан марказий нерв тизими томонидан, айниқса уйқучанлик каби ножўя реакциялар орқа мия шикастланиши оқибатида вужудга келган марказий нейропатик оғриқни даволашда ошади.

Дориларнинг нохуш реакциялари

Инфекциялар ва инвазиялар: тез-тез эмас: назофарингит.

Қон ва лимфатик тизим томонидан бузилишлар: кам ҳолларда: нейтропения.

Иммун тизими томонидан бузилишлар: тез-тезлиги номаълум: ўта юқори сезувчанлик, ангионевротик шиш, аллергик реакция.

Озиқланиш ва моддалар алмашинуви томонидан бузилишлар: тез-тез: иштаҳани ошиши; тез-тез эмас: анорексия, гипогликемия.

Руҳий бузилишлар: тез-тез: эйфория, онгни чалкашиши, таъсирчанлик, либидони пасайиши, дезориентация, уйқусизлик; тез-тез эмас: галлюцинациялар, васваса хуружлари, бетоқатлик, ажитация, депрессия, тушкунлик, кайфият ўзгарувчанлиги, деперсонализация, сўзлар танлашда қийинчилик, одатдаги бўлмаган тушлар, либидони ошиши, аноргазмия, апатия; кам ҳолларда: тормозланиш, кайфиятни ошиши; тез-тезлиги номаълум: тажавузкорлик.

Нерв тизими томонидан бузилишлар: жуда тез-тез: бош айланиши, уйқучанлик;
тез-тез: атаксия, координацияни бузилиши, тремор, дизартрия, хотирани ёмонлашиши, парестезия, диққатни бузилиши, седация, мувозанат бузилиши, летаргия, бош оғриғи; тез-тез эмас: ҳушдан кетиш, ступор, миоклоник тиришишлар, психомотор қўзғалиш, таъм ҳиссини йўқолиши, дискинезия, постурал бош айланиши, интенцион тремор, нистагм, когнитив бузилишлар, нутқ бузилиши, рефлексларни сусайиши, гипестезия, амнезия, гиперестезия, ачишиш ҳисси; кам ҳолларда: гипокинезия, паросмия, дисграфия; тез-тезлиги номаълум: ҳушдан кетиш, ақлий фаолиятни пасайиши, тиришишлар, лоҳаслик.

Кўриш аъзоси томонидан бузилишлар: тез-тез: кўришни хиралашиши, диплопия; тез-тез эмас: кўриш қобилияти бузилиши, кўзларни шиши, кўриш майдонини тушиб қолиши, кўриш ўткирлиги пасайиши, кўзда оғриқ, астенопия, кўзларни қуриши, кўз ёшини кўп оқиши; кам ҳолларда: периферик кўришни йўқолиши, осциллопсия, чуқурликни кўриш ҳисси бузилиши, фотопсия, кўзларни таъсирланиши, мидриаз, ғилайлик, кўриш ҳисси ўткирлашиши; тез-тезлиги номаълум: кўришни йўқолиши, кератит.

Эшитиш аъзоси томонидан бузилишлар ва лабиринт бузилишлари: тез-тез: вертиго; тез-тез эмас: гиперакузия.

Юрак томонидан бузилишлар: тез-тез эмас: тахикардия, биринчи даражали атриовентрикуляр блокада; кам ҳолларда: синусли тахикардия, синусли брадикардия, синусли аритмия; тез-тезлиги номаълум: сурункали юрак етишмовчилиги, QT интервалининг давомийлигини ошиши.

Қон томирлар томонидан бузилишлар: тез-тез эмас: тери гиперемияси, қизиб кетиш ҳисси, артериал гипотензия, артериал гипертензия; кам ҳолларда: қўл-оёқлар совуши.

Нафас олиш тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи аъзолари томонидан бузилишлар: тез-тез эмас: ҳансираш, бурун шиллиқ қаватини қуриши; кам ҳолларда: бурундан қон кетиши, томоқда сиқилиш ҳисси, йўтал, бурун битиши, ринит, хуррак отиш; тез-тезлиги номаълум: ўпка шиши.

Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар: тез-тез: қусиш, оғизни қуриши, қабзият, метеоризм; тез-тез эмас: қоринни дам бўлиши, гастроэзофагеал рефлюкс касаллиги, сўлак чиқарилишини ошиши, оғиз бўшлиғи шиллиқ қаватини гипестезияси; кам ҳолларда: асцит, панкреатит, дисфагия; тез-тезлиги номаълум: тилни шиши, диарея, кўнгил айниши.

Тери ва тери ости тўқималар томонидан бузилишлар: тез-тез эмас: папулёз тошма, терлаш; кам ҳолларда: эшакеми, совуқ тер; тез-тезлиги номаълум: Стивенс-Джонсон синдроми, қичишиш.

Скелет-мушак тизими ва бириктирувчи тўқималар томонидан бузилишлар: тез-тез эмас: мушакларда тортишишлар, бўғимларни шиши, мушак тиришиши, миалгия, артралгия, белда оғриқ, қўл оёқларда оғриқ, мушаклар танглиги; кам ҳолларда: рабдомиолиз, бўйин мушаклари спазми, бўйинда оғриқ.

Буйрак ва сийдик чиқариш йўллари томонидан бузилишлар: тез-тез эмас: сийдикни тутолмаслик, дизурия; кам ҳолларда: буйрак етишмовчилиги, олигурия; тез-тезлиги номаълум: сийдик тутилиши.

Жинсий аъзолар ва сут бези томонидан бузилишлар: тез-тез: эректил дисфункция; тез-тез эмас: эякуляция кечикиши, жинсий дисфункция; кам ҳолларда: аменорея, сут безидан ажралмалар, сут безида оғриқ, дисменорея, сут безлари ҳажми катталашиши; тез-тезлиги номаълум: гинекомастия.

Умумий бузилишлар ва юбориш жойидаги бузилишлар: тез-тез: юришни бузилиши, мастлик ҳисси, толиқиш, шишлар, шу жумладан периферик; тез-тез эмас: йиқилиш, кўкракда сиқилиш ҳисси, астения, чанқоқлик, оғриқ, патологик ҳислар, иситма; кам ҳолларда: тарқалган шишлар, гипертермия; тез-тезлиги номаълум: юзни шиши.

Лаборатор ва инструментал текширувлар натижаларига таъсири: тез-тез: тана вазнини ошиши; тез-тез эмас: қонда креатинфосфокиназа, аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза фаоллигини ошиши, тромбоцитлар сонини камайиши; кам ҳолларда: қонда глюкоза миқдори ошиши, қонда калий миқдори камайиши, қонда лейкоцитлар сони камайиши, қонда креатинин миқдори ошиши, тана вазнини камайиши.

Узоқ муддатли ёки қисқа муддатли даволагандан сўнг прегабалинни бекор қилинганидан сўнг, айрим пациентларда препаратни бекор қилиш симптомлари билан бирга  қуйидаги ножўя асоратлар кузатилган: уйқусизлик, бош оғриғи, кўнгил айниши, хавотирлик, диарея, гриппсимон синдром, асабийлик, депрессия, оғриқлар, тиришишлар, кўп терлаш ва бош айланиши. Препаратни буюрганда бу ҳақида пациентни огоҳлантириш керак.

Узоқ муддат даволагандан сўнг прегабалинни бекор қилинганидан кейин бекор қилиш синдроми оғирлиги ва ривожланиши тез-тезлиги дозага боғлиқ бўлиши мумкинлиги тўғрисида маълумотлар олинган.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• Фаол ёки препаратнинг ҳар қандай ёрдамчи компонентига юқори сезувчанлик.
• Галактозани ўзлаштираолмаслик, лактаза етишмовчилиги ёки глюкозо-галактоз мальабсорбция;
• Болалар ва 17 ёшгача бўлган ўсмирларда (маълумотлар мавжуд эмаслиги сабабли) қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан

Буйрак етишмовчилиги (“Қўллаш усули ва дозалари” бўлимига қаранг) ва юрак етишмовчилиги (“Ножўя таъсирлари” бўлимига қаранг).

Препаратни анамнезда дори воситаларга қарамлиги бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Бундай пациентлар препарат билан даволаниш даврида синчков тиббий кузатувга муҳтож.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Прегабалин асосан буйрак орқали ўзгармаган ҳолда чиқарилиши ва одамда минимал даражада метаболизмга учраши сабабли (метаболитлар кўринишида буйрак орқали препарат дозасининг 2% дан кам миқдори чиқарилади), у in vitro шароитда бошқа дори воситалари метаболизмини сусайтирмайди ва плазма оқсиллари билан боғланмайди, шунинг учун препарат фармакокинетик ўзаро таъсирига киришиши эҳтимоли жуда кам.

Прегабалин фенитоин, карбамазепин, вальпроат кислотаси, ламотриджин, габапентин, лоразепам, оксикодон ёки этанол билан клиник аҳамиятли фармакокинетик ўзаро таъсирга киришиши белгилари аниқланмаган. Оғиз орқали қабул қилинадиган гипогликемик воситалар, диуретиклар, инсулин, фенобарбитал, тиагабин ва топирамат прегабалин клиренсига клиник аҳамиятли таъсир кўрсатмаслиги аниқланган.

Прегабалин билан бир вақтда таркибида норэтистерон ва/ёки этинилэстрадиол сақловчи контрацептивлар қабул қилиниши препаратларнинг мувозанатли фармакокинетикасига таъсир кўрсатмайди.

Прегабалин этанол ва лоразепам таъсирини кучайтириши мумкин. Назоратланган клиник тадқиқотларда кўп марта прегабалин ичга оксикодон, лоразепам ёки этанол билан қабул қилинганда нафас олиш қобилиятига клиник аҳамиятли таъсир аниқланмаган. Прегабалин МНТни сусайтирувчи бошқа препаратлар билан бирга қабул қилишда нафас олишни бузилиши ва кома ривожланиши мумкин. Прегабалин оксикодон вужудга келтирган когнитив ва ҳаракат фаолиятини бузилишини кучайтиради деган тахмин мавжуд.

Кекса ёшдаги пациентларда препаратни махсус фармакокинетик тадқиқотлари ўтказилмаган. Ўзаро таъсири фақат катта ёшдаги соғлом кўнгиллиларда ўтказилган.

Махсус кўрсатмалар

Қандли диабети бўлган пациентларда прегабалин билан даволаниш оқибатида тана вазнини ошиши муносабати билан гипогликемик воситалар дозаси ўзгартирилиши керак бўлиши мумкин.

Ангионевротик шиш симптомлари ривожланган ҳолларда (юзни шиши, оғиз соҳаси шиши ёки тепа нафас йўллари тўқималари шиши каби) прегабалинни қабул қилишни дарҳол тўхтатиш керак.

Прегабалин билан даволаниш фонида бош айланиш ва уйқучанлик кузатилган, улар ёши катта пациентларда тасодифий жароҳатларга (йиқилиш) олиб келиши мумкин. Шунингдек хушдан кетиш, онгни чалкашиши ва ақлий фаолиятини бузилиши тўғрисида хабарлар мавжуд. Шу муносабат билан даволанишнинг эҳтимолли ножўя асоратлари маълум бўлмагунча, пациентлар эҳтиёт бўлишлари керак.

Назоратланган тадқиқотларда кўриш қобилияти пасайиши плацебо қабул қилган пациентларга нисбатан прегабалин қабул қилган пациентларда кўпроқ кузатилган. Аксарият вазиятда препаратни қабул қилиш бекор қилинганидан сўнг кўриш ўткирлиги тикланган. Офтальмологик текширувни назарда тутган клиника тадқиқотларда кўриш ўткирлиги пасайиши ва кўриш майдони ўзгариши плацебо қабул қилган пациентларга нисбатан прегабалин қабул қилган пациентларда кўпроқ кузатилган; кўз тубини текширганда ҳам ўзгаришлар плацебо қабул қилган пациентларга нисбатан прегабалин қабул қилган пациентларда кўпроқ кузатилган.

Препаратни постмаркетинг қўллаганда ҳам кўриш аъзоси томонидан нохуш реакциялар кузатилган, булар қаторида кўришни йўқолиши, кўришни ноаниқлиги ва бошқа ўзгаришлар, уларнинг кўпи ўтувчан бўлган.

Прегабалин билан даволаш тугатилганидан сўнг кўриш аъзоси томонидан намоён бўлган симптомларни бартараф этилиши ёки уларнинг оғирлик даражаси пасайишини кутиш мумкин.

Буйрак етишмовчилигини ривожланиши ҳақида хабарлар мавжуд. Айрим вазиятларда прегабалин қабул қилинишини бекор қилинганидан сўнг буйрак фаолияти тикланган.

Тиришиш прегабалин билан бостирилганда тутқаноқга қарши бошқа воситаларни бекор қилиб, ушбу препарат билан монотерапия ўтказиш мақсадга мувофиқлиги тўғрисида маълумотлар етарли эмас.

Прегабалин билан узоқ муддатли ёки қисқа муддатли даволаганда айрим пациентларда препаратни бекор қилиш симптомлари кузатилган: уйқусизлик, бош оғриғи, кўнгил айниши, хавотирлик, диарея, гриппсимон синдром, асабийлик, депрессия, оғриқлар, тиришишлар, терлаш ва бош айланиши. Прегабалин билан даволашни бошлашдан аввал бу ҳақида пациентларни огоҳлантириш керак.

Прегабалинни қўллаш фонида ёки уни бекор қилгандан сўнг дарҳол тиришиш, шу жумладан тутқаноқ статусли ёки катта тутқаноқ хуруж вужудга келиши мумкин.

Узоқ муддатли даволангандан сўнг, прегабалин қабул қилинши бекор қилинганидан сўнг, бекор қилиш синдроми оғирлиги ва ривожланиши тез-тезлиги дозага боғлиқ бўлиши мумкинлиги тўғрисида маълумотлар олинган.

Препаратни постмаркетинг қўллаганда пренабалин билан даволаниш фонида айрим пациентларда сурункали юрак етишмовчилиги ривожлангани тўғрисида маълумотлар мавжуд. Бундай реакциялар асосан ёши катта, юрак-қон томир тизими томонидан бузилишлари бўлган ва нейропатияни даволаш учун препаратни қабул қилган пациентларда кузатилган. Шунинг учун бу тоифадаги пациентларда прегабалин эҳтиёткорлик билан қўлланилиши керак. Прегабалин бекор қилинганидан сўнг бундай реакциялар кўринишлари ўтиб кетиши мумкин.

Марказий нерв тизими томонидан ножўя асоратлар учраши тезлиги, шу жумладан айниқса уйқучанлик каби ножўя реакциялар орқа мия шикастланиши оқибатида вужудга келган марказий нейропатик оғриқни даволаганда ошади, бу прегабалин ва бошқа биргаликда қабул қилинаётган дори воситалар (масалан, спазмга қарши препаратлар) самараси қўшилиши ҳисобига вужудга келиши мумкин. Мазкур кўрсатма бўйича прегабалин буюрилганда ушбу вазиятни инобатга олиш керак.

Турли кўрсатмалар бўйича тутқаноққа қарши препаратларни қабул қилаётган пациентларда ўз жонига қасд қилиш тўғрисида фикрлар ва шундай ҳаракатлар кузатилган. Тутқаноққа қарши препаратларнинг плацебо назоратланган тадқиқотлари натижаларининг мета-таҳлили ўз жонига қасд қилиш тўғрисида фикрлар ва шундай ҳаракатлар ривожланиши хавфи бироз ошишини кўрсатди. Мазкур самара механизми номаълум, мавжуд маълумотлар эса, прегабалинни қўллашда бундай хавфни истисно қилиш имкониятини бермайди.

Шу муносабат билан ушбу гуруҳдаги пациентларни ўз жонига қасд қилиш тўғрисида фикрлар ва шундай ҳаракатлар пайдо бўлиши юзасидан назорат қилиш керак ва зарурият бўлса, тегишли даволашни буюриш керак. Пациентларга (ва пациентларни парвариш қиладиган шахсларга) ўз жонига қасд қилиш тўғрисида фикрлар ва шундай ҳаракат пайдо бўлса, тиббий ёрдамга мурожаат қилишни тавсия этиш керак.

Постмаркетинг даврда прегабалин қабзиятга олиб келиши мумкин бўлган препаратлар билан, масалан опиоид анальгетиклар билан бирга қабул қилинганда меъда-ичак тизимининг пастки бўлимлари фаолиятини бузилишлари (масалан, обструктив ва паралитик ичак тутилиши, қабзият) тўғрисида маълумотлар олинган. Прегабалин ва опиоид анальгетиклар бирга қабул қилинганда, (айниқса аёллар ва ёши катта пациентларда) қабзиятнинг олдини олишга қаратилган чораларни кўриш керак.

Прегабалин қўлланилганда қарамлик ривожланиши ҳолатлари маълум. Анамнезида дори воситаларга қарамлиги бўлган пациентлар, прегабалинга қарамлик белгиларини аниқлаш учун препарат билан даволаниш даврида синчков тиббий кузатувга муҳтож.

Энцефалопатия ривожланиши ҳолатлари кузатилган, асосан бу энцефалопатия ривожланишига олиб келиши мумкин бўлган ёндош касалликларга чалинган пациентларда кузатилган.

Препарат лактоза моногидрати сақлайди. Галактозани ўзлаштираолмаслик, лактаза етишмовчилиги ёки глюкоза ва галактоза сўрилишини бузилиши синдроми билан характерланувчи кам учрайдиган туғма касалликка чалинган пациентлар ушбу препаратни қабул қилишлари мумкин эмас.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши, фертиллик

Ҳомиладорлик

Ҳомиладорлик даврида прегабалинни қўллаш тўғрисида маълумотлар етарли эмас.

Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотларда препарат репродуктив қобилиятига токсик таъсир кўрсатган. Одам учун потенциал хавфи номаълум.

Прегабалин-Рихтер препаратини ҳомиладорлик даврида аниқ зарурият бўлмаганда, буюриш мумкин эмас (препаратни фақат она учун кутилаётган фойда ҳомилага кутилаётган хавфдан юқори бўлган вазиятдагина қўллаш мумкин).

Эмизиш

Прегабалин кўкрак сутига ўтиши тўғрисида маълумотлар мавжуд эмас. Аммо каламушларда у кўкрак сути билан ажралиб чиқиши кузатилган. Шунинг учун прегабалин билан даволаниш даврида эмизиш тавсия этилмайди.

Туғруқ ёшидаги аёллар / Эркаклар ва аёлларда контрацепция

Одам учун потенциал хавф маълум бўлмаганлиги сабабли, туғруқ ёшидаги аёллар ишончли контрацепция воситаларидан фойдаланишлари керак.

Фертиллик

Прегабалинни аёлларнинг фертиллигига таъсир кўрсатиши тўғрисида клиник маълумотлари мавжуд эмас.

Транспорт воситаларини бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири

Прегабалин-Рихтер препарати транспорт воситасини бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига енгил ёки ўртача таъсир кўрсатиши мумкин. Прегабалин-Рихтер препарати уйқучанлик ва бош айланишини вужудга келтириши мумкин, демак транспорт воситасини бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсир кўрсатиши мумкин. Пациентлар улар томонидан транспорт бошқариш, мураккаб техникадан фойдаланиш ёки бошқа потенциал хавфли фаолиятни, препаратни уларнинг ушбу вазифаларни бажариш қобилиятига таъсири маълум бўлмагунча, бажармасликлари керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Прегабалин дозасини ошириб юборилганда кўп вазиятда уйқучанлик, онгни чалкашиши, ажитация ва безовталик кузатилган.

Кам ҳолларда кома ривожланганлиги ҳақида хабар берилган.

Прегабалин дозасини ошириб юборилишида тутиб турувчи даволаш, зарурият бўлса – гемодиализ ўтказилади.

Чиқарилиш шакли

14 капсула ПВХ ва алюмин фольгали блистерда.

1 ёки 4 блистер тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Сақлаш шароити

30°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.