ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

НОВАГРА – 50, НОВАГРА – 100

NOVAGRA -50, NOVAGRA –100

Препаратнинг савдо номи: Новагра – 50, Новагра – 100

Таъсир этувчи модда (ХНП): cилденафил цитрати

Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар

Таркиби:

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: силденафилга эквивалент силденафил цитрати;

ёрдамчи моддалар: натрий кроскамеллоза, сувсиз коллоид кремний, крахмал, повидон, полисорбат, тальк, магний стеарати, крахмал натрий гликоляти, натрий лаурил сульфати, микрокристалл целлюлоза, индиго карми, изопропил спирти, метилен хлориди.

Таърифи:

– кўк рангли, ромбсимон, плёнка қобиқ билан қопланган бир томонида 50 босиб ёзилган ва бошқа томони текис таблеткалар;

– кўк рангли, ромбсимон, плёнка қобиқ билан қопланган бир томонида 100 босиб ёзилган ва бошқа томони текис таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: потенцияни мувофиқлаштириш учун восита.

АТХ коди: G04BE03

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Силденафил цитрати специфик фосфодиэстеразанинг 5 турини (ФВЭ5) кучли ва селектив ингибиторидир. Сексуал фаолиятни рағбатлантиришда жинсий олат эрекциясининг физиологик механизми асосида ғоваксимон танага азот оксидини (NO) ажралиб чиқиши тахмин қилинади. Азот оксиди гуанилатциклаза ферментини фаоллаштиради, бу циклик гианозинмонофосфатнинг (цГНФ) даражасини ошишига олиб келади ва мувофиқ равишда, ғоваксимон тананинг силлиқ мушакларини бўшаштиради, бунинг натижасида жинсий олатда қон оқими кучаяди.

Силденафил инсоннинг ажратиб олинган ғоваксимон танасига тўғридан-тўғри бўшаштирувчи таъсир кўрсатмайди, аммо бу тўқимага ғоваксимон танада цГМФ нинг парчаланишига маъсул ФДЭ5 ни ингибиция қилиш орқали (NO) бўшаштирувчи самарасини фаол кучайтиради.. Бу цГМФ даражасини ошишига олиб келади, бунинг натижасида тананинг силлиқ мушакларини бўшашиши ва ғоваксимон танада қон оқимини кучайиши юз беради. Шунинг учун сексуал рағбатлантириш бўлмаганида силденафилнинг тавсия этилган дозасини қўллаш самарасиздир.

Силденафилни эректил дисфункцияга таъсири: эрекцияни (органик, рухий, аралаш) турли этиологияли бузилишлари бўлган  пациентларда икки ёқлама яширин, плацебо – назоратли кесишган тадқиқотларда ўрганилган. Сексуал раҳбатлдантиришнинг натижаси плацебо билан солиштирганда силденафил буюрилгандан кейин жинсий акт учун етарли бўлган узоқ эрекцияни юзага келишидир.

Силденфилни қон босимига таъсири: препаратни 100 мг дозада ичга қўлланганда систолик артерил босимни (АБ) максимал пасайиши ётган вазиятда ўртача 8.4 мм симоб устунини; ётган вазиятда диастолик АБ 5.5 мм. симоб устунини ташкил қилган. Нитратлар билан бир вақтда қабул қилаётган пациентларда жуда яққол, лекин худди шу тарзда АБ га ўткинчи таъсири кузатилган.

Силденафилнинг гемадинамикага таъсири: соғлом кўнгиллиларда силденафилни 100 мг дозада бир марта қабул қилинганда ЭКГ да клиник аҳамиятли ўзгаришлар чақирмаган.

Силденафилни кўришга таъсири: айрим пациентларда препаратни 100 – 200 мг дозада қабул қилингандан кейин 1 соатдан сўнг рангни фарқлашни (кўк/яшил) енгил ва ўткинчи бузилиши аниқланган, қабул қилингандан кейин 2 соатдан сўнг бу ўзгаришлар йўқолган. Кўзнинг рангни ажратишни бузилиш механизмида тўр пардасига ёруғликни ўтказиш жараёнида иштирок этувчи ФДЭ 6 ингибиция қилиниши бўлиб ҳисобланиши аниқланган. Силденафил кўриш ўткирлигига, контраст сезгирлигига, кўз ички босимига ёки қорачиқ диаметрига таъсир қилмайди.

Фармакокинетикаси

Силденафилнинг фармокакинетикаси ичга қўлланилган дозалар диапазонига боғлиқ. Препаратнинг метаболизми силденафилнинг хусусиятларига ўхшаш бўлиб, фаол метоболитларни ҳосил бўлиши билан (асосан цитохром Р₄₅₀3А4 изоферменти ёрдамида) асосан жигарда рўй беради. Препарат меъда-ичак йўли орқали тез сўрилади. Уни наҳорда ичга қабул қилинган кейин максимал концентрацияси (С_max)  30-120 минут (ўртача 60 минут) давомида эришилади.  Абсалют биокираолиши ўртача 41% (25-63%) ни ташкил қилади. Силденафилни ёғли овқат билан бирга қўшиб қабул қилинса сўрилиш тезлиги камаяди; максимал концентрациясига эришиш вақти (Т_max) 60 минутга ошади, С_max эса ўртача 29% га камаяди.

Тақсимланиш хажми (Vd) Cилденафилни тенг оғирликдаги ҳолатида ўртача 105 л ташкил қилади, бу уни тўқималарда тақсимланишини кўрсатади. Силденафил ва уни асосий циркуляциясидаги N–десметил метаболити тахминан 96% и плазма оқсиллари билан боғланади. Оқсиллар билан боғланиши силденафилнинг умумий  концентрациясига боғлиқ эмас. Cилденафил қабул қилган cоғлом кўнгиллиларда препаратни қабул қилгандан сўнг 90 минутдан кейин  спермада 0.0002% кам дозада (ўртача 188 нг)  аниқланган.

Силденафил асосан жигарни Р₄₅₀3А4 (асосий йўл) Р₄₅₀2С9 (қўшимча йўл) ва микросомал изоферментлари таъсири остида метаболизмга учрайди. Силденафилни N-десметилланиши натижасида пайдо бўлган асосий айланиб юрувчи метабилит кейинчалик метаболизмга учрайди. ФДЭ метаболитга нисбатан таъсир селективлиги бўйича силденафил билан бир хил,  in-vitro шароитида ФДЭ5 га нисбатан фаоллиги эса силденафил ўзининг фаоллигини тахминан 50% ташкил қилади. Плазмада метаболит концентрацияси бундай силденафилнинг тахминан 40% ни ташкил қилади. Силденафилни организмдан умумий клиренси 41 л/с га тенг, ярим чиқариш даври эса (Т1/2) терминал босқичида 3-5 соат. Метаболит шаклида асосан ахлат билан (ичга киритилган дозани тахминан 80% и) ва кам даражада сийдик билан (ичига киритилган тахминан 13% и) чиқарилади.

Махсус клиник ҳолатларда фармакокинетика: қон плазмасида силденафилни даражаси ошиши “концентрация вақти” (АUС) эгри чизиқ ости майдонига қуйидаги омиллар таъсир кўрсатади:

• 65 ёшдан ошган (AUC 40% га ошади);
• жигар фаолиятининг етишмовчилиги (масалан; жигар циррози, 84%);
• оғир буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси (КК) ˂ 30 мл/мин, 100%);
• – Р₄₅₀3А4 цитохром ингибиторларни – қўшимча препаратлар қабул қилиш (масалан: эритромицин 182%, саквинавир 210%).

Қўлланилиши

 Жинсий алоқани  қониқтируш  учун етарли жинсий олатни эрекцияга эриша олмаслиги ёки уни сақлай олмаслиги билан ифодаланувчи, эрекция бузилишларини даволашда қўлланилади.

Силденафил фақат сексуал қўзғалишда самаралидир!

Қўллаш усули ва дозалари

Препарат ичга қабул қилинади. Кўпгина пациентлар учун тавсия қилинган 50 мг доза зарурати бўлганида препаратни сексуал фаолликдан тахминан бир соат олдин, ёғли овқат қабул қилингандан кейин эса – сексуал фаолликгача 1.5 – 2 соат олдин қабул қилинади.

Самарадорлиги ва ўзлаштирилишини ҳисобга олиб – дозани 100 мг гача оширилиши ёки 25 мг гача камайтирилиши мумкин. Максимал тавсия қилинадиган қўллашлар сони – кунига 1 марта.

Ножўя таъсирлари

Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, оқиб келишлар, бош айланиши, мушак тонусини ошиши, уйқусизлик.

Меъда-ичак йўллари томонидан: диарея, қоринда оғриқлар, кўнгил айниши.

Таянч-харакат тизими томонидан: умуртқа поғонасида оғриқлар, артралгия, миалгия.

Нафас тизими томонидан: бурунни битиши, фарингит, ринит, синусит, нафас йўлларининг инфекциялари, нафасни бузилиши.

Сезги аъзолари томонидан: кўришни ўзгариши (асосан объектнинг рангини енгил ва ўткинчи ўзгариши, ҳамда, ёруғликни сезишни кучайиши ва кўриш ўткирлигини бузилиши), конъюктивит.

Бошқалар: тошма, белда оғриқлар, вазодилятация белгиларини аниқлаш мумкин.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Препарат компонентларига ўта юқори сезучанлик. Азот оксиди донаторларини, органик нитратларини ёки нитратларнинг ҳар қандай шаклларини, доимо ёки танаффуз билан қабул қилаётган беморларга қўллаш мумкин эмас, чунки Силденафил доимо ёки шошилинч ҳолларда қўллангандаги нитраталарни гипотензив таъсирини кучайтиради. Препарат аёллар ва болалар учун мўлжалланмаган.

Дориларнинг ўзаро таъсири

CYP3A4 ингибиторлари (эритромицин, циметидин) бир вақтда қўлланганида силденафилнинг клиренси пасаяди, силденафилнинг қон плазмасидаги концентрацияси ошади. Индинавир, саквинавир, ритонавир бир вақтда қўлланганида қон плазмасида силденафилнинг Смакс ва AUC ошади, бу цитрохром Р₄₅₀ тизимининг CYP3A4 изоферментларини бу препаратларнинг таъсири остида ингибирланиши билан боғлиқ.

Кетоконазол, итраконазол бир вақтда қўлланганида силденафилнинг қон плазмасидаги концентрацияси даражасини оширади. Нитратлар билан бир вақтда қўлланганида нитратларнинг гипотензив таъсири кучаяди.

Махсус кўрсатмалар

Юрак касалликларда сексуал фаоллик маълум бир хавф ҳисобланади; бунга боғлиқ ҳолда Силденафил билан даволашни бошлашдан олдин юрак-томир тизимини текширишларини ўтказиш лозим. Жинсий олатнинг анатомик деформацияси (масалан, ангуляция, кавероз фиброз ёки Пейрон касаллиги) ва приапизмнинг ривожланишига олиб келувчи касалликлари (ўроқсимон – хужайрали анемия; кўп сонли миелома ёки лейкемия) бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим. Қон кетишига мойиллиги бўлган пациентларда (меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллигининг зўрайиши босқичида) эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Ҳомиладорлик ва лактация даврида аёлларда адекват ва яхши назоратли синовлар ўтказилмаган.

Автомобилни ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Силденафилнинг клиник синовларида бош айланиши ва кўришни бузилиши аниқланганлиги туфайли, пациентлар препаратни қабул қилишига бўлган ўз реакцияларини автомобилни ёки механизмларни бошқаришдан олдин билишлари керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Соғлом кўнгиллилардаги текширувларда, препаратни бир марталик 800 мг гача дозаларда қабул қилинганда, кутилмагандаги нохуш холатлар силденафилни кичикроқ дозаларда қабул қилгандагига солиштирганда ўхшаш бўлган, лекин кўпроқ кузатилган.

Даволаш: дозани ошириб юборилиши ҳолларида стандарт туриб тушувчи чораларни қўллаш керак. Диализ силденафил клиренсини тезлаштирмайди, чунки силденафил плазманинг оқсиллари билан фаол боғланади ва  сийдик билан чиқарилмайди.

Чиқарилиш шакли

Блистерда 4 таблеткадан ва 1 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Сақлаш шароити

Қуруқ ва ёруғликдан ҳимояланган жойда, 30^оС дан паст ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецептисиз.