ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ГЛИМЕТОН

GLIMETON

Препаратнинг савдо номи: Глиметон

Таъсир этувчи моддалар (ХПН): метформин, глимепирид

Дори шакли: таблеткалар

Таркиби:

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол моддалар: метформин гидрохлориди – 500 мг метформинга эквивалент, глимепирид – 2 мг;

ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, крахмал, магний стеарати, коллоид кремний диоксиди, тальк, натрий кроскармеллоза, желатин, метилпарабен, пропилпарабен, қуруқ крахмал.

Таърифи: оқ рангли, узунчоқ, икки томонлама қавариқ, бир томонидан синдириш учун чизиғи бўлган таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: гипогликемик синтетик ва бошқа воситалар мажмуада.

АТХ коди: А10BD02.

Фармакологик хусусиятлари

Глимепириднинг асосий таъсир механизми қонда глюкозанинг даражасини пасайтириш, меъда ости безининг бета ҳужайраларидан инсулинни ажралиб чиқишини назорат қилиш билан намоён бўлади, бундан ташқари глимепирид сульфонилмочевинанинг ҳосиласи ҳисобланади.

Метформин қандли диабетнинг 2 типи бўлган беморларда глюкозага бўлган толерантликни оширади, базал ва постпрандиал қисмида глюкозанинг даражасини пасайтиради. Метформин жигарда глюкозани ишлаб чиқарилишини пасайтиради, ичакда глюкозани сўрилишини камайтиради, инсулинга сезувчанликни яхшилаб, глюкозани периферик сўрилишини ва унинг утилизациясини оширади. Глимепирид ва метформинни бирга қўллаш бир-бирининг таъсирини тўлдиради ва қандли диабетнинг 2-типини бошқаришда ижобий гликемик назоратини таъминлайди ва эҳтимол, макроваскуляр ва микротомирлар комплексларни боғланишини олдини олади.

Фармакокинетикаси

Глимепирид меъда-ичак йўлларидан 1 соат давомида тўлиқ сўрилади, қон плазмасида моддани чўққи концентрациясига (C_max) 2- ёки 3-соатларда кузатилади. Тақсимланиш ҳажми (V_d) 8,8 л (113 мл/кг) ни ташкил этади. Оқсиллар билан боғланиши 99,5% ни ташкил этади. Глимепирид оксидланиш йўли билан бутунлай метаболизмга учрайди. Асосий метаболитлари – циклогексил гидроксиметил ҳосиласи ва карбоксил ҳосиласи ҳисобланади. 14С-глимепирид перорал юборилганида, умумий реактивликнинг тахминан 60% 7 кун давомида сийдикда аниқланган.

500 мг метформиннинг мутлоқ биокираолишлиги тахминан 50-60% ни ташкил этади. Ажралиб чиқиши узайтирилган метформиннинг бир марталик дозаси қабул қилингандан сўнг C_max га 4-8 соатдан кейин эришилади. Метформин плазма оқсиллари билан боғланади. Метформин сийдик билан ўзгармаган кўринишда чиқарилади ва жигарда метаболизмга учрамайди ёки сафро билан чиқарилмайди. Метформиннинг буйрак клиренси креатининга нисбатан тахминан 3,5 марта катта, бу буйрак найчалари секрецияси метформиннинг асосий чиқарилиш йўли эканлигини кўрсатади.

Қўлланилиши

Инсулинга қарам бўлмаган қандли диабетнинг 2-типи бўлган пациентлар учун парҳезга қўшимча сифатида:

• агар сульфонилмочевина препаратлари ёки метформин билан монотерапия гликемик назоратни етарли даражада таъминланмаса;
• сульфонилмочевина препаратлари ва метформин билан мажмуавий даволаш ўзгартирилганида қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Препаратнинг дозаси ва даволаш давомийлиги самарадорлиги ва толерантлигига қараб шахсий равишда бўлиши керак. Бошланғич тавсия этилган дозаси бир таблеткани ташкил этади, кунига бир марта нонушта вақтида ёки асосий овқатни биринчи марта қабул қилинган вақтда ёки шифокорнинг кўрсатмасига мувофиқ қабул қилинади.

Ножўя таъсирлари

Эшакеми, лейкопения, қичишиш, бош оғриғи, кўнгил айниши, тромбоцитопения. Ножўя самараларнинг симптомлари препаратни қабул қилиш тўхтатилганидан сўнг камайиб боради. Агар касалликнинг симптомлари сақланиб турса, шифокор билан маслаҳатлашинг.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Буйрак етишмовчилиги ёки буйрак фаолиятини бузилиши, жигар етишмовчилиги, ўткир ёки сурункали ацидоз. Глимепиридга ва метформинга ёки препаратнинг бирон-бир ингредиентига ўта юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Фуросемид қон плазмасида метформиннинг даражасини оширади, (С_max) 22% га ва AUC ни 15% га оширади, бунда буйрак клиренсида бирон-бир аҳамиятли ўзгаришлар аниқланмайди. Метформин кальцийни блоклаб, рақобатбардош типи бўйича В₁₂ витаминини норационал перорал сўрилишига олиб келиши мумкин, бу В₁₂ витаминининг ички омилини рецептор билан боғланишига боғлиқ. Нифедипин метформиннинг сўрилишини оширади.

Махсус кўрсатмалар

Оғиз орқали қабул қилинадиган қондаги қанднинг миқдорини пасайтирувчи препаратлар (Толбутамид) қўллаш юрак-қон томир муаммолари фонида ўлимни ошиши билан боғлиқ бўлиши мумкин. Сульфонилмочевинанинг барча препаратлари гипогликемияга олиб келиши мумкин. Спирт лактатнинг метаболизмига метформиннинг таъсирини кучайтиради. Метформинни қабул қилиш вақтида пациентлар алкоголни ҳаддан ташқари кўп истеъмол қилишдан огоҳлантирилган бўлишлари керак.

Ушбу препаратни қўллашдан олдин ҳомиладор ва эмизикли аёллар шифокор билан маслаҳатлашишлари керак.

Препаратнинг тавсия этилган дозаси оширилмасин.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Дозаси ошириб юборилганида даволаш симптоматик ва тутиб турувчи бўлиши керак.

Чиқарилиш шакли

10 таблеткадан блистерда, тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25^оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати 

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.