ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ГАСТРАЛ

GASTRALUM

Препаратнинг савдо номи: Гастрал

Халқаро патентланмаган номи (ХПН): Пантопразол

Дори шакли: Ичакда эрийдиган қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Таркиби:

фаол модда: пантопразол 40 мг;

ёрдамчи моддалар: микрокристаллик целлюлоза, лактоза моногидрати, маккажўхори крахмали, натрий крахмал гликоляти, коллоид кремний диоксиди, повидон, магний стеарати, тозаланган тальк, метиленхлориди, изопропил спирти.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Меъда ва ўн икки бармоқ ичак ярасига қарши восита.

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси:

Пантопразол бензимидазолнинг ўрин алмашинган ҳосиласи бўлиб, прототон насосининг селектив ингибиторидир. Препарат меъдада хлорид кислотасини париетал хужайраларидаги секрециясини ингибирлайди. Меъданинг париетал хужайраларининг найчаларида тўпланади ва фаол шакли – циклик сульфенамидга айланади, у селектив Н⁺-К⁺-АТФаза билан ўзаро таъсирга киришади. Париетал хужайраларнинг Н⁺-К⁺-АТФазасини ингибирлайди, париетал хужайралардан водород ионларини меъда бўшлиғига ўтишини бузади ва хлорид кислотасининг гидрофил секрециясини охирги босқичини блоклайди. Дозага боғлиқ хлорид кислотасининг базал ва рағбатлантирилган секрециясини давомли бостиради. Бошқа прототон насосининг ингибиторлари ёки Н₂-гистамин рецепторларининг блокаторлари каби пантопразол билан даволаш кислотали муҳитни пасайишига ва гастрин концентрациясини қайтувчан ошишига олиб келади, айни пайтда ушбу ошиш меъданинг кислоталилигини камайиши даражасига боғлиқ. Пантопразол фермент билан хужайра даражасида боғлангани учун, унинг хлорид кислотаси секрециясига таъсири бошқа ацетилхолин, гистамин ва гастрин каби моддаларнинг таъсирига боғлиқ эмас. Препарат перорал қабул қилинганидан кейин вена ичига юборилгандаги каби самара кузатилади.

Фармакокинетикаси

Пантопразол оғиз орқали қабул қилинганидан кейин меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади. Унинг мутлоқ биокиришаолишлиги 77% ни ташкил қилади, чунки у жигардан биринчи ўтиш самарасига учрайди. Бир вақтда овқат қабул қилиш AUC га (самарасини концентрацияга боғлиқлигини майдони графикаси), плазмадаги максимал концентрациясига ва демак, биокиришаолишлигига ҳам таъсир қилмайди. Овқат қабул қилиш максимал концентрацияга эришиш вақтини ошириши мумкин. Оғиз орқали 40 мг препарат қабул қилингандан кейин плазмадаги максимал концентрациясига эришилади. 2-3 мкг/мл максимал концентрацияга эришиш вақти тахминан 2,5 соат. Такрорий дозалар юборганидан кейин концентрация доимий бўлиб қолади. Препаратнинг тақсимланиш ҳажми тахминан 0,15 л/кг, клиренси – тахминан 0,1 л/кг ни ташкил қилади. Ўртача ярим чиқарилиш даври 1 соатни ташкил қилади. Ярим чиқарилиш даврининг қисқалигига қарамасдан, париетал ҳужайраларда (H⁺K⁺)-АТФаза билан специфик боғланиш оқибатида пантопразол хлорид кислотасининг секрециясини узоқ вақт ингибирлайди.

Пантопразолнинг фармакокинетикаси бир ёки бир неча дозалари юборилганидан кейин бир хил. Дозалар диапазони 10-80 мг ни ташкил қилади, пантопразолнинг плазмадаги кинетикаси оғиз орқали ва вена ичига юборилгандан кейин тўғри чизиқли. Пантопразол 98% га плазма оқсиллари билан, асосан альбумин билан боғланади. Препарат жигарда метаболизмга учрайди. Метаболизмининг асосий йўли – деметилланишдир. Жараён жигарда Р-450 фермент тизимининг CYP2C19 изошакли иштирокида юз беради. Пантопразол маълум даражада CYP3A4 ферменти томонидан оксидланади. Пантопразолнинг метаболизми юбориш йўлига (оғиз орқали ёки вена ичига) боғлиқ эмас. Пантопразолнинг метаболитларини аҳамиятли фармакологик самараси тўғрисида маълумотлар йўқ. Асосий метаболити – деметилпантопразол ва бошқа метаболитлари сийдик билан (71%), 18% аҳлат билан чиқарилади. Деметилпантопразолнинг плазмадан ярим чиқарилиш даври пантопразолнинг ярим чиқарилиш давридан катта эмас (тахминан 1,5 соат).

Қўлланилиши

• зўрайиш босқичидаги меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги, шу жумладан НЯҚВ ни қабул қилиш, ёки гистамин Н₂-рецепторларининг блокаторлари билан даволашга рефрактер чидамли бўлган,
• гастроэзофагеал рефлюкс касаллиги (ўртача ва оғир шакллари);
• Золлингер-Эллисон синдроми;
• қайталанишлар сонини камайтириш мақсадида пептик яраси бўлган пациентларда мажмуавий антихеликобактер эрадикацион даволашда қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Таблеткани бутунлигича (майдаламасдан ва эритмасдан), етарли миқдордаги суюқлик билан қабул қилинади. Препарат нонуштадан 1 соат олдин қўллаш тавсия этилади, суткада 2 марта қабул қилинса иккинчи дозани – кечки овқатдан 1 соат олдин буюрилади.

Рефлюкс- эзофагит

Суткада 40 мг дан буюрилади. Даволаш курси 4-8 ҳафтани ташкил қилади.

Касалликни қайталанишларига қарши даволашда – суткада 20 мг дан буюрилади.

Золлингер-Эллисон синдроми

Суткада 40-80 мг дан буюрилади. Жигар фаолиятини оғир бузилишлари бўлган пациентларда дозани 2 кунда 1 марта 40 мг гача пасайтириш керак. Бундай ҳолларда қоннинг биокимёвий кўрсаткичларини назорат қилиш керак. Жигар ферментларининг даражаси ошганида препаратни қўллашни тўхтатиш лозим.

Кекса пациентларда, шунингдек буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда 40 мг суткали дозани ошириш мумкин эмас. Helicobacter pilori га нисбатан мажмуавий антимикроб даволашни қўллаш истисно хисобланади, чунки бундай ҳолларда кекса пациентлар ҳам Гастрални 40 мг дан суткада 2 марта қўллашлари лозим.

Препарат ичга, суюқлик билан бирга бутунлигича ютиб қабул қилинади (таблеткаларни майдалаш ёки эритиш мумкин эмас).

Препаратни суткада 1 марта қабул қилишни талаб этувчи кўрсатмалар бўйича Гастрални эрталаб қабул қилиш лозим. Аниқланишича, на суткалар вақти, на овқат истеъмол қилиш, препаратнинг фаоллигига таъсир қилмас экан. Лекин Гастрал таблеткаларини тавсия этилган қабул қилиш вақти, пациентлар томонидан даволаш схемасига яхшироқ амал қилишга ёрдам беради.

Ножўя таъсирлари

Меъда-ичак йўлларининг аъзолари томонидан: диарея; кам ҳолларда – оғизни қуриши, иштаҳани ошиши, кўнгил айниши, кекириш, қусиш, метеоризм, қоринда оғриқ, қабзият, трансаминазалар фаоллигини ошиши, гастринтестинал карцинома (якка ҳоли).

Нерв тизими ва сезги аъзолари томонидан: бош оғриғи; кам ҳолларда – астения, бош айланиши, уйқучанлик, уйқусизлик; айрим ҳолларда – асабийлик, депрессия, тремор, парестезиялар, фотофобиялар, кўришни бузилиши, қулоқларни шанғиллаши.

Сийдик-жинсий тизими томонидан: якка ҳолларда – гематурия, шишлар, импотенция.

Тери қопламалари томонидан: якка ҳолларда – алопеция, хуснбузар, эксфолиатив дерматит.

Аллергик реакциялар: кам – тошма, эшакеми, қичишиш, ангиневротик шиш.

Бошқалар: кам – гипергликемия, миалгия; якка ҳолларда – иситма, эозинофилия, гиперлипопротеинемия, гиперхолестеринемия.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Препаратни, унинг ҳар қандай компонентларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас. Оғир жигар етишмовчилиги билан кечувчи гепатит ва жигар циррози.

Препарат пернициоз анемияда ишлатилмайди. Пантопразолни ҳомиладорликда ишлатишдаги хавфсизлиги тўғрисидаги клиник маълумотлар етарли эмас. Пантопразол таблеткалари ҳомиладорликда, фақат агар потенциал фойда ҳомила ёки болага бўлиши мумкин бўлган хавфдан устун бўлган ҳоллардагина қўлланилиши мумкин. Пантопразолни кўкрак сутига ўтиши номаълум бўлганлиги туфайли, препаратни эмизиш вақтида ишлатиш тавсия қилинмайди.

Бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсири

Соғлом кўнгиллиларда ўтказилган тадқиқотлар диазепам, фенитоин (CYP2A19 субстрати), нифедипин (CYP3A4 субстрати), метопролол (CYP2В6 субстрати), диклофенак (CYP2С9 субстрати) ва теофиллин (CYP1A2 субстрати) пантопразолнинг фармакокинетик кўрсаткичларига таъсир қилмаслигини кўрсатади.

Пантопразолни ишлатилиши, шунингдек, теофиллин, диазепам (ва унинг фаол метаболити диметилдиазепам), фенитоин, варфарин, метопролол, нифедипин, карбамазепин ва орал контрацептивларнинг кинетикасига таъсир қилмайди. Ушбу препаратлар пантопразол билан бирга буюрилганида дозани танлаш талаб қилинмайди. Бошқа тадқиқотлар дигоксин, этанол, глибутид, антипирин ва кофеинни пантопразол билан клиник ўзаро таъсирлашмаслигини кўрсатади. Шунингдек, пантопразолни антацидлар билан мажмуасида ўзаро таъсири кузатилмаган. Кетоконазол, ампициллин эфирлари ва темир тузлари каби айрим препаратларнинг сўрилиши меъданинг кислотали муҳитида яхшироқлиги туфайли, ушбу препаратларни пантопразол билан бирга қўллаш уларнинг биокиришаолишлигига салбий таъсир қилиши мумкин. Пантопразолни H.Pylori ни эрадикацион даволашда ишлатиладиган препаратлар билан (кларитромицин, амоксициллин ва метронидазол) бирга қўллашда клиник ўзаро таъсири кузатилмаган. Пантопразолни алкогол билан қабул қилиш мумкин эмас, бу шиллиқ қаватларни таъсирлаши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Даволашдан олдин хавфли ўсмаларнинг бўлиши мумкинлигини истисно қилиш лозим, чунки препарат симптомларни ниқоблаши ва тўғри ташхис қўйиш муддатини кечиктириши мумкин.

Мажмуавий даволашда пантопразол билан қўлланадиган бошқа препаратларнинг хусусиятларини ҳисобга олиш керак. Даволашни ўтказишдан олдин меъданинг хавфли ярасини ва хавфли эзофагитнинг йўқлигига ишонч ҳосил қилиш керак.

Рефлюкс-эзофагит ташхиси эндоскопия билан тасдиқланиши керак.

Болалар

Пантопразолни педиатрия амалиётида қўллашнинг самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган.

Ҳомиладорлик ва лактация

Ҳомиладорлик – препарат В тоифасига киритилган.

Пантопразолни ҳомиладорликда ишлатишнинг хавфсизлиги бўйича клиник маълумотлар етарли эмас. Пантопразол таблеткалари ҳомиладорликда фақат, агар потенциал фойда, ҳомила ёки болага бўлиши мумкин бўлган хавфдан устун бўлган ҳолдагина қўлланиши мумкин. Пантопразолни кўкрак сутига ўтиши номаълум бўлганлиги туфайли, препаратни эмизиш вақтида ишлатиш тавсия қилинмайди.

Ҳайдаш ва бошқа механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Пантопразолни ушбу қобилиятларга бўлган таъсири аниқланмаган.

Дозани ошириб юборилиши

Ҳозирги вақтгача Гастрал препаратини қўллаш натижасида дозани ошириб юборилиш ҳолатлари аниқланмаган.

Даволаш: симптоматик ва тутиб турувчи даволаш. Пантопразол гемодиализ орқали чиқарилмайди.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 15⁰С дан 25⁰С гача бўлган ҳароратда сақлансин.

Чиқарилиш шакли

40 мг дан ичакда эрийдиган қобиқ билан қопланган таблеткалар.

10 таблеткадан контур уяли ўрамда.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.