ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ГАТИМАК IV
GATIMAC IV
Препаратнинг савдо номи: Гатимак IV
Таъсир этувчи модда (ХПН): гатифлоксацин
Дори шакли: вена ичига инфузия учун эритма 400 мг/200 мл
Таркиби:
Ҳар 200 мл қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: гатифлоксацинга эквивалент бўлган гатифлоксацин сесквигидрати – 400 мг;
ёрдамчи моддалар: сувсиз глюкоза, динатрий эдетати, хлорид кислотаси (10%), инъекция учун сув.
Таърифи: оч-сариқдан яшил-сариқ ранггача бўлган тиниқ рангли эритма.
Фармакотерапевтик гуруҳи: антибактериал синтетик восита (фторхинолонлар гуруҳи).
АТХ коди: J01MA16.
Фармакологик хусусиятлари
Гатифлоксациннинг таъсир механизми пенициллинлар, цефалоспоринлар, аминогликозидлар, макролидлар ва тетрациклинларнинг таъсир механизмидан фарқ қилади. Гатифлоксацин бу антибиотикларга чидамли бўлган патоген микроорганизмларга таъсир қилиши мумкин. Гатифлоксацин ва кўрсатилган микроорганизмлар орасида кесишган чидамлилик мавжуд эмас.
Таъсир механизми
Гатифлоксацин фторхинолонларнинг энг янги вакили сифатида, бактериал ДНК репликацияси жараёнларига таъсир қилади. Унинг нишони бўлиб, бир вақтда, бир хил даражади ДНК репликациясининг турли босқичларида унинг молекуласини фазовий конфигурациясини ўзгаришини амалга оширувчи ферментлар – икки бактериал топоизомеразалар II ва IV ҳисобланади. ДНК-топоизомераза II комплексига юқори яқинлиги туфайли, гатифлоксацин у билан боғланади, бу ферментни (топоизомераза II, шунингдек ДНК-гираза деб номланувчи) молекула бўйлаб силжишини тўхташини ва репликация жараёнини тўхташини таъминлайди. Топоизомераза IV билан ўзаро таъсир қилиб, гатифлоксацин унинг репликациясидан кейин ДНК нинг икки занжирли молекуласини узилишини чақириш хусусиятига эга. Топоизомеразаларни ҳар қандай турини ишдан чиқариш бактериал ҳужайранинг ўлимига олиб келади. Гатифлоксацинни иккала топоизомеразага бир вақтда ва бир хил таъсири туфайли, препарат офлоксацин ва левофлоксацин билан солиштирганда, фторхинолонларга чидамлиликни оширувчи мутацияларни аҳамиятли камроқ селекциялаш ҳусусиятига эга. Шунингдек гатифлоксацин бактерияларнинг РНК га ва бактериал оқсилларнинг синтезига, мембраналарнинг барқарорлигига ва бактериал ҳужайраларнинг ҳаётий жараёнларига таъсир қилади, гатифлоксацин постантибиотик самарага (2 соат) эга эмас.
Сезгир граммусбат микроорганизмлар: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes ва нисбатан сезгир граммусбат микроорганизмлар: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (шу жумладан метициллинга чидамли штаммлари), haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynobacterium diphtheriae.
Сезгир грамманфий микроорганизмлар: Haemophillus influenzae (шу жумладан b-лактамазани ишлаб чиқарувчи штаммлари), Haemophillus parainfluenzae: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhakis (шу жумладан b-лактамазани ишлаб чиқарувчи штаммлари), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoeae (шу жумладан b-лактамазани ишлаб чиқарувчи штаммлари).
Нисбатан сезгир грамманфий микроорганизмлар: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii.
Нисбатан сезгир анаэроблар: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Provotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium pergringena, Clostridium ramosum;
Атипик шаклли сезгир қўзғатувчилар: C. pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. Pneumophilia, Ureaplasma;
Нисбатан сезгир атипик шакллар: Legionella pneumophilia, Caxiella burnettii;
Гатифлоксацинга туберкулёз микобактериялари, Н. Pylori каби қўзғатувчилар ҳам сезгир.
Гатифлоксацин b-лактам (пенициллинлар, цефалоспоринлар, карбапенемлар) ва макролид (эритромицинлар, кларитромицинлар) антибиотикларга чидамли бактерияларга нисбатан самаралидир.
Фармакокинетикаси
Гатифлоксациннинг мутлақ биокираолишлиги – 96%. Қўллаш бошланганидан кейин 1-2 соат ўтгач, қон плазмасидаги максимал концентрациясига эришилади. Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши тахминан 20% ни ташкил қилади. Гатифлоксацин организмнинг кўпчилик тўқималарга яхши киради ва биологик суюқликлар бўйлаб тез тақсимланади. Юқори концентрациялари ўпка тўқимасида, бронхларнинг шиллиқ қаватларида, буруннинг ёндош бўшлиқларида, альвеоляр макрофагларда, ўрта қулоқ тўқималарида, тери тўқималарида, простата тўқимаси ва секретида, сўлакда, сафрода, уруғ чиқарувчи суюқликда, қинда, бачадонда эндометрийда бачадон найларида, тухумдонларда ҳосил бўлади.
Буйрак орқали чиқарилади. Гатифлоксациннинг ярим чиқарилиш даври 7 соатдан 14 соатгача давом этади ва доза ва қўллаш тартибига боғлиқ эмас.
Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда гатифлоксациннинг клиренси пасайган.
Буйрак фаолиятини бузилишлари бўлган катта пациентларда гатифлоксациннинг тавсия қилинган дозалари:
| Креатинин клиренси | Бирламчи доза | Кейинги доза |
| > 40 мл/мин | 400 мг | 400 мг хар куни |
| < 40 мл/мин | 400 мг | 200 мг хар куни |
Қўлланилиши
Гатифлоксацин 18 ёшдан катта пациентларда препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган қуйидаги инфекцион-яллиғланиш жараёнларини даволаш учун қўлланилади:
- нафас йўлларининг асоратланган инфекциялари (ўткир бронхит, сурункали бронхит, кистоз фиброз, пневмония),
- ЛОР-аъзоларининг инфекциялари (ўткир ва сурункали синуситлар, сурункали отитни зўрайиши);
- буйрак ва сийдик чиқариш йўлларининг асоратланмаган ва асоратланган инфекциялари (ўткир ва сурункали пиелонефрит, простатит, цервицит, цистит, сийдик чиқариш йўлларининг сурункали инфекциялари, TORCH-инфекциялар);
- эркаклардаги асоратланмаган уретрал гонорея; аёллардаги эндоцервикал ва ректал гонорея;
- тери ва юмшоқ тўқималарнинг йирингли оғир инфекциялари;
- остеомиелит; суяклар ва бўғимларнинг инфекциялари;
- операциядан кейинги инфекцион асоратлар, сепсис, перитонит;
- овқат ҳазм қилиш йўлларининг инфекциялари;
- офтальмологик касалликларни (кератитлар, бактериал конъюнктивитлар) даволаш;
- биринчи қатор туберкулёзга қарши воситаларнинг самарасизлигида туберкулезни даволаш.
Қўллаш усули ва дозалари
Препарат фақат вена ичига юборилади. Инфузиянинг давомийлиги – 60 минут.
Препарат жараённинг оғирлиги ва организмда жойлашишига қараб дозаланади.
Препаратнинг курслик дозаси Гатимакнинг инфузиясидан таблетка шаклига ўтиш имконияти билан шахсий равишда танланади.
| Касаллик номи | Инфузиянинг ҳар кунлик дозаси | Даволаш давомийлиги | Таблеткала-рининг ҳар кунлик дозаси | Даволаш
давомийлиги |
| Сурункали бронхитни ўткир бактериал зўрайиши | 400 мг | 5-10 кун | 400 мг | 5-10 кун |
| Сурункали отитлар, сурункали синуситларни зўрайиши | 400 мг | 1-3-5 кун | 400 мг | 5-7 кун |
| Орттирилган пневмония | 400мг | 5-7-14 кун | 400 мг | 5-10 кун |
| Сийдик йўлларининг асорат-ланмаган инфекциялари | 400 мг ёки
200 мг |
3 кун | 400 мг | 3-5 кун |
| Сийдик йўлларининг асоратланган инфекциялари | 400 мг | 7-10 кун | 400 мг | 5-10 кун |
| Эркаклардаги асоратланма-ган уретрал гонорея ва аёллардаги асоратланмаган эндоцервикал ва ректал гонорея | 400 мг | Бир марта ёки шахсий равишда кўрсатма-лар бўйича | ||
| Тери ва юмшоқ тўқималар-нинг инфекциялари | 400 мг | 5-10 кун | 400 мг | 5-10 кун |
| Суяклар ва бўғимларнинг инфекциялари | 400 мг | 5-7-10 кун | 400 мг | 5-10 кун |
| Овқат хазм қилиш йўлларининг инфекциялари | 400 мг | 3-5 кун | 400 мг | 5-7 кун |
| Операциядан кейинги инфекцион касалликлар сепсис, перитонит | 400 мг кунига бир-икки марта | 5-10 кун | 400 мг | 5-10 кун |
| Офтальмологик касалликлар | 400 мг | 1-3-5 кун | 400 мг | 5-7 кун |
| Биринчи қатор туберкулёзга қарши воситаларнинг сама-расизлигида туберкулёзни даволаш | 400 мг | 7-10 кун | 400 мг | Курслик доза шахсий равишда танланади |
Ножўя таъсирлари
Бош айланиши, қусиш, диарея, вагинит, қоринда оғриқ, бош оғриғи, аллергик реакциялар, эт увишиши, иситма, орқада оғриқ, кўкракда оғриқ, юракни тез уриши, қабзият, диспепсия, оғиз бўшлиғининг кандидози, стоматит, оғиз бўшлиғининг яраси, периферик шишлар, беҳаловат уйқу, уйқусизлик, парастезиялар, тремор, томирларни кенгайиши, диспноэ, кучли терлаш, кўришни бузилиши, қулоқларда жаранглаш, дизурия, гематурия.
Ножўя таъсирларнинг учраш тез-тезлиги 3% ошмайди.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Гатифлоксацинга ёки хинолонлар синфига юқори сезувчанлиги бўлган пациентларда, хомиладороликда, эмизувчи оналарда, 18 ёшгача бўлган болаларда гатифлоксацинни қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Гатифлоксацин айрим пациентларда электрокардиограммада QT интервалини узайишини чақириши мумкин. Гатифлоксацинни QT интервали узайган пациентларда, ноадекват гиперкальциемияли ва хинидин, прокаинамид, амиодарон, соталол олаётган пациентларда қўллаш мумкин эмас. Қандли диабети бўлган пациентларда симптоматик гипер- ва гипогликемия аниқланиши мумкин (кўпроқ перорал гипогликемик препаратлар, масалан, глибурид, глибенкламид билан бир вақтда даволашда). Бу пациентларда қон зардобида глюкоза даражасини кўпроқ назорат қилиш тавсия этилади.
Махсус кўрсатмалар
Гатифлоксацинни юқори сезувчанликнинг биринчи кўринишлари – тери тошмаси ёки бошқа аллергик реакцияларда қўллаш мумкин эмас.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Пациент шифокор назорати остида бўлиши керак.
Зарурати бўлганида тутиб турувчи ва симтоматик даволаш ўтказилади. Гемодиализ ва перитонеал гемодиализ самарасиз.
Чиқарилиш шакли
200 мл сиғимли пластик флакон. Флакон ва қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.